Flucytosine

5-fluorocytosine

ชื่ออื่นๆ: Ancobon · Ancotil · Alcobon · 5-FC · 5-fluorocytosine · flucytosinum · Ro-2-9915

ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์

50-75 mg/kg PO q8hPO· q8h· 1-12 months

น้ำหนักตัว— 🐕

ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล

ขนาดยาตามสัตว์

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

สุนัข

การใช้	ขนาดยา	เส้นทาง	ความถี่	ระยะเวลา	ภูมิภาค
Cryptococcosis	50-75 mg/kg PO q8h	PO	q8h	1-12 months	🌎 NA
Candidiasis	25-50 mg/kg PO q6h or 50-65 mg/kg PO q8h	PO	q6h or q8h	42 days	🌎 NA

Cryptococcosis: Must be given with a polyene or azole antifungal agent.
Candidiasis: Must be given with a polyene or azole antifungal agent.

แมว

การใช้	ขนาดยา	เส้นทาง	ความถี่	ระยะเวลา	ภูมิภาค
Cryptococcosis	30 mg/kg PO q6h or 50 mg/kg PO q8h or 75 mg/kg PO q12h	PO	q6h, q8h, or q12h	1-9 months	🌎 NA
Candidiasis	25-50 mg/kg PO q6h or 50-65 mg/kg PO q8h	PO	q6h or q8h	42 days	🌎 NA

Cryptococcosis: Cats 3.5 kg or greater should receive 250 mg (total) q6-8h. Must be given with a polyene (amphotericin B) or azole antifungal agent.
Candidiasis: Must be given with a polyene or azole antifungal agent.

นก

การใช้	ขนาดยา	เส้นทาง	ความถี่	ระยะเวลา	ภูมิภาค
Susceptible fungal infections (Psittacines)	250 mg/kg twice daily as a gavage	PO	q12h	Extended periods	🌎 NA
Susceptible fungal infections (Raptors)	18-30 mg/kg q6h as a gavage	PO	q6h	—	🌎 NA
Susceptible fungal infections (Psittacines and Mynahs)	100-250 mg/lb in feed	PO	Continuous	—	🌎 NA
Susceptible fungal infections (Ratites)	80-100 mg/kg PO twice daily	PO	q12h	—	🌎 NA

Susceptible fungal infections (Psittacines): May cause bone marrow toxicity; periodic hematologic assessment is recommended.
Susceptible fungal infections (Psittacines and Mynahs): For flock treatment of severe aspergillosis or Candida. Apply to favorite food mix or mixed with mash.

กำลังตรวจรักษาอยู่ใช่ไหม? AI ของ VetSheet จะบันทึกยา ขนาดยา และระยะเวลาลงในบันทึกการตรวจที่มีโครงสร้างให้โดยตรงดูวิธีการทำงานของ VetSheet

ภาพรวม

Flucytosine (หรือที่รู้จักในชื่อ 5-FC) เป็นยาต้านเชื้อรากลุ่ม fluorinated pyrimidine ซึ่งมีฤทธิ์หลักในการยับยั้งเชื้อ Cryptococcus และ Candida

ประเด็นสำคัญทางคลินิก:

ต้องใช้ร่วมกับยาอื่นเสมอ: หากใช้เป็นยาเดี่ยว เชื้อราจะเกิดการดื้อยาได้อย่างรวดเร็ว (โดยเฉพาะ Cryptococcus) จึงมักใช้ร่วมกับ amphotericin B หรือยาต้านเชื้อรากลุ่ม azole เพื่อเสริมฤทธิ์กัน
การผ่านเข้าสู่ระบบประสาทส่วนกลาง: ยานี้สามารถผ่านแนวกั้นเลือดและสมอง (blood-brain barrier) ได้ดีเยี่ยม จึงมีประโยชน์สูงในการรักษาโรคเชื้อรา Cryptococcus ที่ระบบประสาทส่วนกลาง
ข้อควรระวังเรื่องความเป็นพิษ: มีความเสี่ยงต่อการกดไขกระดูกซึ่งขึ้นอยู่กับปริมาณยา สุนัขมีความไวต่อยานี้เป็นพิเศษและอาจเกิดปฏิกิริยาตอบสนองต่อยาที่รุนแรงหากได้รับยานานเกิน 10-14 วัน
ความแตกต่างระหว่างสปีชีส์: โดยทั่วไปเซลล์ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมขาดเอนไซม์ที่จำเป็นในการเปลี่ยน flucytosine ให้เป็นสารพิษ (5-fluorouracil) แต่จุลชีพในลำไส้หรือกระบวนการเผาผลาญเฉพาะในบางสปีชีส์ (เช่น ในหนู) อาจนำไปสู่ความเป็นพิษต่อระบบร่างกายได้

กลไกการออกฤทธิ์

Flucytosine acts as a prodrug that exploits specific fungal enzymes:

Cellular Entry: Flucytosine enters the fungal cell via the enzyme cytosine permease.
Conversion to Active Metabolite: Inside the fungal cell, it is deaminated by cytosine deaminase → 5-fluorouracil (5-FU). (Note: Human and most mammalian cells lack this enzyme, providing selective toxicity).
RNA Inhibition: 5-FU acts as an antimetabolite, competing with uracil → incorporates into fungal RNA → disrupts pyrimidine metabolism and halts protein synthesis.
DNA Inhibition: 5-FU is also converted to fluorodeoxyuridylic acid → potently inhibits thymidylate synthetase → halts DNA synthesis and cell division.

ความปลอดภัยและคำเตือน

ข้อห้ามใช้

Known hypersensitivity to flucytosine

ผลข้างเคียง

Gastrointestinal disturbances (nausea, vomiting, diarrhea)
Dose-dependent bone marrow depression (anemia, leukopenia, thrombocytopenia)
Cutaneous eruption and rash (primarily on scrotum and nasal planum in dogs)
Oral ulceration
Increased hepatic enzymes
Severe drug reaction in dogs within 10-14 days of treatment
Aberrant behavior and seizures (reported in cats)
Toxic epidermal necrolysis (anecdotal in cats)

ข้อควรระวัง

Extreme Caution: Use with extreme care in patients with renal impairment, as the drug is renally excreted. Dosage intervals must be adjusted based on creatinine clearance to prevent toxic accumulation.

Hematologic Risk: Use with extreme caution in patients with preexisting bone marrow depression, hematologic diseases, or those receiving other bone marrow suppressant drugs.
Hepatic Disease: Use cautiously with enhanced monitoring in patients with liver disease.
Pregnancy: Teratogenic in rats (FDA Category C). Use only when benefits outweigh risks. Consider milk replacer for nursing offspring.
Laboratory Interference: May cause false elevations in serum creatinine levels when using the Ektachem® analyzer.

การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา

Amphotericin B

Synergistic antifungal efficacy against Cryptococcus and Candida. However, amphotericin B-induced nephrotoxicity can decrease flucytosine excretion, leading to flucytosine accumulation and enhanced bone marrow toxicity. Dosage adjustments and strict monitoring are required.

การเฝ้าระวัง

Renal function (BUN, Creatinine, Urinalysis) - at least twice weekly if also receiving amphotericin B
CBC with platelets (to monitor for bone marrow suppression)
Hepatic enzymes (at least monthly)
Serum flucytosine levels (target < 100 mcg/mL) in patients with renal impairment, if available

จลนศาสตร์ของยา

การดูดซึม

Well absorbed after oral administration. The rate, but not the extent, of absorption is decreased if given with food.

การกระจายตัว

Distributed widely throughout the body. Penetrates the CNS well, with CSF concentrations reaching 60-100% of serum levels. Volume of distribution is ~0.7 L/kg in healthy humans. Only 2-4% is bound to plasma proteins.

การเผาผลาญ

Minimal metabolism in humans. Rats metabolize some of the drug to fluorouracil (explaining teratogenic effects). The extent of cytosine deaminase activity in dog and cat cells is unclear.

การขับออก

Excreted basically unchanged in the urine via glomerular filtration.

การใช้ยาเกินขนาด

Specific information regarding flucytosine overdosage in veterinary species is limited.

Management:

For substantial acute overdoses, standard gastrointestinal decontamination (gut emptying, activated charcoal, and cathartic administration) is recommended unless contraindicated.
Monitor hematologic and renal parameters closely, providing supportive care as needed.

ผลิตภัณฑ์ที่มี

รูปแบบ

Oral capsules
Compounded oral suspension

ยามนุษย์

Flucytosine Oral Capsules: 250 mg & 500 mg (Ancobon®)

สถานะการอนุมัติ

ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

การเก็บรักษาและเสถียรภาพ

Store capsules in tight, light-resistant containers at temperatures less than 40°C, preferably at room temperature (15-30°C). Compounded oral suspensions (10 mg/mL in Ora-Plus/Ora-Sweet) retain >95% potency for 60 days when stored at 5°C or 25°C.

ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์

ความเข้าใจเกี่ยวกับยา: Flucytosine เป็นยาต้านเชื้อราเฉพาะทางที่ใช้รักษาการติดเชื้อราที่รุนแรงและลึก (เช่น โรค Cryptococcosis) โดยมักจะถูกสั่งจ่ายร่วมกับยาต้านเชื้อราชนิดอื่นเสมอเพื่อป้องกันไม่ให้เชื้อราดื้อยา

สิ่งที่ควรเฝ้าระวัง:

เลือดออกหรือรอยช้ำ: ยานี้อาจกดการทำงานของไขกระดูกในการสร้างเซลล์เม็ดเลือด โปรดติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากพบอาการเลือดออกผิดปกติ รอยช้ำ เหงือกซีด หรือซึมอย่างรุนแรง
อาการทางระบบทางเดินอาหาร: อาจพบอาการคลื่นไส้ อาเจียน หรือท้องเสีย โปรดแจ้งสัตวแพทย์หากอาการเหล่านี้ยังคงอยู่
การเปลี่ยนแปลงทางผิวหนัง: ในสุนัข อาจเกิดผื่นหรือแผล โดยเฉพาะบริเวณจมูกหรือถุงอัณฑะ

ความมุ่งมั่นในการรักษา: การรักษาการติดเชื้อราลึกต้องอาศัยความมุ่งมั่นอย่างมาก การรักษามักใช้เวลานานหลายเดือน และจำเป็นต้องตรวจเลือดบ่อยครั้งเพื่อให้แน่ใจว่ายาไม่ส่งผลเสียต่อไต ตับ หรือไขกระดูกของสัตว์เลี้ยง

ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต