ฟลูเมทาโซน
Flumethasone
6alpha, 9alpha-difluoro-16alpha methylprednisolone
ชื่ออื่นๆ: Flucort · Cerson · Locacortene · Locortene · Lorinden · flumetasone · glumetasoni pivalas · NSC-107680
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Labeled indications (musculoskeletal conditions, dermatoses, allergic states, shock) | 0.0625-0.25 mg daily in divided doses | PO | daily in divided doses | — | 🌎 NA |
| Labeled indications | 0.0625-0.25 mg daily; may repeat | IV, IM, SC | daily | — | 🌎 NA |
| Labeled indications (joint inflammation) | 0.166-1 mg | Intra-articularly | — | — | 🌎 NA |
| Labeled indications (localized lesions) | 0.125-1 mg | Intra-lesionally | — | — | 🌎 NA |
| General anti-inflammatory/immunosuppressive | 0.06-0.25 mg once daily | IV, IM, SC, or PO | once daily | — | 🌎 NA |
- Labeled indications (musculoskeletal conditions, dermatoses, allergic states, shock): Tablets no longer marketed in the USA
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Labeled indications (acute and chronic dermatoses) | 0.03125-0.125 mg daily in divided doses | PO | daily in divided doses | — | 🌎 NA |
| Labeled indications (acute and chronic dermatoses) | 0.03125-0.125 mg. If necessary, may repeat. | IV, IM, or SC | If necessary, may repeat | — | 🌎 NA |
| General anti-inflammatory/immunosuppressive | 0.03-0.125 mg once daily | IV, IM, SC, or PO | once daily | — | 🌎 NA |
- Labeled indications (acute and chronic dermatoses): Tablets no longer marketed in the USA
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Labeled indications (musculoskeletal conditions, allergic states) | 1.25-2.5 mg daily. If necessary, the dose may be repeated. | IV, IM or intra-articular | daily | — | 🌎 NA |
| General anti-inflammatory | 1-2.5 mg/450 kg | IV or IM | — | — | 🌎 NA |
- Labeled indications (musculoskeletal conditions, allergic states): ARCI UCGFS Class 4 Drug
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
ฟลูเมทาโซนเป็น ฟลูออริเนเต็ดกลูโคคอร์ติคอยด์ (fluorinated glucocorticoid) ที่มีฤทธิ์แรงและออกฤทธิ์ยาวนาน ซึ่งใช้ในทางสัตวแพทย์เนื่องจากมีคุณสมบัติในการต้านการอักเสบและกดภูมิคุ้มกันที่รุนแรง
คุณสมบัติทางเภสัชวิทยาที่สำคัญ ได้แก่:
- ความแรงสูง: มีความแรงมากกว่าไฮโดรคอร์ติโซนประมาณ 15 ถึง 30 เท่า
- ไม่มีฤทธิ์มิเนอราโลคอร์ติคอยด์: แทบไม่มีผลในการกักเก็บโซเดียม (mineralocorticoid activity) ทำให้ลดความเสี่ยงของการเกิดอาการบวมน้ำและความดันโลหิตสูงเมื่อเปรียบเทียบกับสเตียรอยด์รุ่นเก่า
- ประโยชน์ทางคลินิก: มีประสิทธิภาพสูงในการรักษาปฏิกิริยาการอักเสบเฉียบพลัน (เช่น การแพ้แมลงกัดต่อย, ปฏิกิริยาหลังฉีดวัคซีน, ภาวะช็อก), การอักเสบของระบบกล้ามเนื้อและกระดูก (ถุงน้ำอักเสบ, กล้ามเนื้ออักเสบ, ข้อเสื่อม) และโรคผิวหนังเฉียบพลันหรือเรื้อรังต่างๆ
เกร็ดทางคลินิก: เป้าหมายสูงสุดของการรักษาด้วยฟลูเมทาโซน เช่นเดียวกับคอร์ติโคสเตียรอยด์ชนิดออกฤทธิ์ทั่วร่างกายทุกชนิด คือการใช้ ในปริมาณที่จำเป็น และใช้ในปริมาณที่น้อยที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้ เป็นระยะเวลาสั้นที่สุดเท่าที่จะทำได้ เพื่อลดความเสี่ยงของการเกิดภาวะฮอร์โมนอะดรีนัลสูงจากการรักษา (Cushing's syndrome) และการกดการทำงานของแกนต่อมหมวกไต
กลไกการออกฤทธิ์
Flumethasone exerts its effects via classic genomic and non-genomic steroid pathways:
- Genomic Pathway: Free flumethasone crosses the cell membrane and binds to cytosolic glucocorticoid receptors (GR).
- The receptor-ligand complex translocates to the nucleus and binds to glucocorticoid response elements (GREs) on DNA.
- Transactivation: Upregulates the expression of anti-inflammatory proteins, notably lipocortin-1 (annexin A1). Lipocortin-1 inhibits phospholipase A2 → blocking the release of arachidonic acid from membrane phospholipids → profoundly decreasing the synthesis of pro-inflammatory prostaglandins and leukotrienes.
- Transrepression: Downregulates the expression of pro-inflammatory cytokines (e.g., IL-1, IL-6, TNF-alpha) by inhibiting transcription factors like NF-κB and AP-1.
- Non-genomic Pathway: Rapid physicochemical interactions with cellular membranes provide immediate effects, which is particularly beneficial in shock or acute hypersensitivity states.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Last trimester of pregnancy (may induce parturition)
- Systemic fungal infections (unless used for Addison's replacement therapy)
- Idiopathic thrombocytopenia (specifically contraindicated for IM administration)
- Known hypersensitivity to the compound
- Chronic corticosteroid therapy of systemic diseases using sustained-release injectable forms
ผลข้างเคียง
- Polydipsia (PD), polyuria (PU), and polyphagia (PP)
- Weight gain and lipidemias
- Dull, dry haircoat and dermatological thinning
- Panting
- Gastrointestinal effects: vomiting, diarrhea, GI ulceration
- Hepatopathy: elevated liver enzymes (ALP, ALT)
- Pancreatitis
- Endocrine: activation or worsening of diabetes mellitus, iatrogenic hyperadrenocorticism (Cushingoid effects) with sustained use
- Musculoskeletal: muscle wasting, retarded growth in young animals
- Behavioral changes: depression, lethargy, viciousness
- Immunosuppression: increased susceptibility to infections
ข้อควรระวัง
Tapering Required: Animals that have received systemic glucocorticoids (other than short 'burst' therapy) must be tapered off slowly to allow endogenous ACTH and corticosteroid function to recover.
Stress Dosing: If an animal undergoes a 'stressor' (e.g., surgery, trauma, illness) during the tapering process or before normal adrenal/pituitary function resumes, additional glucocorticoids should be administered.
Pregnancy Warning: Corticosteroid therapy may induce parturition in large animal species during the latter stages of pregnancy. Categorized as Class C for canine and feline pregnancy (use cautiously as a last resort when benefits clearly outweigh risks).
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Administered concomitantly with glucocorticoids may cause hypokalemia
In patients with myasthenia gravis, concomitant administration may lead to profound muscle weakness. Discontinue anticholinesterase at least 24 hours prior if possible.
Glucocorticoids may reduce salicylate blood levels
May increase the metabolism of glucocorticoids and decrease flumethasone blood levels
Glucocorticoids may inhibit the hepatic metabolism of cyclophosphamide; dosage adjustments may be required
Concomitant administration may increase the blood levels of each by mutually inhibiting hepatic metabolism
Flumethasone may decrease diazepam levels
Administered concomitantly with glucocorticoids may cause hypokalemia
May reduce flumethasone blood levels
Insulin requirements may increase in patients receiving glucocorticoids
May decrease the metabolism of glucocorticoids and increase flumethasone blood levels; ketoconazole may induce adrenal insufficiency when glucocorticoids are withdrawn
May decrease the metabolism of glucocorticoids and increase flumethasone blood levels
May alter the metabolism of steroids; higher than usual doses of steroids may be necessary to treat mitotane-induced adrenal insufficiency
Administration of ulcerogenic drugs with glucocorticoids may increase the risk of gastrointestinal ulceration
May increase the metabolism of glucocorticoids and decrease flumethasone blood levels
May increase the metabolism of glucocorticoids and decrease flumethasone blood levels
Patients receiving immunosuppressive dosages should not receive live attenuated-virus vaccines (augmented virus replication); diminished immune response may occur with any vaccine
การเฝ้าระวัง
- Weight, appetite, and signs of edema
- Serum and/or urine electrolytes
- Total plasma proteins, albumin
- Blood glucose
- Growth and development in young animals
- ACTH stimulation test if necessary (to assess adrenal axis suppression)
การใช้ยาเกินขนาด
Short-term administration of massive dosages of glucocorticoids is unlikely to cause harmful effects. There is one reported incidence of a dog developing acute CNS effects after accidental ingestion. If acute clinical signs occur, provide supportive treatment as required.
Chronic overdosage or sustained high-dose usage leads to serious adverse effects, primarily manifesting as iatrogenic hyperadrenocorticism (Cushing's syndrome), characterized by severe polyuria/polydipsia, muscle wasting, alopecia, pot-bellied appearance, and immunosuppression.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection: 0.5 mg/mL solution
- Tablets (Note: Oral formulations are generally no longer marketed in the USA)
ยาสัตวแพทย์
- Flumethasone Injection: 0.5 mg/mL in 100 mL vials; Flucort Solution (Pfizer); (Rx)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Flumethasone injection should be stored at room temperature; avoid freezing.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ฟลูเมทาโซนเป็นยาในกลุ่มสเตียรอยด์ที่มีฤทธิ์แรง ใช้เพื่อลดการอักเสบอย่างรวดเร็ว รักษาอาการแพ้อย่างรุนแรง หรือจัดการกับภาวะทางผิวหนังและข้อต่อบางชนิด
- ปฏิบัติตามคำแนะนำอย่างเคร่งครัด: ให้ยาตามขนาดที่กำหนดอย่างแม่นยำ ห้ามหยุดยาเองโดยกะทันหัน โดยไม่ปรึกษาสัตวแพทย์ เนื่องจากหากหยุดยาทันทีอาจทำให้เกิดภาวะวิกฤตที่เป็นอันตรายถึงชีวิตได้ เนื่องจากร่างกายยังไม่สามารถผลิตสเตียรอยด์ตามธรรมชาติได้ทัน
- ผลข้างเคียงที่อาจพบได้: สัตว์เลี้ยงอาจดื่มน้ำมากขึ้น ปัสสาวะบ่อยขึ้น และมีความอยากอาหารเพิ่มขึ้น อาการหอบในสุนัขเป็นสิ่งที่พบได้ทั่วไปเช่นกัน
- เมื่อใดที่ควรติดต่อสัตวแพทย์: โปรดติดต่อสัตวแพทย์หากผลข้างเคียงมีความรุนแรง หากสัตว์เลี้ยงมีอาการอาเจียน ท้องเสีย อุจจาระสีดำ/คล้ายยางมะตอย (สัญญาณของแผลในกระเพาะอาหาร) ซึมผิดปกติ หรือมีการเปลี่ยนแปลงทางพฤติกรรม (เช่น ก้าวร้าวผิดปกติหรือซึมเศร้า)
- ระบบภูมิคุ้มกัน: เนื่องจากยานี้มีฤทธิ์กดภูมิคุ้มกัน ควรแยกสัตว์เลี้ยงออกจากสัตว์ป่วย และปรึกษาสัตวแพทย์ก่อนทำการฉีดวัคซีนทุกครั้ง
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต