กาบาเพนติน
Gabapentin
1-(aminomethyl)cyclohexaneacetic acid
ชื่ออื่นๆ: Neurontin · Aclonium · Equipax · Gantin · Gabarone · Neurostil · Progresse · CI-945 · GOE-3450 · Gabapentinum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Ancillary therapy of refractory seizures | 10-20 mg/kg | PO | q6-8h | — | 🌎 NA |
| Ancillary therapy of refractory seizures | 10-30 mg/kg | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
| Ancillary therapy of refractory seizures | 25-60 mg/kg/day divided q6-8h | PO | q6-8h | — | 🌎 NA |
| Ancillary therapy of refractory seizures | 10 mg/kg | PO | q8h | 3 months | 🌎 NA |
| Ancillary therapy of refractory seizures | 10-30 mg/kg | PO | q8h | — | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment of chronic or cancer pain | 3 mg/kg | PO | once a day | — | 🌎 NA |
| Analgesic | 1.25-10 mg/kg | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Analgesic | 5-10 mg/kg | PO | 2-3 times a day | — | 🌎 NA |
| Analgesic | 2.5-10 mg/kg (up to 15 mg/kg) | PO | 1-3 times a day | — | 🌎 NA |
| Adjunctive seizure therapy / Chronic pain | 10-20 mg/kg | PO | q6-8h | — | 🌍 EU |
- Ancillary therapy of refractory seizures: Author notes gabapentin is the least effective of the newer antiepileptic drugs, particularly in dogs.
- Ancillary therapy of refractory seizures: Author initially uses 10 mg/kg PO q8h.
- Ancillary therapy of refractory seizures: For uncontrolled seizures when phenobarbital and potassium bromide levels were therapeutic, or sub-therapeutic but had unacceptable side effects.
- Analgesic: Most VIN consultants recommend this dose.
- Adjunctive seizure therapy / Chronic pain: starting dose; incremental dose increases are recommended
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Ancillary therapy of refractory seizures | 5-10 mg/kg | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
| Ancillary therapy of refractory seizures | 5 mg/kg | PO | three times daily | — | 🌎 NA |
| Ancillary therapy of refractory seizures | 10-30 mg/kg | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
| Analgesic | 1.25-10 mg/kg | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment of chronic or cancer pain | 3 mg/kg | PO | once a day | — | 🌎 NA |
| Adjunctive analgesia associated with neuropathic pain | 2.5-5 mg/kg | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Analgesic | 5-10 mg/kg | PO | 2-3 times a day | — | 🌎 NA |
| Analgesic | 50 mg (total dose) per cat | PO | 1-3 times a day | — | 🌎 NA |
| Adjunctive seizure therapy / Chronic pain | 5-10 mg/kg | PO | q8-12h | — | 🌍 EU |
- Adjunctive analgesia associated with neuropathic pain: Author starts at 5 mg/kg and increases (up to 10 mg/kg) if no effect seen in two hours. Wean off slowly. Reduce in renal insufficiency.
- Analgesic: Most VIN consultants recommend this dose.
- Adjunctive seizure therapy / Chronic pain: starting dose; incremental dose increases are recommended
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
กาบาเพนตินเป็นสารที่มีโครงสร้างคล้ายกับ gamma-aminobutyric acid (GABA) ซึ่งถูกนำมาใช้ในทางสัตวแพทย์อย่างแพร่หลาย โดยมีคุณสมบัติหลักในการ ระงับปวดจากระบบประสาท (neuropathic analgesic) และ กันชัก (anticonvulsant)
- การระงับปวด: มีประสิทธิภาพสูงสำหรับอาการปวดเรื้อรัง ปวดจากการทำงานผิดปกติของระบบประสาท และปวดจากเส้นประสาท (เช่น โรคข้อเสื่อม โรคหมอนรองกระดูกทับเส้นประสาท และความปวดจากโรคมะเร็ง) มักใช้เป็นส่วนหนึ่งของแผนการระงับปวดแบบผสมผสาน (multimodal analgesic protocol)
- การจัดการอาการชัก: ใช้เป็นยาเสริม (adjunctive antiepileptic drug) สำหรับอาการชักแบบดื้อยาหรือชักเฉพาะส่วนที่ซับซ้อน แม้ว่าประสิทธิภาพในการใช้เป็นยาเดี่ยวจะมีจำกัดก็ตาม
- พฤติกรรม/ลดความวิตกกังวล: มีการนำมาใช้แบบ off-label มากขึ้นในสุนัขและแมวเพื่อลดความกลัว ความวิตกกังวล และความเครียด (FAS) ก่อนการมาพบสัตวแพทย์หรือก่อนเหตุการณ์ที่ทำให้เกิดความเครียด
กลไกการออกฤทธิ์
Despite its name, gabapentin does not bind to GABA receptors, nor does it affect GABA synthesis or uptake.
- Binds selectively to the α2-δ (alpha-2-delta) subunit of voltage-gated calcium channels (CaV) in the central nervous system.
- Inhibition of Calcium Influx → Decreased presynaptic calcium currents.
- Reduced Neurotransmitter Release → Suppresses the release of excitatory neurotransmitters including glutamate, substance P, and norepinephrine in the dorsal horn of the spinal cord.
- This dampens neuronal excitability, effectively preventing allodynia (pain from non-noxious stimuli) and hyperalgesia (exaggerated pain response).
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to gabapentin
- Use of xylitol-containing human oral solutions in dogs
- Oral solutions containing xylitol (highly toxic to dogs)
ผลข้างเคียง
- Ataxia
- Dizziness (humans)
- Somnolence
- Peripheral edema (humans)
- Withdrawal-precipitated seizures (if abruptly discontinued)
- Increased rate of pancreatic adenocarcinoma (noted in male rats)
- Mild sedation
- False-positive urinary protein tests (reported in humans)
- Hepatic toxicity (rare, reported in humans)
ข้อควรระวัง
WARNING: Commercially available human oral solutions (e.g., Neurontin) often contain xylitol (up to 300 mg/mL), which is highly toxic to dogs, causing severe hypoglycemia and hepatotoxicity. Avoid use in dogs.
- Renal Insufficiency: Eliminated primarily via the kidneys. Use with caution and consider dosage adjustments in patients with renal impairment. Dogs partially metabolize the drug (30-40%), so mild to moderate renal dysfunction may not require adjustment.
- Withdrawal: Abrupt discontinuation can lead to withdrawal-precipitated seizures. Taper the dose gradually when discontinuing, especially in epileptic patients.
- Laboratory Alterations: May cause false-positive urinary protein readings on Ames N-Multistix SG dipstick tests. Use a sulfosalicylic acid precipitation test instead.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Oral antacids given concurrently may decrease oral bioavailability of gabapentin by 20%; separate doses by at least 2 hours.
Co-administration may increase gabapentin AUC and efficacy/adverse effects. Gabapentin may reduce hydrocodone AUC, potentially reducing its effectiveness.
May increase gabapentin levels.
Reduced absorption of gabapentin from the GI tract. Administer gabapentin at least 2 hours after antacids.
Reduced renal clearance of gabapentin (not considered clinically important).
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (reduction in pain scores or seizure frequency)
- Adverse effects (sedation, ataxia)
- Renal function (in patients with pre-existing disease)
- Clinical response (pain scores, seizure frequency)
- Renal and hepatic function in compromised patients
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Dogs: Oral bioavailability ~80% at 50 mg/kg. Peak plasma levels at 2 hours. Cats: Bioavailability ~90% (high interpatient variation 50-120%). Peak levels at 100 minutes. Horses: Rapidly absorbed, peak levels within 2 hours.
การกระจายตัว
Cats: Volume of distribution is relatively low (Vdss 0.65 L/kg). Humans: Minimally bound to plasma proteins; CSF levels are ~20% of plasma levels.
การเผาผลาญ
Dogs: Partially metabolized (30-40%) to N-methyl-gabapentin. Humans: Not significantly metabolized.
การขับออก
Primarily via renal routes (excreted unchanged in urine in humans). Cats: Clearance ~3 mL/min/kg.
การใช้ยาเกินขนาด
In humans, massive overdoses (up to 49 grams) have been reported without fatality.
- Clinical Signs: Ataxia, lethargy, somnolence, vomiting, and diarrhea.
- Xylitol Toxicity Risk: The human oral solution contains 300 mg/mL of xylitol. Doses as low as 0.33 mL/kg of this solution can cause severe hypoglycemia or hepatotoxicity in dogs.
- Treatment: Primarily supportive. General decontamination (emesis, activated charcoal, cathartics) if caught early. The drug can be removed via hemodialysis. If xylitol toxicity is suspected secondary to the human liquid formulation, aggressive treatment for hypoglycemia and liver protection is required; contact an animal poison control center.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Capsules
- Tablets
- Compounded Oral Suspension
- 100 mg capsule
- 300 mg capsule
- 400 mg capsule
- 600 mg film-coated tablet
- 800 mg film-coated tablet
- 50 mg/ml oral solution
ยามนุษย์
- Gabapentin Oral Capsules & Tablets: 100 mg, 300 mg, 400 mg, 600 mg, 800 mg (Neurontin, generic)
- Gabapentin Oral Solution: 250 mg/5mL (50 mg/mL) (Neurontin) - Contains xylitol! Use with caution in dogs.
- Neurontin 100 mg, 300 mg, 400 mg capsules
- Neurontin 600 mg, 800 mg film-coated tablets
- Neurontin 50 mg/ml oral solution
สถานะการอนุมัติ
POM CD Schedule 3
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Capsules and tablets: Store at room temperature (25°C / 77°F); excursions permitted to 15-30°C. Oral liquid: Store in the refrigerator at 2-8°C (36-46°F). Compounded suspensions are most stable at pH 5.5-6.5.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
กาบาเพนตินคืออะไร? กาบาเพนตินเป็นยาที่ใช้รักษาอาการปวดเรื้อรังจากเส้นประสาท และใช้เพื่อช่วยควบคุมอาการชักในบางกรณี นอกจากนี้ยังนิยมใช้เพื่อลดความกลัวและความวิตกกังวลก่อนเหตุการณ์ที่ทำให้สัตว์เลี้ยงเครียด เช่น การมาพบสัตวแพทย์
วิธีการให้ยา
- สามารถให้พร้อมอาหารหรือตอนท้องว่างก็ได้
- ห้าม ให้ยาในรูปแบบน้ำสำหรับคน (Neurontin) แก่สุนัขของคุณ เว้นแต่จะเป็นยาที่ปรุงโดยเภสัชกรสัตวแพทย์โดยเฉพาะ เนื่องจากมีส่วนผสมของ ไซลิทอล (xylitol) ซึ่งเป็นสารให้ความหวานที่ก่อให้เกิดพิษรุนแรงและอาจถึงแก่ชีวิตในสุนัข
สิ่งที่ควรเฝ้าระวัง
- ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดคือ อาการง่วงซึม (sedation) และ อาการเดินเซ (ataxia) อาการเหล่านี้มักไม่รุนแรงและมักจะดีขึ้นเมื่อสัตว์เลี้ยงเริ่มชินกับยา
- โปรดติดต่อสัตวแพทย์หากสัตว์เลี้ยงของคุณดูง่วงซึมมากเกินไปหรือเดินเซอย่างเห็นได้ชัด
ข้อควรทราบที่สำคัญ
- หากสัตว์เลี้ยงของคุณได้รับกาบาเพนตินเพื่อควบคุมอาการชัก ห้ามหยุดยาโดยกะทันหัน เนื่องจากอาจกระตุ้นให้เกิดอาการชักจากการขาดยาอย่างรุนแรง ควรปรึกษาสัตวแพทย์ทุกครั้งก่อนปรับเปลี่ยนขนาดยา
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต