Gemcitabine
2,2'-difluorodeoxycytidine hydrochloride
ชื่ออื่นๆ: Gemzar · Abine · Antoril · Gemcite · Gemtrol · dFdC · LY-288022 · 2,2'-diflurodeoxycytidine · Gemcitabina · Gemcitabinum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Carcinomas (in combination with carboplatin) | 2 mg/kg IV over 20-30 minutes | IV | no more than once every 7 days | — | 🌎 NA |
| Bladder urothelial carcinoma, lymphoma, and various carcinomas (High dose) | 800-900 mg/m2 | IV | every 7-14 days | for 4 doses | 🌍 EU |
| Bladder urothelial carcinoma, lymphoma, and various carcinomas (Low dose) | 25-50 mg/m2 | IV | once or twice a week | — | 🌍 EU |
| Carcinomas (Combination therapy) | 2 mg/kg | IV | every 7 days | — | 🌍 EU |
| Advanced solid tumors | Escalating doses per protocol | IV | single administration or per protocol | — | 🌍 EU |
- Carcinomas (in combination with carboplatin): Doses have ranged widely from 45 mg/m2-800 mg/m2 depending on the study.
- Bladder urothelial carcinoma, lymphoma, and various carcinomas (High dose): Administer over 20-60 minutes.
- Bladder urothelial carcinoma, lymphoma, and various carcinomas (Low dose): Administer over 20-60 minutes as per protocols.
- Carcinomas (Combination therapy): Administer over 20-30 minutes (in 0.9% NaCl) combined with carboplatin.
- Advanced solid tumors: Phase 1 dose-escalation trial.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Carcinomas (in combination with carboplatin) | 2 mg/kg IV over 20-30 minutes | IV | no more than once every 7 days | — | 🌎 NA |
| Exocrine pancreatic carcinoma (Low dose) | 20-25 mg/m2 or 2 mg/kg | IV | every 7 days | — | 🌍 EU |
- Carcinomas (in combination with carboplatin): Doses have ranged widely from 45 mg/m2-800 mg/m2 depending on the study.
- Exocrine pancreatic carcinoma (Low dose): Administer as a 20 minute IV infusion.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Gemcitabine เป็น สารสังเคราะห์เลียนแบบ pyrimidine nucleoside ที่ใช้เป็นยาต้านมะเร็ง
- การใช้ในทางสัตวแพทย์: ปัจจุบันถือเป็นการใช้ในเชิงทดลองโดยมีข้อมูลทางคลินิกจำกัด แสดงให้เห็นถึงศักยภาพในการเป็น สารเพิ่มความไวต่อรังสี (radiosensitizer) สำหรับเนื้องอกที่ไม่สามารถผ่าตัดออกได้ หรือใช้เป็นส่วนหนึ่งของโปรโตคอลเคมีบำบัดร่วม (เช่น ร่วมกับ carboplatin)
- การใช้ในมนุษย์: มีประสิทธิภาพในการรักษามะเร็งตับอ่อน, มะเร็งปอดชนิดเซลล์เล็ก, มะเร็งกระเพาะปัสสาวะ, มะเร็งเนื้อเยื่ออ่อน และมะเร็งต่อมน้ำเหลือง
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: เนื่องจากมีราคาสูงและมีโอกาสเกิดภาวะกดไขกระดูก (myelosuppression) อย่างมีนัยสำคัญ การใช้ในทางสัตวแพทย์จึงมักจำกัดอยู่เฉพาะในคลินิกเฉพาะทางด้านเนื้องอกวิทยาเท่านั้น
กลไกการออกฤทธิ์
Gemcitabine is a cell-cycle phase-specific antimetabolite that acts primarily during the S phase (DNA synthesis) and blocks progression through the G1/S-phase boundary.
- It is transported intracellularly and phosphorylated to dFdCMP, then to active diphosphate (dFdCDP) and triphosphate (dFdCTP) metabolites.
- dFdCDP inhibits ribonucleotide reductase, depleting the cellular pool of deoxynucleotides required for DNA synthesis.
- dFdCTP competes with endogenous deoxycytidine triphosphate (dCTP) for incorporation into the elongating DNA strand. Once incorporated, it causes DNA chain termination and subsequent apoptosis.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known hypersensitivity to gemcitabine
- Pre-existing bone marrow suppression
ผลข้างเคียง
- Myelosuppression (neutropenia and thrombocytopenia; nadir at 3-7 days)
- Mild to moderate gastrointestinal toxicity
- Retinal hemorrhage
- Myelosuppression (neutropenia, thrombocytopenia, anemia)
- Gastrointestinal toxicity (vomiting, diarrhea, anorexia)
- Retinal haemorrhage
- Treatment-related mortality (due to severe complications)
ข้อควรระวัง
Use with caution in patients with diminished renal or hepatic function. FDA Category D for pregnancy (evidence of fetal risk). Handle with standard cytotoxic safety precautions.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Additive toxic effects (myelosuppression, GI toxicity)
การเฝ้าระวัง
- CBC before each treatment
- Fundic exam weekly while on therapy
- Baseline renal and hepatic function prior to therapy, and periodically thereafter
- Complete Blood Count (CBC) prior to each dose (monitor for myelosuppression)
- Hepatic function panel
- Renal function panel
- Gastrointestinal signs (vomiting, diarrhea, anorexia)
- Ophthalmic exam (monitor for retinal haemorrhage)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Administered intravenously.
การกระจายตัว
Volume of distribution (steady-state) in dogs is around 1 L/kg. In humans, protein binding is negligible.
การเผาผลาญ
Metabolized intracellularly to active diphosphate and triphosphate forms. The primary inactive metabolite is uracil.
การขับออก
Exhibits first-order elimination. Approximately 80% of the drug is excreted in the urine within 24 hours of dosing, primarily as the uracil metabolite.
การใช้ยาเกินขนาด
There is no known antidote to gemcitabine in an overdose situation. Severe myelosuppression should be expected. Treatment is supportive.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Lyophilized powder for injection
- Injectable: Lyophilized powder for reconstitution (200 mg in 10 ml vials)
- Injectable: Lyophilized powder for reconstitution (1 g in 50 ml vials)
ยามนุษย์
- Gemcitabine HCl lyophilized Powder for Injection: 200 mg (in 10 mL single-use vials) and 1 g (in 50 mL single-use vials) (Gemzar)
- Gemzar 200 mg lyophilized powder for injection
- Gemzar 1 g lyophilized powder for injection
สถานะการอนุมัติ
Human authorized product used off-label under the cascade (POM).
Human authorized product used off-label under the cascade (POM).
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store unreconstituted vials at controlled room temperature (20-25°C). Reconstitute with preservative-free 0.9% sodium chloride. Reconstituted solution is stable for 24 hours at room temperature, or 7 days when frozen at -20°C. Do not refrigerate as crystallization may occur. Maximum concentration should not exceed 40 mg/mL.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- การรักษาเชิงทดลอง: โปรดเข้าใจว่าประสบการณ์การใช้ Gemcitabine ในทางสัตวแพทย์ยังมีจำกัด และต้องถือว่าเป็นการรักษาแบบ 'เชิงทดลอง'
- ข้อควรระวังด้านความปลอดภัย: Gemcitabine เป็นยาเคมีบำบัดที่มีอันตราย สามารถตรวจพบสารตกค้างของยาในปัสสาวะของสัตว์เลี้ยงได้นานสูงสุด 7 วัน หลังจากได้รับยา
- ต้องสวม ถุงมือแบบใช้แล้วทิ้ง เสมอเมื่อทำความสะอาดปัสสาวะ อุจจาระ หรืออาเจียนของสัตว์เลี้ยงที่ได้รับยา
- การติดตามผล: สัตว์เลี้ยงของคุณจำเป็นต้องได้รับการตรวจเลือดบ่อยครั้งเพื่อติดตามระดับเม็ดเลือดขาวและเกล็ดเลือด เนื่องจากยานี้สามารถกดการทำงานของไขกระดูกได้ โปรดสังเกตอาการซึม รอยช้ำ หรือความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต