เอสโมลอล
Esmolol
Esmolol hydrochloride
ชื่ออื่นๆ: Brevibloc · Miniblock · ASL-8052 · Esmolol HCl · Esmololum · Esmolol hydrochloride
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Ultra-short acting beta blockade (ventricular arrhythmias) - Normal cardiac function | An initial loading dose of 0.25-0.5 mg/kg (250-500 micrograms/kg) administered IV as slow bolus over 1-2 minutes, then followed by a constant rate infusion of 10-200 micrograms/kg/minute; or Start CRI at 10-200 micrograms/kg/minute without the bolus loading dose. | IV | CRI | — | 🌎 NA |
| Ultra-short acting beta blockade - Severe dilated cardiomyopathy or severe mitral regurgitation | Start CRI at 10-20 micrograms/kg/min and titrate upward every 10 minutes to an effective endpoint. | IV | CRI | — | 🌎 NA |
| SVTs | 0.05-0.1 mg/kg (50-100 micrograms/kg) IV bolus over 2 minutes; repeat every 5 minutes to a maximum of 0.5 mg/kg (500 micrograms/kg). | IV | q5m | — | 🌎 NA |
| Arrhythmia conversion | Give in incremental IV bolus doses of 0.05-0.1 mg/kg every 5 minutes up to a maximum dose of 0.5 mg/kg. | IV | q5m | — | 🌎 NA |
- Ultra-short acting beta blockade (ventricular arrhythmias) - Normal cardiac function: If no loading dose, maximal effect should occur in 10-20 minutes.
- Ultra-short acting beta blockade - Severe dilated cardiomyopathy or severe mitral regurgitation: Do not give loading dose.
- Arrhythmia conversion: Because esmolol's effects are short-lived, if arrhythmia conversion does not occur, other negative inotropes (e.g., diltiazem, or verapamil) can be safely used 30 minutes after esmolol.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| HCM (to determine if beta-blockers will reduce dynamic left-ventricular outflow tract obstruction) | An initial loading dose of 0.25-0.5 mg/kg (250-500 micrograms/kg) administered IV as slow bolus over 1-2 minutes, then followed by a constant rate infusion of 10-200 micrograms/kg/minute. | IV | CRI | — | 🌎 NA |
| Critical Arrhythmias | Loading dose of 200-500 micrograms/kg IV over 1 minute; followed by a constant rate IV infusion of 25-200 micrograms/kg/minute | IV | CRI | — | 🌎 NA |
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Esmolol เป็นยาต้านตัวรับ beta-1 adrenergic receptor ที่มีความจำเพาะต่อหัวใจและมีระยะเวลาการออกฤทธิ์สั้นพิเศษ
ในทางสัตวแพทย์ ยานี้ถูกใช้เป็นหลักในรูปแบบการให้ทางหลอดเลือดดำเพื่อจัดการกับภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะชนิดเหนือห้องล่าง (supraventricular tachyarrhythmias; SVTs) แบบเฉียบพลันและระยะสั้น เช่น atrial fibrillation, atrial flutter และ sinus tachycardia นอกจากนี้ยังเป็น ยาที่ใช้ในการวินิจฉัย ที่มีคุณค่าอย่างยิ่งเพื่อประเมินว่าการรักษาด้วยยาต้านตัวรับเบต้าจะได้ผลและผู้ป่วยสามารถทนต่อยาได้ดีหรือไม่ ก่อนที่จะเปลี่ยนไปใช้ยาต้านตัวรับเบต้าชนิดรับประทานที่ออกฤทธิ์ยาวนานกว่า โดยเฉพาะอย่างยิ่งในแมวที่มีภาวะ hypertrophic cardiomyopathy (HCM) เพื่อประเมินว่าการปิดกั้นตัวรับเบต้าจะช่วยลดภาวะการอุดกั้นทางออกของหัวใจห้องล่างซ้าย (dynamic left-ventricular outflow tract obstruction) ได้หรือไม่
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: เนื่องจาก esmolol ถูกทำลายอย่างรวดเร็วโดยเอนไซม์ esterase ในเม็ดเลือดแดง ฤทธิ์ของยาจะหมดไปภายใน 10-20 นาทีหลังจากหยุดการให้ยา ทำให้มีความปลอดภัยสูงมากสำหรับการทดลองใช้ในผู้ป่วยวิกฤต
กลไกการออกฤทธิ์
Esmolol competitively blocks beta-1 adrenergic receptors in the myocardium with minimal to no effect on beta-2 receptors at clinical doses.
- Negative Chronotropy: Decreases heart rate by slowing sinoatrial (SA) node firing and increasing sinus cycle length.
- Negative Dromotropy: Slows conduction velocity through the atrioventricular (AV) node and prolongs sinus node recovery time.
- Negative Inotropy: Decreases myocardial contractility, which reduces myocardial oxygen demand.
Unlike propranolol, esmolol lacks intrinsic sympathomimetic activity (ISA) and does not possess membrane-stabilizing (quinidine-like) or bronchoconstrictive effects.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Overt cardiac failure
- 2nd or 3rd degree AV block
- Sinus bradycardia
- Cardiogenic shock
- Second or third-degree AV block
- Uncompensated congestive heart failure
- Hypotension
ผลข้างเคียง
- Hypotension
- Bradycardia
- Heart block
- Exacerbation of congestive heart failure
- Bronchospasm (at high doses where beta-1 selectivity is lost)
ข้อควรระวัง
Use with caution (weigh benefit vs. risk) in patients with congestive heart failure (CHF), bronchoconstrictive lung disease, or diabetes mellitus. Esmolol may mask certain clinical signs of developing hypoglycemia (such as increased heart rate or blood pressure).
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Esmolol may increase serum digoxin levels up to 20%, but these drugs have been used together safely and effectively.
Concurrent use is not recommended due to potential risk of hypertension.
May increase steady-state esmolol serum concentrations up to 50%; titrate esmolol dosage carefully.
May see additive effects (hypotension, bradycardia) if used with esmolol.
If systemic vascular resistance is high, there is an increased risk for blocked cardiac contractility; esmolol is not recommended to control SVTs in patients receiving these drugs.
In humans, particularly with severe cardiomyopathy, cardiac arrest has occurred (rarely).
Additive negative inotropic and chronotropic effects; risk of severe bradycardia and hypotension
Increased risk of severe bradycardia
Mutual antagonism
Additive negative inotropic and chronotropic effects, increasing risk of severe bradycardia and hypotension.
การเฝ้าระวัง
- Continuous Electrocardiogram (ECG)
- Direct or indirect blood pressure
- Heart rate and rhythm
- Clinical signs of heart failure
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Steady-state blood levels occur in about 5 minutes if a loading dose was given or about 30 minutes if no load was given.
การกระจายตัว
Rapidly and widely distributed but not appreciably to the CNS, spleen or testes. The distribution half-life is about 2 minutes. It is unknown whether the drug crosses the placenta or enters milk.
การเผาผลาญ
Rapidly metabolized in the blood by esterases to a practically inactive metabolite.
การขับออก
Renal or hepatic dysfunction do not appreciably alter elimination characteristics.
การใช้ยาเกินขนาด
The IV LD50 in dogs is approximately 32 mg/kg.
- 2 mg/kg/min for 1 hour: No adverse effects.
- 3 mg/kg/min for 1 hour: Produced ataxia and salivation.
- 4 mg/kg/min for 1 hour: Caused muscular rigidity, tremors, seizures, ptosis, vomiting, hyperpnea, vocalizations, and prostration.
Management: These effects all resolved within 90 minutes of the end of infusion. Because of the short duration of action of the drug, discontinuation or dosage reduction may be all that is required; otherwise, symptomatic and supportive treatment may be initiated.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection
- Injectable: 10 mg/ml solution
ยามนุษย์
- Esmolol HCl Injection: 10 mg/mL regular & preservative free in 10 mL vials
- Esmolol HCl Injection: 20 mg/mL preservative free in 5 mL vials & 100 mL bags
- Esmolol HCl Injection: 250 mg/mL in 10 mL ampules
- Brevibloc 10 mg/ml solution for injection
สถานะการอนุมัติ
POM (Prescription Only Medicine). Human-approved drug used under the cascade.
POM (Prescription Only Medicine). Human-approved drug used under the cascade.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
The concentrate for injection should be stored at room temperature; do not freeze and protect from excessive heat. After diluted to a concentration of 10 mg/mL esmolol HCl is stable (at refrigeration temperatures or room temperature) for at least 24 hours in commonly used IV solutions.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
Esmolol เป็นยาฉุกเฉินที่ออกฤทธิ์สั้นพิเศษ ซึ่งจะให้เฉพาะในโรงพยาบาลสัตว์เท่านั้น
- การติดตามผลอย่างต่อเนื่อง: สัตว์เลี้ยงของท่านจะได้รับการติดตามอาการอย่างใกล้ชิดด้วยเครื่องตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (ECG) และเครื่องวัดความดันโลหิตในขณะที่ได้รับยานี้
- วัตถุประสงค์: มักใช้เพื่อปรับจังหวะการเต้นของหัวใจที่อันตรายให้คงที่อย่างรวดเร็ว หรือใช้เพื่อ "ทดสอบ" ว่าโรคหัวใจของสัตว์เลี้ยงของท่านจะตอบสนองต่อยาต้านตัวรับเบต้าชนิดรับประทานที่ออกฤทธิ์ยาวนานได้ดีหรือไม่
- ความปลอดภัย: เนื่องจากยาถูกกำจัดออกจากกระแสเลือดภายในเวลาไม่กี่นาที ผลข้างเคียงใดๆ (เช่น ความดันโลหิตต่ำหรืออัตราการเต้นของหัวใจช้า) มักจะหายไปอย่างรวดเร็วหลังจากหยุดการให้ยา
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต