ฟอสโฟมัยซิน
Fosfomycin
cis-1, 2-epoxyphosphonic acid
ชื่ออื่นๆ: Monurol · MK-955 · phosphomycin · phosphonomycin · fosfomicina · fosfomycine · fosfomycinum · fosfomysiini · fosfomycin trometamol
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Urinary Tract Infection (MDR E. coli) | 40 mg/kg | PO | Single dose | Single dose | 🌎 NA |
- Urinary Tract Infection (MDR E. coli): Investigational. Dose based on disodium salt in a PK study. Use should be prudently reserved for MDR E. coli based on susceptibility testing only when no other alternative exists.
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections (Investigational) | 20 mg/kg | SC | q10h | Unknown | 🌎 NA |
- Susceptible infections (Investigational): Based on PK study using fosfomycin disodium (not commercially available in USA). May maintain effective plasma concentrations for up to 10 hours.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
ฟอสโฟมัยซินเป็น ยาปฏิชีวนะกลุ่มอนุพันธ์กรดฟอสโฟนิก สังเคราะห์ที่มีลักษณะเฉพาะและมีฤทธิ์กว้าง เดิมถูกแยกสกัดจาก Streptomyces fradiae โดยหลักแล้วใช้ในเวชศาสตร์มนุษย์เพื่อรักษาโรคติดเชื้อในทางเดินปัสสาวะ (UTIs) แบบไม่ซับซ้อนด้วยการให้ยาเพียงครั้งเดียว
ในทางสัตวแพทย์ การใช้ยานี้ยังอยู่ในขั้นการศึกษาทดลอง แต่กำลังได้รับความสนใจในฐานะยาปฏิชีวนะทางเลือกสุดท้ายหรือยาสำรองสำหรับ:
- Escherichia coli ที่ดื้อยาหลายขนาน (MDR)
- เชื้อในวงศ์ Enterobacteriaceae ที่สร้างเอนไซม์ Extended-spectrum beta-lactamase (ESBL)
- การติดเชื้อ Enterococcus ที่ดื้อต่อการรักษา
เกร็ดความรู้ทางคลินิก:
- โดยหลักแล้วเป็นยาที่มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียแบบ ขึ้นกับเวลา (time-dependent) แม้ว่าจะแสดงคุณสมบัติบางประการที่ขึ้นกับความเข้มข้นของยาด้วยก็ตาม
- โดยทั่วไปไม่พบการดื้อยาข้ามกลุ่มกับยาในกลุ่มเบตาแลคแตมหรืออะมิโนไกลโคไซด์ ทำให้เป็นทางเลือกที่มีคุณค่าเมื่อยาปฏิชีวนะกลุ่มแรกที่ใช้เป็นประจำไม่ได้ผล
- ข้อควรระวัง: รูปแบบยาที่ใช้รับประทานในสหรัฐอเมริกาคือเกลือ tromethamine ในขณะที่การศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ในสัตว์หลายชิ้นใช้เกลือ disodium (ซึ่งให้ทางยาฉีด)
กลไกการออกฤทธิ์
Fosfomycin exerts its bactericidal effect by interfering with the very first step of bacterial cell wall (peptidoglycan) synthesis.
- It acts as a structural analogue of phosphoenolpyruvate (PEP).
- It irreversibly binds to and inhibits the cytosolic enzyme MurA (UDP-N-acetylglucosamine enolpyruvyl transferase).
- Pathway: Blocks addition of PEP to UDP-N-acetylglucosamine → Prevents formation of uridine diphosphate-N-acetylmuramic acid (UDP-MurNAc) → Halts peptidoglycan synthesis → Bacterial cell lysis.
- Secondary Action: It also reduces the adherence of bacteria to uroepithelial cells, which is highly beneficial in treating UTIs.
- Resistance Mechanism: When resistance occurs, it is typically chromosomally mediated via the production of FosA or FosX enzymes, which hydrolyze and inactivate the drug.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Young cats (Contraindicated due to nephrotoxicity)
- Adult cats (Relative contraindication; use with extreme caution if at all)
ผลข้างเคียง
- Diarrhea (most common in humans)
- Gastrointestinal upset
- Renal tubular damage / Nephrotoxicity (observed in cats)
ข้อควรระวัง
Warning: Appears to be highly nephrotoxic in cats, causing tubular necrosis and significant increases in serum creatinine. Use is generally contraindicated in felines.
- Renal Impairment: In humans, renal dysfunction can substantially increase the drug's half-life and reduce urine levels.
- Dosing Strategy: In humans, this drug is used as a one-time dose; multiple doses do not enhance efficacy and increase the incidence of adverse events. Veterinary protocols are still investigational.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Can decrease serum concentrations and reduce urine levels of fosfomycin.
Theoretical risk of decreasing serum and urine concentrations by increasing GI motility, similar to metoclopramide.
การเฝ้าระวัง
- Gastrointestinal adverse effects (diarrhea)
- Clinical signs of UTI resolution
- Urine culture and susceptibility (pre- and post-treatment)
- Urinalysis
- Renal function tests (BUN, Creatinine) especially if used off-label in cats
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Fosfomycin tromethamine is rapidly converted to the free acid fosfomycin after absorption. Dogs (PO): Bioavailability ~29%, peak levels at 2 hours. Horses (SC disodium salt): Bioavailability ~85%, peak at 3.25 hours.
การกระจายตัว
Distributes well into the kidneys, bladder wall, and prostate. Crosses the placenta. Volume of distribution (steady-state): ~0.7 L/kg (dogs), 0.21 L/kg (horses). Protein binding is very low.
การเผาผลาญ
Fosfomycin tromethamine is rapidly converted to the active free acid fosfomycin.
การขับออก
Primarily eliminated as unchanged drug in the urine (38% of an oral dose in humans). Clearance: ~15 mL/kg/hr (dogs), 16-24 mL/kg/hr (horses).
การใช้ยาเกินขนาด
Single overdoses are most likely to cause gastrointestinal effects (e.g., severe diarrhea). In cats, overdosage or even standard doses can cause severe nephrotoxicity (tubular necrosis). Treatment should be supportive and symptomatic.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral granules (3 grams per packet)
ยามนุษย์
- Fosfomycin Tromethamine 3 grams per packet (for dilution and oral use) (Monurol)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Fosfomycin tromethamine granules should be stored at room temperature (25°C).
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อควรระวัง: ยานี้มักถูกสงวนไว้ใช้สำหรับกรณีการติดเชื้อที่ดื้อยาอย่างรุนแรงซึ่งยาปฏิชีวนะชนิดอื่นไม่ได้ผล โปรดปฏิบัติตามคำแนะนำของสัตวแพทย์อย่างเคร่งครัด
- การบริหารยา: หากได้รับยาในรูปแบบผงสำหรับมนุษย์ (ซอง) ให้ละลายเนื้อยาทั้งหมดในซองในน้ำเย็นหรือน้ำอุณหภูมิห้องปริมาณ 1/2 ถ้วย (90-120 มล.) ทันทีก่อนป้อนให้สัตว์เลี้ยง ห้ามใช้น้ำร้อน
- อาหาร: สามารถให้พร้อมอาหารหรือขณะท้องว่างได้ หากสัตว์เลี้ยงมีอาการระคายเคืองกระเพาะอาหาร การให้พร้อมขนมชิ้นเล็กๆ หรือมื้ออาหารอาจช่วยได้
- ผลข้างเคียง: ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดคืออาการท้องเสีย โปรดติดต่อสัตวแพทย์หากสัตว์เลี้ยงมีอาการท้องเสียรุนแรงหรือถ่ายเป็นเลือด อาเจียน หรือเบื่ออาหาร
- คำเตือนเรื่องความเป็นพิษ: ยานี้อาจมีความเป็นพิษสูงต่อไตใน แมว หากแมวของคุณได้รับยานี้ภายใต้สถานการณ์พิเศษ โปรดเฝ้าสังเกตอาการอย่างใกล้ชิดเกี่ยวกับการเปลี่ยนแปลงของความกระหายน้ำ การปัสสาวะ หรืออาการซึม และต้องมาพบสัตวแพทย์ตามนัดเพื่อตรวจเลือดทุกครั้ง
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต