Enalapril
Enalapril maleate / Enalaprilat
ชื่ออื่นๆ: Enacard · Vasotec · Glioten · Lotrial · Pres · Renitec · Reniten · Xanef · Enalapril maleate · Enalaprilat · MK-421 · MK-422 · Enalaprilic acid
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานคำนวณขนาดยาแบบมีโครงสร้างAdjunctive therapy for heart failure (extra-label) — Dilated cardiomyopathy
- q24-48h
NA
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (3)
- Adjunctive therapy for heart failure (extra-label):
- ■ This medicine is usually well tolerated but vomiting and diarrhea can occur. It may be given with or without food. If your animal vomits, stops eating, or acts sick after getting enalapril on an empty stomach, give with food or a small treat to see if this helps. If vomiting continues, contact your veterinarian.
- Enalapril tablets should be stored at temperatures less than 30°C (86°F) in tight containers. Enalapril solution should be stored under refrigeration at 2°C to 8°C (36°F-46°F) in tightly closed containers; avoid freezing or excessive heat. Enalapril solution may be stored at room temperature (20°C-25°C [68°F-77°F]) but must be discarded after 60 days.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Enalapril เป็นยาในกลุ่ม Angiotensin-Converting Enzyme (ACE) inhibitor ที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในทางสัตวแพทย์ ออกฤทธิ์เป็นยาขยายหลอดเลือดแบบสมดุล (balanced vasodilator) โดยช่วยลดทั้ง preload และ afterload จึงเป็นยาหลักในการจัดการภาวะหัวใจล้มเหลว (CHF) ในสุนัขและแมว ซึ่งมักใช้ร่วมกับ pimobendan และ furosemide
นอกเหนือจากการใช้ในระบบหัวใจและหลอดเลือดแล้ว Enalapril ยังมีคุณสมบัติเด่นในการ ปกป้องไต (renoprotective properties) โดยการลดความต้านทานของหลอดเลือดแดงที่นำเลือดออกจากโกลเมอรูลัส (efferent glomerular arteriolar resistance) ซึ่งช่วยลดความดันภายในโกลเมอรูลัสและลดภาวะโปรตีนรั่วในปัสสาวะ (proteinuria) ทำให้เป็นยาเสริมมาตรฐานสำหรับการรักษาโรคไตเรื้อรัง (CKD) และโรคไตที่สูญเสียโปรตีน (PLN)
เกร็ดทางคลินิก: Enalapril เป็น prodrug ที่ต้องผ่านกระบวนการเปลี่ยนสภาพที่ตับให้เป็นสารออกฤทธิ์ที่เรียกว่า enalaprilat ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับทำงานผิดปกติรุนแรง การเปลี่ยนสภาพยาอาจบกพร่องและควรพิจารณาใช้ยาทางเลือกอื่น เนื่องจากยาถูกขับออกทางไตเป็นหลัก จึงมักจำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตบกพร่องอย่างมีนัยสำคัญ
กลไกการออกฤทธิ์
Enalapril is a prodrug converted in the liver to the active compound enalaprilat. Enalaprilat competitively binds to and inhibits Angiotensin-Converting Enzyme (ACE).
- RAAS Inhibition: Prevents the conversion of inactive Angiotensin-I → active Angiotensin-II (a potent vasoconstrictor).
- Vasodilation: Decreased Angiotensin-II leads to reduced total peripheral resistance, pulmonary vascular resistance, and blood pressure (↓ afterload and preload).
- Aldosterone Reduction: Lower Angiotensin-II levels reduce the secretion of aldosterone from the adrenal cortex, leading to decreased sodium and water retention, while mildly increasing potassium retention.
- Renal Hemodynamics: Preferentially dilates the efferent arteriole of the glomerulus. This reduces intraglomerular hydrostatic pressure, thereby decreasing the filtration of proteins into the urine (anti-proteinuric effect) and slowing the progression of glomerular disease.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to ACE inhibitors
- Pregnancy (Category C in first trimester, Category D in second/third trimesters due to fetal kidney developmental risks)
ผลข้างเคียง
- Anorexia
- Vomiting
- Diarrhea
- Weakness
- Hypotension
- Renal dysfunction
- Hyperkalemia
- Lethargy (especially in cats)
- Inappetence
ข้อควรระวัง
Use with caution and close supervision in patients with renal insufficiency (doses may need to be reduced). Use cautiously in patients with hyponatremia or sodium depletion, coronary or cerebrovascular insufficiency, preexisting hematologic abnormalities, or a collagen vascular disease (e.g., SLE). Patients with severe CHF should be monitored very closely upon initiation of therapy for acute hypotension or acute kidney injury. Safe use during nursing cannot be assumed as it is excreted into milk.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Possible increased risk for hypoglycemia; enhanced monitoring recommended
Potential for increased hypotensive effects; furosemide doses may need reduction (by 25-50%) when adding enalapril
Increased hyperkalemic effects; enhanced monitoring of serum potassium recommended
Potential for increased hypotensive effect
Increased serum lithium levels possible; increased monitoring required
May reduce the anti-hypertensive or positive hemodynamic effects of enalapril; may increase risk for reduced renal function
Increased risk for hyperkalemia
การเฝ้าระวัง
- Clinical signs of CHF (respiratory rate/effort, exercise tolerance)
- Serum electrolytes (especially potassium)
- Renal panel (creatinine, BUN)
- Urine protein (UPC ratio)
- CBC with differential (periodic)
- Blood pressure (especially if treating hypertension or if clinical signs of hypotension arise)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
In humans, enalapril is well absorbed after oral administration (approx 60% bioavailable), but enalaprilat is not.
การกระจายตัว
Distributed poorly into the CNS. Crosses the placenta and is distributed into milk in trace amounts.
การเผาผลาญ
Enalapril is a prodrug converted in the liver to the active compound enalaprilat.
การขับออก
In dogs, approximately 95% of enalaprilat is cleared via renal routes. Reduced renal function can impact elimination rates.
การใช้ยาเกินขนาด
In dogs, a dose of 200 mg/kg was lethal, but 100 mg/kg was not.
- Primary Concern: Severe hypotension.
- Treatment: Supportive treatment with volume expansion using normal saline is recommended to correct blood pressure.
- Monitoring: Because of the drug's long duration of action, prolonged monitoring and treatment may be required.
- Decontamination: Recent overdoses should be managed by using gut emptying protocols when warranted.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Tablets
- Injection (Enalaprilat for IV use)
- Oral suspension (compounded)
ยาสัตวแพทย์
- Enalapril Maleate Tablets: 1 mg, 2.5 mg, 5 mg, 10 mg, & 20 mg (Enacard)
ยามนุษย์
- Enalapril Maleate Tablets: 2.5 mg, 5 mg, 10 mg & 20 mg (Vasotec, generic)
- Enalaprilat Injection: equivalent to 1.25 mg/mL in 1 mL & 2 mL vials (generic)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Commercially available tablets should be stored at temperatures less than 30°C in tight containers. Enalaprilat injection should be stored at <30°C; after dilution with D5W, normal saline, or D5 in lactated Ringer's, it is stable for up to 24 hours at room temperature. Compounded oral suspensions should be protected from light.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
Enalapril ใช้เพื่อช่วยให้หัวใจของสัตว์เลี้ยงทำงานได้ง่ายขึ้น หรือเพื่อปกป้องไตจากการสูญเสียโปรตีน
- การให้ยา: สามารถให้พร้อมอาหารหรือตอนท้องว่างก็ได้ หากสัตว์เลี้ยงอาเจียนหลังจากได้รับยาตอนท้องว่าง ให้ลองให้ยาพร้อมกับขนมชิ้นเล็กๆ หรือมื้ออาหาร
- ความสม่ำเสมอเป็นสิ่งสำคัญ: ห้ามหยุดยาหรือลดขนาดยาเองโดยไม่ได้รับคำแนะนำจากสัตวแพทย์ เนื่องจากอาจทำให้อาการโรคหัวใจหรือโรคไตแย่ลงอย่างกะทันหัน
- สิ่งที่ควรสังเกต: ติดต่อสัตวแพทย์หากสัตว์เลี้ยงมีอาการอาเจียนหรือท้องเสียอย่างต่อเนื่องหรือรุนแรง
- สัญญาณของภาวะความดันโลหิตต่ำ: สังเกตอาการอ่อนแรง ซึม เดินเซ หรือเป็นลม หากพบอาการเหล่านี้ให้ติดต่อสัตวแพทย์ทันที เนื่องจากอาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา
- การติดตามผล: สัตวแพทย์จำเป็นต้องตรวจเลือด (ค่าไตและระดับโพแทสเซียม) และวัดความดันโลหิตของสัตว์เลี้ยงเป็นประจำระหว่างที่ได้รับยานี้
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต