ฟลูออโรยูราซิล
Fluorouracil
5-fluorouracil
ชื่ออื่นๆ: Adrucil · Efudix · 5-FU · 5-fluorouracil · fluorouracilo · fluorouracilum · NSC-19893 · Ro-2-9757 · WR-69596
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยานี้คำนวณตามพื้นที่ผิวกาย (mg/m²) ต้องแปลงน้ำหนักเป็นพื้นที่ผิวกายก่อนให้ยา
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Canine mammary carcinoma (in combination with doxorubicin and cyclophosphamide-FAC protocol), dermal squamous cell carcinoma and GI tract tumors | 150 mg/m2 IV weekly, or 5-10 mg/kg IV weekly | IV | weekly | — | 🌎 NA |
| Systemic carcinomas | 150 mg/m2 | IV | once weekly OR once every 3 weeks when combined with carboplatin | 6 weeks (if used weekly) | 🌍 EU |
| Basal cell and squamous cell carcinoma | Apply to affected area | topical | q24h | As directed by oncologist | 🌍 EU |
- Systemic carcinomas: Reduce dose by half in patients with liver, renal, or bone marrow impairment.
- Basal cell and squamous cell carcinoma: Wear gloves when applying. Prevent the dog from licking the area.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| ALL | CONTRAINDICATED | ALL | — | — | 🌎 NA |
| All indications | DO NOT USE | PO/IM/IV/SC/topical | null | null | 🌍 EU |
- ALL: Do NOT use in any form on cats
- All indications: Strictly contraindicated. Causes potentially fatal neurotoxicity.
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Intratumoral injection with epinephrine into certain skin neoplasms (squamous cell carcinoma, melanoma, sarcoid) | 0.3 mL of 1:1000 epinephrine is added to each mL of 5-FU solution up to a maximum of 3 mL of epinephrine per total volume of 5-FU injected. | Intratumoral | — | — | 🌎 NA |
- Intratumoral injection with epinephrine into certain skin neoplasms (squamous cell carcinoma, melanoma, sarcoid): Epinephrine may result in white hair growth and can cause transient excitation, tachycardia, and shaking if absorbed systemically in sufficient quantities.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
ฟลูออโรยูราซิล (5-FU) เป็นยาต้านมะเร็งในกลุ่มไพริมิดีนแอนะล็อกที่ใช้ในทางสัตวแพทย์เพื่อรักษามะเร็งบางชนิด
- สุนัข: ใช้แบบระบบ (systemic) สำหรับมะเร็งเต้านม (มักใช้เป็นส่วนหนึ่งของโปรโตคอล FAC ร่วมกับ doxorubicin และ cyclophosphamide), มะเร็งผิวหนังชนิด squamous cell carcinoma และเนื้องอกในทางเดินอาหาร
- ม้า: ใช้แบบทาภายนอกหรือฉีดเข้าก้อนเนื้องอก (มักใช้ร่วมกับ epinephrine) เพื่อรักษามะเร็งผิวหนัง เช่น squamous cell carcinoma, มะเร็งเม็ดสี (melanoma) และ equine sarcoids
ข้อควรระวังที่สำคัญในแต่ละสปีชีส์: 5-FU ห้ามใช้ในแมวโดยเด็ดขาด เนื่องจากแมวขาดวิถีเมแทบอลิซึมที่จำเป็นในการกำจัดยาอย่างปลอดภัย ส่งผลให้เกิดความเป็นพิษต่อระบบประสาทที่รุนแรง ลุกลามอย่างรวดเร็ว และมักถึงแก่ชีวิตแม้ได้รับเพียงปริมาณเล็กน้อย (เช่น การเลียครีมทาผิวหนังของมนุษย์โดยอุบัติเหตุ)
กลไกการออกฤทธิ์
Fluorouracil is a prodrug that acts as a cell-cycle phase-specific (S-phase) antimetabolite. It enters the cell and is converted into two primary active metabolites:
- FUMP (fluorouridine monophosphate) → Inhibits the enzyme thymidylate synthase, which blocks the synthesis of deoxythymidine triphosphate (dTTP). This severely disrupts DNA synthesis and repair.
- FUTP (fluorouridine triphosphate) → Falsely incorporates into RNA, disrupting RNA processing, function, and subsequent protein synthesis.
By halting both DNA and RNA functions, the drug induces apoptosis in rapidly dividing cancer cells.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- CATS (Do NOT use in any form, including topical)
- Patients with known hypersensitivity to the drug
- Patients in poor nutritional states
- Patients with depressed or reduced bone marrow function
- Patients with concurrent serious infections
- Pregnancy (Known teratogen - FDA Category D)
- Cats (strictly contraindicated due to fatal neurotoxicity)
- Patients with severe bone marrow suppression
- Patients with severe hepatic or renal impairment (unless dose is adjusted)
- Pregnancy and lactation
ผลข้างเคียง
- Dose-dependent myelosuppression (leukopenia, thrombocytopenia)
- Gastrointestinal toxicity (nausea, vomiting, hemorrhagic diarrhea, GI ulceration/sloughing, stomatitis)
- Neurotoxicity (ataxia, disorientation, seizures)
- Fatal neurotoxicity in cats (even with topical exposure)
- Anorexia
- Diarrhoea
- Leucopenia (nadir between 7 and 14 days)
- Anaemia
- Alopecia
- Hyperpigmentation
- Dermatitis
- Cerebellar ataxia
ข้อควรระวัง
Fluorouracil has a very narrow therapeutic index and should only be administered by clinicians experienced with cancer chemotherapeutic agents.
Feline Toxicity: Cats develop severe, potentially fatal neurotoxicity. It is contraindicated in cats in any form.
Reproductive Safety: 5-FU is a known teratogen. Pregnant women and pregnant veterinary staff should avoid handling this medication or the bodily fluids/waste of treated animals. If a nursing dam requires treatment, milk replacer should be used as the drug inhibits DNA/RNA synthesis.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May increase the gastrointestinal toxic effects of 5-FU
Inhibits the metabolism of 5-FU, potentially increasing toxicity
Synergism in human oncology, but combination may be more toxic in small animals
Synergistic if administered before 5-FU; antagonistic if administered afterwards
Increases the cytotoxicity of 5-FU
การเฝ้าระวัง
- CBCs (nadirs usually occur between days 9-14 with recovery by day 30)
- Gastrointestinal adverse effects (vomiting, diarrhea, anorexia)
- Central nervous system adverse effects (ataxia, seizures)
- Liver enzymes (alkaline phosphatase, serum transaminase), serum bilirubin, and lactic dehydrogenase (may increase)
- Tumor response/Efficacy
- Complete Blood Count (CBC) to monitor for leucopenia and thrombocytopenia (nadir 7-14 days)
- Renal function parameters
- Hepatic function parameters
- Gastrointestinal signs (vomiting, diarrhea, stomatitis)
- Neurological signs
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Administered systemically via the IV route.
การกระจายตัว
Primarily distributed into tumor cells, intestinal mucosa, liver, and bone marrow.
การเผาผลาญ
Converted via intracellular mechanisms to active metabolites (FUMP and FUTP); the majority of the drug is metabolized by the liver.
การขับออก
A small amount (about 15% of dose) is excreted unchanged into the urine.
การใช้ยาเกินขนาด
Overdoses are extremely serious and potentially fatal.
- Dogs: The lowest reported toxic dose is 8.6 mg/kg (mild GI irritation/vomiting). Seizures and death have been reported at doses as low as 10.3 mg/kg, with survival rates potentially as low as 25%.
- Cats: Very small ingestions (such as licking human topical creams) can cause death.
Clinical Signs: Onset is rapid (30 minutes to 6 hours). Signs include acute nausea, vomiting, hemorrhagic diarrhea, abdominal pain, GI sloughing, ataxia, severe nonresponsive seizures, severe dose-dependent myelosuppression affecting all cell lines, metabolic acidosis, and multi-organ failure.
Treatment:
- Aggressive GI decontamination and protection if ingestion was very recent (though rapid onset may render this ineffective).
- Intensive supportive care: antiemetics, fluid support, pain control, and temperature regulation.
- Seizure control: Diazepam is often unrewarding; barbiturates or general anesthesia are frequently required.
- Broad-spectrum antibiotics to prevent secondary infections.
- Filgrastim (Neupogen®) can be considered to stimulate bone marrow stem cell proliferation in dogs.
- Intensive hematologic monitoring (CBCs every 3-4 days) for at least 3-4 weeks.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection solution
- Topical solution
- Injectable solution: 250 mg/vial, 500 mg/vial, 2500 mg/vial
- Topical cream: 5%
ยามนุษย์
- Fluorouracil Injection: 50 mg/mL in 10 mL, 20 mL, 50 mL, & 100 mL vials and 10 mL amps (Adrucil®; generic)
- Topical creams and solutions: 0.5% to 5% (used for actinic keratoses and superficial basal cell carcinomas)
- Efudix 5% cream
- Fluorouracil injectable solutions (various generics)
สถานะการอนุมัติ
Human-approved drug used under the cascade.
POM. Used under the prescribing cascade.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store injection between 15-30°C; avoid freezing and exposure to light. Slight color changes in the solution can be ignored. If a precipitate forms, the solution can be heated to 60°C and shaken vigorously to redissolve the drug. Cool to body temperature before administering. If unsuccessful in redissolving the drug, it should not be used.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
คำเตือนสำคัญสำหรับเจ้าของแมว: ครีมทาผิวหนังของมนุษย์ที่มีส่วนผสมของ 5-FU (ใช้สำหรับรักษารอยโรคที่ผิวหนัง) มีความเป็นพิษสูงและมักทำให้แมวเสียชีวิต แม้เพียงการเลียเพียงเล็กน้อยหรือการเดินผ่านบริเวณที่ทายาแล้วมาเลียขนก็อาจทำให้เสียชีวิตได้ โปรดเก็บยาทุกชนิดให้พ้นจากมือสัตว์เลี้ยงอย่างเคร่งครัด
- ผลข้างเคียงที่รุนแรง: โปรดเข้าใจว่ายานี้เป็นยาเคมีบำบัดที่มีฤทธิ์แรง อาจทำให้เกิดอาการผิดปกติในทางเดินอาหารอย่างรุนแรง ภาวะไขกระดูกฝ่อ (เพิ่มความเสี่ยงต่อการติดเชื้อ) และอาการทางระบบประสาท
- การติดตามผล: จำเป็นต้องมาตรวจตามนัดเพื่อตรวจเลือด (CBC) อย่างเคร่งครัด เพื่อให้แน่ใจว่าระดับเม็ดเลือดขาวของสัตว์เลี้ยงอยู่ในเกณฑ์ที่ปลอดภัย
- ความปลอดภัยที่บ้าน: เนื่องจากยานี้เป็นสารก่อวิรูป (อาจทำให้เกิดความพิการแต่กำเนิด) และถูกขับออกทางของเหลวในร่างกาย สตรีมีครรภ์ สตรีให้นมบุตร และเด็ก ควรหลีกเลี่ยงการสัมผัสยาหรือของเสียของสัตว์เลี้ยง (ปัสสาวะ/อุจจาระ) เป็นเวลาหลายวันหลังการรักษา ควรสวมถุงมือทุกครั้งเมื่อทำความสะอาดสิ่งขับถ่าย
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต