Estradiol Cypionate
Estradiol cyclopentanepropionate
ชื่ออื่นๆ: Delestrogen · DepoEstradiol · Depogen · Dura-Estrin · ECP · E-Cypionate · Estra-D · Estrace · Estro-Cyp · Estroject · depGynogen · Femtrace · Gynodiol · beta-oestradiol · dihydrofolliculin · dihydrotheelin · dihydroxyoestrin · estradiolum · NSC-9895 · NSC-20293 · oestradiol cyclopentylpropionate · oestradiol cypionate
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Pregnancy avoidance after mismating | 44 micrograms/kg (0.044 mg/kg) IM once; during day 4 estrus to day 2 of diestrus | IM | once | — | 🌎 NA |
- Pregnancy avoidance after mismating: Rarely used for this indication today as there are safer, more effective treatments. Toxic at >=100 micrograms/kg.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Pregnancy avoidance after mismating | 250 micrograms/kg (0.25 mg/kg) IM once 6 days after coitus; or 0.25 mg/cat IM at 40 hours after coitus | IM | once | — | 🌎 NA |
- Pregnancy avoidance after mismating: Rarely used for this indication today as there are safer, more effective treatments.
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| To enhance estrus behavior and receptivity in ovariectomized mares | 5-10 mg (total dose) IM once | IM | once | — | 🌎 NA |
| Treatment of mares with estrogen-responsive incontinence | 4-10 micrograms/kg estradiol cypionate IM daily for three days and then every other day | IM | daily then q48h | 3 days then ongoing | 🌎 NA |
- Treatment of mares with estrogen-responsive incontinence: Some mares will improve, but does not 'cure'.
วัว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Any | Illegal | — | — | — | 🌎 NA |
- Any: The FDA has stated that the use of ECP in food-producing animals is illegal.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Estradiol cypionate เป็นอนุพันธ์เอสเทอร์ที่ออกฤทธิ์ยาวนานของเอสโตรเจนสเตียรอยด์ที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติอย่าง estradiol
ในอดีต ยานี้ถูกใช้อย่างแพร่หลายในฐานะยาทำแท้ง (mismating shot) ในสัตว์เล็ก อย่างไรก็ตาม เนื่องจากความเสี่ยงที่รุนแรงและอาจถึงแก่ชีวิตจากการ กดไขกระดูก (ภาวะโลหิตจางจากไขกระดูกฝ่อ) และการเหนี่ยวนำให้เกิด cystic endometrial hyperplasia/pyometra ผู้เชี่ยวชาญด้านระบบสืบพันธุ์ส่วนใหญ่จึงไม่แนะนำให้ใช้ยานี้ในสุนัขและแมวอีกต่อไป ปัจจุบันนิยมใช้ทางเลือกอื่นที่มีความปลอดภัยและมีประสิทธิภาพมากกว่า
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: FDA ได้ห้ามใช้ estradiol cypionate ในสัตว์ที่ใช้เป็นอาหารอย่างเคร่งครัด ทำให้การบริหารยาหรือการปรุงยาสำหรับสัตว์ประเภทดังกล่าวถือเป็นสิ่งผิดกฎหมาย
กลไกการออกฤทธิ์
Estradiol is the most active endogenous estrogen. It diffuses across the cell membrane and binds to specific intracellular estrogen receptors (ERα and ERβ).
The receptor-hormone complex translocates to the nucleus → binds to estrogen response elements (EREs) on DNA → modulates gene transcription.
Key systemic effects include:
- Reproductive: Stimulates normal growth and development of female sex organs, increases cervical mucosal secretions, thickens vaginal mucosa, and induces endometrial proliferation and uterine tone.
- Skeletal: Increases calcium deposition, accelerates epiphyseal closure, and promotes bone formation.
- Endocrine: Modulates pituitary gonadotropin release, which can inhibit lactation, ovulation, and androgen secretion.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Pregnancy (teratogenic and causes fetal bone marrow depression)
- Food-producing animals (illegal per FDA)
- Ferrets (highly susceptible to severe bone marrow toxicity)
- Estrogen-responsive incontinence in small animals (safer alternatives like DES or estriol should be used)
ผลข้างเคียง
- Bone marrow toxicity (thrombocytopenia, leukopenia, fatal aplastic anemia)
- Cystic endometrial hyperplasia
- Pyometra
- Mammary neoplasia
- Feminization (in males)
- Prolonged estrus (in females)
- Genital irritation (cattle)
- Decreased milk flow (cattle)
- Follicular cysts (cattle)
ข้อควรระวัง
Use with extreme caution in small animals due to the high risk of blood dyscrasias (bone marrow depression), which are more prevalent in older animals and at higher dosages. Toxicity can progress to fatal aplastic anemia.
In cows with a prolonged corpus luteum, rule out endometritis or pregnancy before use.
Do not use in ferrets due to extreme sensitivity to estrogen-induced bone marrow toxicity.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May increase estrogen levels due to CYP450 enzyme inhibition.
Enhanced glucocorticoid effects; estrogens may alter protein binding or decrease metabolism of corticosteroids.
May increase estrogen levels.
May decrease estrogen activity via hepatic enzyme induction.
May decrease estrogen activity via hepatic enzyme induction.
May decrease estrogen activity.
Oral anticoagulant activity may be decreased; dosage adjustments may be necessary.
การเฝ้าระวัง
- Packed Cell Volumes (PCV)
- White blood cell counts (CBC)
- Platelet counts (Baseline, one month after therapy, and repeated two months after cessation if abnormal)
- Liver function tests
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Esterified estrogens (like estradiol cypionate) have delayed, prolonged absorption after IM administration in oil solutions.
การกระจายตัว
Distributed throughout the body and accumulates in adipose tissue.
การเผาผลาญ
Principally metabolized by the liver.
การขับออก
Primarily excreted in the urine, but also excreted into the bile where most is reabsorbed from the GI tract (enterohepatic recirculation).
การใช้ยาเกินขนาด
Acute overdosage reports in veterinary patients are rare, but chronic or high-dose exposure leads to severe adverse effects.
Overdose manifestations:
- Small Animals: Severe bone marrow depression (thrombocytopenia, leukopenia, aplastic anemia), cystic endometrial hyperplasia, and pyometra.
- Cattle: Prolonged estrus, genital irritation, decreased milk flow, precocious development, and follicular cysts.
Treatment is largely supportive. If bone marrow suppression occurs, aggressive supportive care (transfusions, broad-spectrum antibiotics) is required, though prognosis for aplastic anemia is poor.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection (oil solution)
- Tablets
- Implants (veterinary beef cattle)
ยาสัตวแพทย์
- Estradiol-containing implants for use in beef cattle
ยามนุษย์
- Estradiol Cypionate in Oil for Injection: 5 mg/mL
- Estradiol Valerate in Oil for Injection: 10 mg/mL, 20 mg/mL & 40 mg/mL
- Estradiol Tablets: 0.45 mg, 0.5 mg, 0.9 mg, 1 mg, 1.5 mg, 1.8 mg & 2 mg micronized estradiol
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store in light-resistant containers at temperatures of less than 40°C, preferably at room temperature (15-30°C); avoid freezing. Do not mix with other medications.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- คำเตือนความเสี่ยงรุนแรง: ยานี้อาจก่อให้เกิดความเสียหายรุนแรงและอาจถึงแก่ชีวิตต่อไขกระดูกในสุนัขและแมว ปัจจุบันจึงมีการใช้ยานี้น้อยมากด้วยเหตุผลดังกล่าว
- ติดต่อสัตวแพทย์ของท่าน ทันที หากสัตว์เลี้ยงแสดงอาการของภาวะโลหิตจางหรือเลือดออก เช่น เหงือกซีด, รอยช้ำผิดปกติ, จุดเลือดออกสีแดงบนผิวหนัง หรือซึมอย่างรุนแรง
- เฝ้าระวังอาการของการติดเชื้อในมดลูกอย่างรุนแรง (มดลูกอักเสบเป็นหนอง หรือ pyometra) ซึ่งรวมถึงการดื่มน้ำมากผิดปกติ, ปัสสาวะบ่อย, ซึม หรือมีสิ่งคัดหลั่งออกจากช่องคลอด อาการเหล่านี้อาจเกิดขึ้นได้ 1 ถึง 6 สัปดาห์หลังการรักษา
- ห้ามใช้ในสัตว์ตั้งท้อง เนื่องจากทำให้เกิดความพิการแต่กำเนิดอย่างรุนแรง
- ผิดกฎหมายในสัตว์ที่ใช้เป็นอาหาร: ห้ามใช้ยานี้ในสัตว์ที่เลี้ยงเพื่อการบริโภคของมนุษย์โดยเด็ดขาด
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต