ฟลูโคนาโซล
Fluconazole
Fluconazole (UK-49858)
ชื่ออื่นๆ: Diflucan · UK-49858 · Fluconazolum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Cryptococcosis, candidiasis, systemic mycoses, nasal aspergillosis | 2.5-5 mg/kg PO or IV q12-24h | PO/IV | q12-24h | 56-84 days | 🌎 NA |
| Fungal meningitis | 5-8 mg/kg PO or IV q12h OR 8-12 mg/kg PO or IV once daily (q24h) | PO/IV | q12h or q24h | 56-84 days | 🌎 NA |
| Urinary candidiasis | 5-10 mg/kg PO q24h | PO | q24h | 21-42 days | 🌎 NA |
| Urinary Candida glabrata infection | 12 mg/kg PO once daily | PO | q24h | 21-42 days | 🌎 NA |
| Cryptococcosis | 5 mg/kg PO once or twice daily | PO | q12h or q24h | At least 2 months beyond resolution of clinical signs | 🌎 NA |
| Blastomycosis | 5 mg/kg PO q12h | PO | q12h | 60 days | 🌎 NA |
| Cryptococcosis | 5-15 mg/kg PO q12-24h | PO | q12-24h | 6-10 months | 🌎 NA |
| Treatment of Malassezia (may be safer than itraconazole or ketoconazole in dogs with hepatic disease) | 5 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Systemic treatment of Malassezia dermatitis | 5 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Recurrent Malassezia dermatitis | 5 mg/kg PO 3 times per week | PO | 3 times per week | — | 🌎 NA |
| Systemic treatment of Malassezia dermatitis | 2-5 mg/kg PO once daily (q24h) | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Nasal aspergillosis (alternative to itraconazole or terbinafine) | 2.5-5 mg/kg PO q12h | PO | q12h | 3-6 months | 🌎 NA |
- Cryptococcosis, candidiasis, systemic mycoses, nasal aspergillosis: Often treat neurologic ocular cryptococcosis for at least 12 weeks or 2 weeks after CSF exam shows resolution
- Nasal aspergillosis (alternative to itraconazole or terbinafine): Cure rates up to 60%
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Nasal or dermal cryptococcosis | 5-10 mg/kg PO q12-24h, or 10 mg/kg PO q24h | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| CNS, intraocular, or multisystemic cryptococcosis | 50-100 mg/cat PO or IV q12h | PO/IV | q12h | — | 🌎 NA |
| CNS, intraocular or multisystemic mycoses | 50 mg/cat PO once daily (q24h) | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Cryptococcosis | 50 mg (total dose) PO twice daily | PO | q12h | 1 month beyond resolution of clinical signs | 🌎 NA |
| Cryptococcosis | 50 mg (total dose) PO twice daily | PO | q12h | At least 2 months beyond resolution of clinical signs | 🌎 NA |
- Nasal or dermal cryptococcosis: For most infections, 50 mg/cat PO once daily achieves adequate therapeutic levels
- CNS, intraocular, or multisystemic cryptococcosis: Often treat neurologic ocular cryptococcosis for at least 12 weeks or 2 weeks after CSF exam shows resolution
สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมขนาดเล็ก
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| General (Rabbits) | 25-43 mg/kg slow IV q12h | IV | q12h | — | 🌎 NA |
นก
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Candidiasis (cockatoos, parrots) | 20 mg/kg PO q24-48h or 10 mg/kg PO q24h | PO | q24-48h | — | 🌎 NA |
| Candidiasis (cockatiels) | 10 mg/kg fluconazole PO suspension and 100 mg/mL fluconazole treated drinking water | PO | — | — | 🌎 NA |
| Alternate treatment of aspergillosis | 5-10 mg/kg PO once daily | PO | q24h | up to 6 weeks | 🌎 NA |
- Candidiasis (cockatoos, parrots): Likely effective for C. albicans. C. galabrata and C. papasilosis may have higher MICs.
- Candidiasis (cockatiels): Maintained plasma levels above the MIC for most strains of Candida albicans
- Alternate treatment of aspergillosis: With or after amphotericin B
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| C. immitis infection or Candida bacteremia | Loading dose of 14 mg/kg followed by 5 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Fungal keratitis | 1 mg/kg PO q24h | PO | q24h | — | 🌎 NA |
- Fungal keratitis: Anecdotal reports of successful treatment
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
ฟลูโคนาโซลเป็นยาต้านเชื้อรากลุ่ม triazole ที่ออกฤทธิ์ทั่วร่างกาย ต่างจากยาในกลุ่ม azoles รุ่นแรก (เช่น คีโตโคนาโซล) ยานี้มีคุณสมบัติชอบน้ำสูง (hydrophilic) ทำให้สามารถแพร่กระจายเข้าสู่ ระบบประสาทส่วนกลาง (CSF), ดวงตา และ ทางเดินปัสสาวะ ได้เป็นอย่างดี
เกร็ดทางคลินิก: ฟลูโคนาโซลไม่จำเป็นต้องอาศัยสภาวะความเป็นกรดในกระเพาะอาหารเพื่อการดูดซึม ทำให้มีความสามารถในการดูดซึมผ่านทางปากที่เชื่อถือได้สูงแม้ในผู้ป่วยที่ได้รับยาลดกรด นอกจากนี้ยังมีค่าความสัมพันธ์ (affinity) ต่อเอนไซม์ cytochrome P450 ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมต่ำกว่าคีโตโคนาโซลอย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งหมายความว่ามีผลกระทบต่อการสังเคราะห์ฮอร์โมนสเตียรอยด์ในสัตว์น้อยกว่าและมักพบผลข้างเคียงน้อยกว่า
กลไกการออกฤทธิ์
Fluconazole acts by inhibiting the fungal cytochrome P450-dependent enzyme lanosterol 14-α-demethylase.
Lanosterol → (blocked by fluconazole) → Ergosterol
This depletion of ergosterol disrupts the synthesis of the fungal cell membrane, increasing its permeability and causing leakage of essential cellular contents. It also impairs the uptake of purine and pyrimidine precursors. Fluconazole is primarily fungistatic.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to fluconazole or other azole antifungals
- Budgerigars (reportedly toxic)
- Pregnant animals
- Lactating animals
ผลข้างเคียง
- Inappetence
- Vomiting
- Diarrhea
- Hepatotoxicity (rare)
- Headache (humans)
- Increased liver enzymes (humans)
- Exfoliative skin disorders (humans)
- Thrombocytopenia (humans)
- Nausea
- Diarrhoea
ข้อควรระวัง
Use with caution in patients with hepatic impairment. Because fluconazole is eliminated primarily by the kidneys, doses or dosing intervals may need to be adjusted in patients with renal impairment. Safety during pregnancy has not been established (FDA Category C); use with caution in nursing dams as it is excreted in milk. Reportedly toxic to budgerigars.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May be antagonistic against Aspergillus or Candida; clinical importance unclear
Plasma concentrations of buspirone may be elevated
May increase cisapride levels and the possibility for toxicity
May inhibit the metabolism of corticosteroids; potential for increased adverse effects
May inhibit the metabolism of cyclophosphamide and its metabolites; potential for increased toxicity
Increases cyclosporine levels; dosage of cyclosporine may need to be decreased by 29%-51%
Increased fluconazole concentrations
May increase fentanyl levels
Increased midazolam levels and effects
May increase NSAID plasma levels; increased risk for adverse effects
Increased risk for cardiotoxicity
May decrease fluconazole efficacy; fluconazole may increase rifampin levels
Increased theophylline concentrations
May exacerbate the effects of tricyclic antidepressants (e.g., clomipramine, amitriptyline)
May increase levels of agents like glipizide or glyburide; hypoglycemia possible
May inhibit vinca alkaloid metabolism
May cause increased prothrombin times
Fluconazole inhibits cytochrome P450-dependent liver enzymes, which may increase plasma theophylline concentrations.
Co-administration has led to terfenadine toxicity in humans.
Fluconazole increases ciclosporin blood levels.
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy
- Liver function tests (occasional, with long-term therapy)
- Liver enzyme panel (ALT, AST, ALP, Bilirubin) prior to and during prolonged therapy
- Renal function (BUN, Creatinine)
- Resolution of clinical signs of fungal infection
- Therapeutic drug monitoring for concurrent medications like ciclosporin or theophylline
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Rapidly and nearly completely absorbed (90%) after oral administration. Gastric pH or the presence of food do not appreciably alter oral bioavailability.
การกระจายตัว
Low protein binding and widely distributed throughout the body. Penetrates well into the CSF, eye, and peritoneal fluid.
การเผาผลาญ
Minimal hepatic metabolism compared to other azole antifungals.
การขับออก
Eliminated primarily via the kidneys and achieves high concentrations in the urine.
การใช้ยาเกินขนาด
There is limited information on acute toxicity in domestic animals. In rodents, massive overdoses (1-2 g/kg) caused respiratory depression, salivation, lacrimation, urinary incontinence, and cyanosis, leading to death within several days.
Treatment: If a massive overdose occurs, consider gut emptying (emesis or gastric lavage) if recent, and provide supportive therapy as required. Fluconazole may be removed by hemodialysis or peritoneal dialysis.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Tablets
- Powder for oral suspension
- Injection
- 150 mg oral capsule
- 200 mg oral capsule
- 40 mg/ml oral suspension
- 2 mg/ml injectable solution
ยามนุษย์
- Fluconazole Oral Tablets: 50 mg, 100 mg, 150 mg, & 200 mg
- Fluconazole Powder for Oral Suspension: 10 mg/mL & 40 mg/mL (when reconstituted)
- Fluconazole Injection: 2 mg/mL in 100 mL or 200 mL bottles or Viaflex Plus
- Diflucan 50 mg, 150 mg, 200 mg capsules
- Diflucan 40 mg/ml oral suspension
- Diflucan 2 mg/ml injectable solution
สถานะการอนุมัติ
POM (Prescription Only Medicine)
POM-V (Prescription Only Medicine - Veterinarian)
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Tablets should be stored at temperatures less than 30°C in tight containers. Injection should be stored at 5-30°C (5-25°C for Viaflex bags); avoid freezing. Do not add additives to the injection.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- ความอดทนเป็นสิ่งสำคัญ: การติดเชื้อราต้องใช้เวลานานในการรักษา การรักษาอาจกินเวลาหลายสัปดาห์ถึงหลายเดือน ห้ามหยุดยาเองแม้ว่าสัตว์เลี้ยงจะมีอาการดีขึ้นแล้ว เพราะอาจทำให้การติดเชื้อกลับมาเป็นซ้ำได้
- การให้ยา: ฟลูโคนาโซลมีการดูดซึมที่ดีมากไม่ว่าจะให้พร้อมอาหารหรือตอนท้องว่าง
- เฝ้าระวังผลข้างเคียง: แม้ว่าโดยทั่วไปจะมีความปลอดภัยสูง แต่ควรสังเกตอาการเบื่ออาหาร อาเจียน หรือท้องเสีย หากพบอาการเหล่านี้ให้ติดต่อสัตวแพทย์ของคุณ
- ค่าใช้จ่าย: เนื่องจากการรักษาต้องใช้ระยะเวลานาน ค่าใช้จ่ายอาจสะสมได้ แม้ว่ายาชื่อสามัญจะช่วยให้ราคาเข้าถึงได้ง่ายขึ้นก็ตาม
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต
