Fomepizole
4-methyl-1H-pyrazole
ชื่ออื่นๆ: Antizol-Vet · 4-methylpyrazole · 4-MP · fomepisol · fomepizolum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| For treatment of ethylene glycol toxicity | Initially load at 20 mg/kg IV ; at 12 hours post initial dose give 15 mg/kg IV ; at 24 hours post initial dose give another 15 mg/kg IV and at 36 hours after initial dose give 5 mg/kg; may give additional 5 mg/kg doses as necessary | IV | Specific intervals (0, 12, 24, 36 hours) | 36+ hours | 🌎 NA |
- For treatment of ethylene glycol toxicity: May give additional 5 mg/kg doses as necessary if animal has not recovered or has additional ethylene glycol in blood.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| For treatment of ethylene glycol toxicity | Initially, 125 mg/kg slow IV ; at 12, 24, 36 hours give 31.25 mg/kg IV . | IV | Specific intervals (0, 12, 24, 36 hours) | 36 hours | 🌎 NA |
- For treatment of ethylene glycol toxicity: Cats must be treated within 3 hours of ingestion. Treat supportively with supplemental fluids. Cats whose treatment began 4 hours post ethylene glycol had 100% mortality.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Fomepizole (หรือที่รู้จักในชื่อ 4-methylpyrazole หรือ 4-MP) เป็นยาต้านพิษสังเคราะห์ที่ใช้ในทางสัตวแพทย์เป็นหลักเพื่อรักษา ภาวะเป็นพิษจากเอทิลีนไกลคอล (น้ำยาหล่อเย็น) ในสุนัขและแมว
ประเด็นสำคัญทางคลินิก:
- ประสิทธิภาพตามระยะเวลา: มีประสิทธิภาพสูงในสุนัขหากได้รับยาภายใน 8 ชั่วโมงหลังได้รับสารพิษ สำหรับแมว จำเป็นต้องใช้ขนาดที่สูงกว่ามากและต้องได้รับยาภายใน 3 ชั่วโมงหลังได้รับสารพิษเพื่อป้องกันภาวะไตวายเฉียบพลัน
- กลไกการออกฤทธิ์: ยาจะยับยั้งการสร้างสารเมตาบอไลต์ที่เป็นพิษ แทนที่จะกำจัดสารตั้งต้นโดยตรง
- ข้อควรทราบทางคลินิก: เมื่อเกิดภาวะ azotemia (ค่าไตสูงขึ้น) พยากรณ์โรคจะแย่ลงอย่างรวดเร็ว แม้ว่าจะยังสามารถให้ fomepizole ได้นานถึง 36 ชั่วโมงหลังได้รับสารพิษเพื่อหยุดยั้งความเสียหายเพิ่มเติมในระหว่างที่ให้การรักษาแบบประคับประคอง (เช่น การฟอกเลือดด้วยเครื่องไตเทียม)
- ค่าใช้จ่ายและความพร้อมใช้งาน: การรักษาอาจมีค่าใช้จ่ายสูง โดยเฉพาะในสุนัขพันธุ์ใหญ่ และความพร้อมใช้งานของยาอย่างรวดเร็วมักเป็นปัจจัยจำกัดในสถานการณ์ฉุกเฉิน
กลไกการออกฤทธิ์
Fomepizole acts as a potent, competitive inhibitor of alcohol dehydrogenase (ADH), the primary enzyme responsible for the initial metabolism of ethylene glycol.
The Toxic Pathway: Ethylene Glycol → (via ADH) → Glycoaldehyde → Glycolate → Glyoxalic Acid → Oxalic Acid. Note: Oxalic acid binds with systemic calcium to form calcium oxalate crystals, which precipitate in the renal tubules causing acute tubular necrosis and severe metabolic acidosis.
Fomepizole's Action: By competitively binding to ADH with an affinity roughly 8,000 times greater than that of ethylene glycol, fomepizole effectively blocks the first step of this cascade.
- Ethylene glycol remains unmetabolized in the bloodstream.
- The parent compound (which is only mildly CNS-depressant) is then safely and slowly excreted unchanged in the urine.
- This prevents the life-threatening metabolic acidosis and acute kidney injury associated with the toxic metabolites.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- No labeled contraindications, but use with caution if the patient is already receiving ethanol therapy.
ผลข้างเคียง
- Vein irritation and phlebosclerosis (if given rapidly or undiluted)
- Anaphylaxis (rare)
- Mild sedation (particularly in cats)
ข้อควรระวัง
Dilution Required: Concentrated drug must be diluted as directed before intravenous administration to prevent severe vein irritation.
- Timing: Efficacy drops significantly if given after 8 hours in dogs, or after 3 hours in cats. If azotemia is present, prognosis is poor.
- Supportive Care: Fomepizole must be used alongside aggressive fluid therapy and correction of acid-base/electrolyte imbalances.
- Decontamination: If the patient presents within 1-2 hours of ingestion, consider inducing emesis or performing gastric lavage with activated charcoal to minimize absorption.
- Pregnancy: FDA Category C. Benefits generally outweigh risks in life-threatening toxicity.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Fomepizole inhibits alcohol dehydrogenase; ethanol metabolism is reduced significantly and alcohol poisoning (CNS depression, coma, death) can occur. Concurrent use is generally not recommended. If used together, mandatory monitoring of ethanol blood levels is required.
การเฝ้าระวัง
- Ethylene glycol blood levels (to document diagnosis and determine if therapy can be discontinued after 36 hours)
- Blood gases (acid-base status)
- Serum electrolytes
- Hydration status
- Renal function tests (Urine output, urinalysis, BUN, serum creatinine)
- Body temperature (especially in cats)
จลนศาสตร์ของยา
การขับออก
Excreted primarily by the kidneys. Exhibits a dose-dependent accumulation of the drug over time, allowing for a reduction in subsequent doses.
การใช้ยาเกินขนาด
Overdosage may cause significant CNS depression. There is no specific antidote or treatment recommended for fomepizole overdose; provide supportive care as needed.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection concentrate (requires dilution)
ยาสัตวแพทย์
- Fomepizole 1.5 g Kit for Injection (Antizol-Vet) - 1 kit treats a 26 kg dog at recommended doses
ยามนุษย์
- Fomepizole Injection Concentrate: 1 g/mL preservative free in 1.5 mL vials (Antizol, generic)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store commercially available solutions at room temperature. The concentrate for injection may solidify at temperatures less than 25°C (77°F). If this occurs, resolubilize by running warm water over the vial (this does not affect potency or stability). Store reconstituted vials at room temperature and discard after 72 hours.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ภาวะฉุกเฉินทางการแพทย์: ภาวะเป็นพิษจากน้ำยาหล่อเย็น (เอทิลีนไกลคอล) เป็นภาวะฉุกเฉินที่คุกคามต่อชีวิต เวลาเป็นสิ่งสำคัญอย่างยิ่ง
- ความรวดเร็วในการรักษา: สุนัขที่ได้รับการรักษาภายใน 8 ชั่วโมงหลังได้รับสารพิษมีโอกาสรอดชีวิตสูงกว่ามาก แมวมีความไวต่อสารพิษสูงมากและต้องได้รับการรักษาภายใน 3 ชั่วโมง หลังได้รับสารพิษ
- การดูแลอย่างใกล้ชิด: การรักษาจำเป็นต้องเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลในหน่วยดูแลผู้ป่วยวิกฤต สัตว์เลี้ยงของท่านจำเป็นต้องได้รับสารน้ำทางหลอดเลือดดำ การตรวจเลือดบ่อยครั้ง และการเฝ้าระวังอย่างใกล้ชิด
- ค่าใช้จ่าย: ยาต้านพิษ (fomepizole) และการดูแลในหน่วยวิกฤตที่เกี่ยวข้องอาจมีค่าใช้จ่ายสูง โดยเฉพาะในสุนัขขนาดใหญ่ ท่านจำเป็นต้องตัดสินใจอย่างรวดเร็วโดยได้รับข้อมูลครบถ้วนเพื่อให้สัตว์เลี้ยงของท่านมีโอกาสรอดชีวิตสูงสุด
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต