Emodepside และ Praziquantel
Emodepside and Praziquantel
Emodepside: N-methylated 24-membered cyclooctadepsipeptide; Praziquantel: Pyrazinoisoquinoline derivative
ชื่ออื่นๆ: Profender · EMBAY-8440 · praziquantelum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Treatment and control of hookworm, roundworm, and tapeworm infections | Minimum dose is 3 mg/kg emodepside & 12 mg/kg praziquantel applied to the skin on the back of the neck as a single topical dose. If re-infection occurs, the product can be re-applied after 30 days. | topical | once | Single dose | 🌎 NA |
- Treatment and control of hookworm, roundworm, and tapeworm infections: A second treatment should not be necessary unless re-infection occurs.
สัตว์เลื้อยคลาน
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Parasitic infections (off-label) | 4 drops/100 g body weight | topical | once | Single dose | 🌎 NA |
- Parasitic infections (off-label): Aquatic species must be kept in a dry place for 48 hours after treatment. Caution is advised until further studies verify safety and efficacy, particularly in sick animals.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Emodepside/Praziquantel (ที่รู้จักกันทั่วไปในชื่อการค้า Profender®) เป็นยาต้านปรสิตชนิดทาภายนอกที่มีขอบเขตการออกฤทธิ์กว้าง ซึ่งส่วนใหญ่ใช้ในแมว
- Emodepside เป็นสารกลุ่ม cyclooctadepsipeptide ชนิดใหม่ที่มีประสิทธิภาพดีเยี่ยมในการกำจัดพยาธิตัวกลม (roundworms และ hookworms)
- Praziquantel เป็นอนุพันธ์กลุ่ม isoquinoline-pyrazine ที่ได้รับการยอมรับและมีประสิทธิภาพสูงในการกำจัดพยาธิตัวตืด (tapeworms)
ข้อแนะนำทางคลินิก:
- รูปแบบยาชนิดทาภายนอกมีข้อได้เปรียบอย่างมากสำหรับผู้ป่วยแมวที่ป้อนยาทางปากได้ยาก ช่วยลดความเครียดทั้งต่อสัตว์เลี้ยงและเจ้าของ
- แม้จะระบุข้อบ่งใช้สำหรับแมว แต่มีการนำไปใช้แบบ off-label ในสัตว์แปลก (exotic medicine) โดยเฉพาะในสัตว์เลื้อยคลานที่การให้ยาทางปากทำได้ยาก
- ตัวยาสามารถดูดซึมผ่านผิวหนังเข้าสู่กระแสเลือดได้ ดังนั้นการป้องกันไม่ให้สัตว์เลียบริเวณที่ทายาจึงมีความสำคัญอย่างยิ่งเพื่อหลีกเลี่ยงอาการผิดปกติทางระบบทางเดินอาหารและเพื่อให้แน่ใจว่าได้รับยาในปริมาณที่เหมาะสม
กลไกการออกฤทธิ์
The combination utilizes two distinct mechanisms to eradicate parasites:
- Emodepside (Nematocide): Binds pre-synaptically at the neuromuscular junction to a latrophilin-like receptor → increases intracellular calcium and diacylglycerol → triggers fusion of vesicles containing inhibitory neuropeptides → releases PF1- and/or PF2-like receptors into the synaptic cleft → stimulates postsynaptic receptors. This cascade results in the profound inhibition of pharyngeal pumping and locomotion, leading to flaccid paralysis and death of the nematode.
- Praziquantel (Cestocide): Interacts with phospholipids in the parasite's integument → causes rapid intracellular ion fluxes (sodium, potassium, and calcium) → induces severe, irreversible tetanic contraction of the worm's musculature. At higher concentrations, it causes irreversible focal vacuolization and subsequent disintegration of the cestodal integument, making the parasite susceptible to the host's immune system.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Cats less than 8 weeks of age
- Cats weighing less than 1 kg (2.2 lb)
ผลข้างเคียง
- Application site reactions (alopecia, dermatitis, pyoderma, edema, erythema, pruritus)
- Salivation/hypersalivation (especially if licked)
- Lethargy
- Vomiting
- Diarrhea
- Agitation or nervousness
- Tremors or twitching
- Ataxia
- Eye or respiratory irritation
- Rare post-approval reports: facial swelling, rear leg paralysis, seizures, hyperesthesia, morphea-like (scleroderma) lesion
ข้อควรระวัง
Use with caution in sick, debilitated, or heartworm-positive cats. Safe use has not been evaluated in breeding, pregnant, or lactating queens (studies in laboratory animals suggest emodepside may interfere with fetal development). Do not apply to broken skin or wet hair coats. Prevent the patient or other animals from licking the application site for at least one hour.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Emodepside is a P-glycoprotein substrate; concurrent use may cause pharmacokinetic interactions and potentially increase toxicity or alter efficacy.
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (resolution of clinical signs, negative fecal flotation/sedimentation)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Absorbed relatively rapidly through the skin into systemic circulation. Serum concentrations are detectable within 2 hours for emodepside and 1 hour for praziquantel. In reptiles, absorption varies based on skin thickness.
การกระจายตัว
Systemically distributed following transdermal absorption.
การเผาผลาญ
Not extensively detailed in the monograph; emodepside is known to be a P-glycoprotein substrate.
การขับออก
Both active ingredients remain detectable for up to 28 days following a single topical treatment.
การใช้ยาเกินขนาด
Both drugs generally have a wide margin of safety.
- Topical Overdose: In 8-week-old kittens treated topically at 5X the recommended dose, transient salivation and/or tremors were observed but were self-limiting. In 7- to 8-month-old cats treated at 10X the dose, transient salivation, tremor, and lethargy occurred.
- Oral Exposure: Accidental oral ingestion (e.g., licking the application site) can cause salivation, vomiting, anorexia, tremors, abnormal respirations, and ataxia. These signs typically resolve without specific treatment.
- Praziquantel Toxicity: Parenteral doses of 50-100 mg/kg in cats caused transient ataxia and depression; injected doses of 200 mg/kg were lethal.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Topical solution
ยาสัตวแพทย์
- Emodepside (1.98% w/w; 21.4 mg/mL) and Praziquantel (7.94% w/w; 85.8 mg/mL) Topical Solution in 0.35 mL (cats 2.2-5.5 lb), 0.7 mL (cats >5.5-11 lb), & 1.12 mL (cats >11-17.6 lb) tubes: Profender® (Bayer)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store product at or below 25°C (77°F); do not allow to freeze.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
คำแนะนำในการใช้ยาที่สำคัญ: ทายาลงบนผิวหนังโดยตรงบริเวณฐานคอหรือหัวของแมว ตำแหน่งนี้จะช่วยลดโอกาสที่แมวจะเลียผลิตภัณฑ์ออกขณะทำความสะอาดขน
- ห้าม ทาบนผิวหนังที่มีแผลหรือในขณะที่ขนเปียก
- ป้องกันการเลีย: ห้ามปล่อยให้แมวเลียบริเวณที่ทายาเป็นเวลาอย่างน้อย หนึ่งชั่วโมง หลังการทา การได้รับยาทางปากอาจทำให้เกิดอาการน้ำลายไหล อาเจียน และตัวสั่น
- บ้านที่มีสัตว์เลี้ยงหลายตัว: ควรแยกสัตว์ที่ได้รับการรักษาออกจากสัตว์ตัวอื่นในช่วงเวลาสั้นๆ เพื่อป้องกันไม่ให้สัตว์เลียขนให้กัน
- ความปลอดภัยต่อมนุษย์: ไม่ใช่ยาสำหรับใช้ในมนุษย์ เก็บให้พ้นมือเด็ก เด็กไม่ควรสัมผัสบริเวณที่ทายาเป็นเวลา 24 ชั่วโมง สตรีมีครรภ์ หรือสตรีที่อาจตั้งครรภ์ควรหลีกเลี่ยงการสัมผัสผลิตภัณฑ์โดยตรง หรือสวมถุงมือแบบใช้แล้วทิ้งขณะทายา
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต