ฟลูมาเซนิล
Flumazenil
1,4-imidazobenzodiazepine derivative
ชื่ออื่นๆ: Romazicon · Anexate · Fadaflumaz · Flumage · Flumanovag · Fluxifarm · Lanexat · flumazenilum · flumazepil · Ro-15-1788/000
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานที่ทบทวนแล้วและไม่ใช้คำนวณหลักฐานที่ทบทวนแล้วและไม่ใช้คำนวณ (3)
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Crocodilians, chelonians/reversal of zolazepam
TABLE 127.5. Agent: Flumazenil (Romazicon, Hoffman-LaRoche). Dosage: 1 mg/20 mg of zolazepam187 IM, IV275. Species/Comments: Crocodilians, chelonians/reversal of zolazepam.
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
All species/reversal of midazolam; extrapolated from mammals and birds
TABLE 127.5. Agent: Flumazenil (Romazicon, Hoffman-LaRoche). Dosage: 0.05 mg/kg IM, SC, IV207. Species/Comments: All species/reversal of midazolam; extrapolated from mammals and birds.
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
All species/reversal of benzodiazepines, including diazepam and midazolam; seldom indicated
TABLE 127.5. Agent: Flumazenil (Romazicon, Hoffman-LaRoche). Dosage: —. Species/Comments: All species/reversal of benzodiazepines, including diazepam and midazolam; seldom indicated.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
ฟลูมาเซนิล (Flumazenil) เป็น ยาต้านฤทธิ์เบนโซไดอะซีปีน (benzodiazepine antagonist) ที่มีความจำเพาะสูง ซึ่งใช้ในทางสัตวแพทย์เพื่อยับยั้งฤทธิ์กดระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) ของยาในกลุ่มเบนโซไดอะซีปีน (เช่น diazepam, midazolam, zolazepam) ภายหลังการใช้เพื่อการรักษาหรือกรณีได้รับยาเกินขนาด
การประยุกต์ใช้ทางคลินิกที่สำคัญ:
- การยับยั้งฤทธิ์การระงับประสาท/การวางยาสลบ: ใช้เพื่อยับยั้งฤทธิ์การระงับประสาทที่เกิดจากเบนโซไดอะซีปีนได้อย่างรวดเร็ว
- ภาวะสมองเสื่อมจากโรคตับ (Hepatic Encephalopathy): อาจใช้เป็นยาเสริมเพื่อปรับปรุงการทำงานของระบบประสาทชั่วคราวในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายรุนแรง โดยการต้านฤทธิ์สารที่มีคุณสมบัติคล้ายเบนโซไดอะซีปีนที่ร่างกายสร้างขึ้นเอง
- ภาวะได้รับยาเกินขนาด/พิษ: มีประสิทธิภาพในการรักษาภาวะได้รับยาเบนโซไดอะซีปีนเกินขนาด รวมถึงยาในกลุ่มที่ไม่ใช่เบนโซไดอะซีปีนบางชนิด เช่น zolpidem (Ambien®)
ข้อควรระวังทางคลินิก: เมื่อใช้เพื่อยับยั้งฤทธิ์ของยาสลบสูตรผสม tiletamine-zolazepam (Telazol®) ฟลูมาเซนิลจะยับยั้งเฉพาะส่วนของ zolazepam (การระงับปวด, ท่าทาง, การตอบสนองต่อเสียง) แต่ ไม่ สามารถยับยั้งฤทธิ์ของ tiletamine (ยาในกลุ่ม dissociative anesthetic) ได้ ซึ่งอาจส่งผลให้สัตว์ฟื้นตัวอย่างไม่ราบรื่น โดยมีอาการจากฤทธิ์ของยา dissociative หลงเหลืออยู่ (เช่น กล้ามเนื้อเกร็ง, ภาวะกระวนกระวาย) เนื่องจากขาดฤทธิ์ของเบนโซไดอะซีปีนที่ช่วยให้การฟื้นตัวนุ่มนวลขึ้น
กลไกการออกฤทธิ์
Flumazenil acts as a competitive antagonist at the benzodiazepine recognition site on the GABA-A/benzodiazepine receptor complex in the central nervous system.
Mechanism Pathway: Flumazenil binds to the receptor → competitively displaces benzodiazepine molecules → prevents the allosteric enhancement of GABA → prevents the opening of chloride (Cl-) channels → reverses GABAergic inhibitory effects (sedation, amnesia, muscle relaxation).
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known hypersensitivity to flumazenil or other benzodiazepines
- Patients receiving benzodiazepines for life-threatening conditions (e.g., status epilepticus, increased intracranial/CSF pressure)
- Serious tricyclic antidepressant (TCA) overdose
- Mixed overdoses where benzodiazepine reversal may precipitate seizures
- Baclofen or carisoprodol overdoses (may worsen clinical signs)
- Suspected tricyclic antidepressant overdose (can precipitate seizures)
- Patients receiving long-term benzodiazepine administration for seizure control or sedation (relative contraindication)
ผลข้างเคียง
- Injection site reactions
- Vomiting
- Cutaneous vasodilatation
- Vertigo
- Ataxia
- Blurred vision
- Seizures (especially in patients with a history of chronic benzodiazepine use or tricyclic antidepressant toxicity)
- Potentially teratogenic at high dosages
- Seizures (especially in patients receiving long-term benzodiazepine therapy)
- Re-sedation (due to short half-life)
- Agitation or anxiety upon rapid awakening
ข้อควรระวัง
Important Warnings:
- Short Half-Life: Flumazenil has a shorter half-life (~1 hour) than many of the benzodiazepines it reverses. Re-sedation can occur once flumazenil wears off, requiring repeated dosing.
- Seizure Risk: Use with extreme caution in patients with mixed drug overdoses or those dependent on benzodiazepines for seizure control, as rapid reversal can precipitate intractable seizures.
- Not a Universal Antidote: It does not alter benzodiazepine pharmacokinetics (clearance/metabolism) and does not reverse opioids, alpha-2 agonists, or dissociative anesthetics.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Increased risk for seizures; concurrent use is contraindicated.
Not recommended to use flumazenil until neuromuscular blockade has been fully reversed.
Can precipitate seizures in patients with suspected TCA overdose
Antagonizes therapeutic effects (intended interaction)
Increased risk of seizures if flumazenil is administered during a TCA overdose.
การเฝ้าระวัง
- Efficacy of reversal (level of consciousness, respiratory rate)
- Monitor for re-sedation after 1-2 hours due to short half-life
- Monitor for seizures in susceptible patients
- Respiratory rate and depth
- Level of consciousness and sedation (monitor for re-sedation after 1 hour)
- Seizure activity
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Administered by rapid IV injection. Therapeutic effects are very rapid, typically occurring within 1-2 minutes of administration.
การกระจายตัว
Rapidly distributed throughout the body and into the CNS.
การเผาผลาญ
Rapidly metabolized in the liver.
การขับออก
Cleared primarily via hepatic metabolism.
การใช้ยาเกินขนาด
Large IV overdoses have rarely caused symptoms in otherwise healthy humans. If seizures are precipitated by an overdose or rapid reversal, they have been successfully treated with barbiturates, benzodiazepines, and phenytoin, usually with prompt responses.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection
- Injectable: 0.1 mg/ml solution (5 ml and 10 ml vials)
ยามนุษย์
- Flumazenil Injection: 0.1 mg/mL in 5 mL & 10 mL vials (Romazicon®, generic)
- Romazicon 0.1 mg/ml injectable solution
สถานะการอนุมัติ
POM (Prescription Only Medicine)
POM (Prescription Only Medicine)
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store at 25°C (77°F); excursions are permitted from 15° to 30°C (59° to 86°F). Once drawn into a syringe or mixed with compatible IV solutions (Lactated Ringer's, D5W, or normal saline), discard after 24 hours.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
สิ่งที่เจ้าของสัตว์เลี้ยงควรทราบ:
- ใช้ในโรงพยาบาลเท่านั้น: ฟลูมาเซนิลเป็นยาฉุกเฉินและยาต้านฤทธิ์ยาสลบ ซึ่งใช้ภายใต้การควบคุมดูแลโดยสัตวแพทย์ผู้เชี่ยวชาญในโรงพยาบาลสัตว์เท่านั้น
- วัตถุประสงค์: ใช้เพื่อช่วยให้สัตว์เลี้ยงที่ได้รับยากล่อมประสาทกลุ่มเบนโซไดอะซีปีน (เช่น Valium/diazepam) ฟื้นตัวอย่างรวดเร็ว หรือใช้รักษาในกรณีที่สัตว์เลี้ยงได้รับยาเหล่านี้หรือยานอนหลับของคน เช่น Ambien เกินขนาดโดยอุบัติเหตุ
- การเฝ้าระวัง: เนื่องจากยาชนิดนี้มีระยะเวลาออกฤทธิ์สั้น (ประมาณหนึ่งชั่วโมง) สัตว์เลี้ยงของท่านจะได้รับการเฝ้าติดตามอาการอย่างใกล้ชิดในโรงพยาบาล เพื่อให้มั่นใจว่าสัตว์จะไม่กลับมาง่วงซึมอีกครั้งหลังจากยาต้านฤทธิ์หมดผล
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต