Gentamicin Sulfate
Gentamicin sulfate
ชื่ออื่นๆ: Gentocin · Garamycin · Amtech Gentamax 100 · Gentafuse · Gentaved · Gentozen · Legacy · Garasol · Garacin · Gen-Gard · Clinagel Vet · Easotic · Otomax · Tiacil · Genticin · gentamicin sulphate · gentamicini sulfas · NSC-82261 · Sch-9724 · Gentamicine · Gentamycin
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานคำนวณขนาดยาแบบมีโครงสร้างSusceptible infections (extra-label)
ต้องให้สัตวแพทย์ที่ยืนยันตัวตนตรวจสอบ
- q24h
NA
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (3)
- NOTE: Most infectious disease clinicians agree that aminoglycosides should be dosed once a day in most patients (mammals) with uncompromised renal function. This dosing regimen yields higher peak levels with resultant greater bacterial kill, and as aminoglycosides exhibit a postantibiotic effect, surviving susceptible bacteria generally do not replicate as rapidly even when antibiotic concentrations are below MIC. Periods where levels are low may decrease the adaptive resistance (bacteria take up less drug in the presence of continuous exposure) that can occur. Once-daily dosing may also decrease the toxicity of aminoglycosides, as lower urinary concentrations may mean less uptake into renal tubular cells.
- ■ Therapeutic drug monitoring (TDM) when possible in patients with uncompromised renal function; highly recommended for patients with risk factors for nephrotoxicity. Peak and trough levels are determined through samples collected 30 minutes after administration (peak) and immediately before administration of the next dose (trough). Generally, peak levels (≈30 to 60 minutes post IV dose) should be greater than 32 μg/mL and trough levels less than 1 – 2 μg/mL. 34 A clinical laboratory may be able to assist in sample-time determination and dosage amount and frequency adjustment.
- Gentamicin sulfate for injection and the oral solution should be stored at room temperature (15°C-30°C [59°F-86°F]); freezing or temperatures above 40°C (104°F) should be avoided. The soluble powder should be stored from 2°C to 30°C (46°F-86°F). Do not store or offer medicated drinking water in rusty containers or the drug may be destroyed.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Gentamicin เป็นยาปฏิชีวนะกลุ่ม aminoglycoside ชนิดฉีดที่มีประสิทธิภาพสูง โดยหลักแล้วใช้สำหรับการติดเชื้อแบคทีเรียแกรมลบแบบใช้ออกซิเจนที่รุนแรง
คุณสมบัติทางเภสัชวิทยาที่สำคัญประกอบด้วย:
- ขอบเขตการออกฤทธิ์: มีประสิทธิภาพดีเยี่ยมต่อแบคทีเรียแกรมลบแบบใช้ออกซิเจน (เช่น E. coli, Klebsiella, Proteus, Pseudomonas, Salmonella) และเชื้อ staphylococci บางชนิด ไม่สามารถออกฤทธิ์ต่อเชื้อที่ไม่ใช้ออกซิเจน เชื้อรา และไวรัสได้
- การออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียขึ้นอยู่กับความเข้มข้น: ประสิทธิภาพขึ้นอยู่กับการทำให้ระดับความเข้มข้นของยาในซีรัมสูงสุดสูงกว่าค่าความเข้มข้นต่ำสุดที่ยับยั้งเชื้อ (MIC) ของเชื้อก่อโรค
- ผลหลังการได้รับยาปฏิชีวนะ (Post-Antibiotic Effect: PAE): การเจริญเติบโตของแบคทีเรียยังคงถูกยับยั้งแม้ระดับความเข้มข้นของยาจะลดลงต่ำกว่าค่า MIC ซึ่งสนับสนุนแนวทางการปฏิบัติสมัยใหม่ในการ ให้ยาเพียงวันละครั้ง
- ลักษณะความเป็นพิษ: เนื่องจากมีความเสี่ยงสูงต่อ ความเป็นพิษต่อไต (nephrotoxicity) และ ความเป็นพิษต่อหู (ototoxicity) การใช้ยาทางระบบจึงมักสงวนไว้สำหรับกรณีการติดเชื้อรุนแรงที่ทางเลือกอื่นที่มีความเป็นพิษน้อยกว่าไม่ได้ผล
เกร็ดทางคลินิก: ปัจจัยเสี่ยงต่อความเป็นพิษ ได้แก่ โรคไตที่มีอยู่เดิม อายุ (สัตว์แรกเกิดและสัตว์สูงวัย) ไข้ ภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด และภาวะขาดน้ำ แมวมีความไวต่อผลกระทบต่อระบบการทรงตัว (ความเป็นพิษต่อหู) เป็นพิเศษ
กลไกการออกฤทธิ์
Gentamicin is a concentration-dependent bactericidal antibiotic.
- Mechanism: It actively transports across the bacterial cell membrane via an oxygen-dependent mechanism → irreversibly binds to the 30S ribosomal subunit → causes misreading of mRNA → inhibits bacterial protein synthesis, leading to cell death.
- Environmental Factors: Antimicrobial activity is significantly enhanced in an alkaline environment and inhibited in acidic, purulent, or necrotic environments.
- Resistance: Because the transport mechanism requires oxygen, anaerobic bacteria are inherently resistant to all aminoglycosides.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known hypersensitivity to aminoglycosides
- Use with extreme caution in preexisting renal disease
- Use with caution in working dogs (e.g., seeing-eye, herding, hearing-impaired assistance dogs) due to irreversible ototoxicity
- Use with caution in patients with neuromuscular disorders (e.g., myasthenia gravis)
- Do not use in animals with botulism
- Use with caution in rabbits (adversely affects GI flora)
- Use with caution in neonates, geriatrics, and dehydrated patients
- Perforated tympanum (for aural preparations)
- Concurrent use of other nephrotoxic drugs
- Systemic use exceeding 7 days
- Pregnancy
ผลข้างเคียง
- Nephrotoxicity (tubular necrosis)
- Ototoxicity (auditory and vestibular; cats are highly sensitive to vestibular effects)
- Facial edema
- Pain or inflammation at the injection site
- Peripheral neuropathy
- Hypersensitivity reactions
- Rarely: GI signs, hematologic, and hepatic effects
- Nephrotoxicity (acute tubular necrosis)
- Neuromuscular blockade (rare)
- Delayed epithelial healing of corneal ulcers (ophthalmic use)
- Local irritation
ข้อควรระวัง
Aminoglycosides are eliminated primarily through renal mechanisms; use cautiously with serum monitoring and dosage adjustments in neonatal or geriatric animals. Sighthound dogs have significantly smaller volumes of distribution and may require reduced dosages. IM injections in horses can cause muscle irritation; IV is preferred. Monitor for antibiotic-associated diarrhea/colitis in horses (may promote Beta-2 toxin production by C. perfringens).
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Synergistic effects against some bacteria; however, potential for in vitro inactivation of aminoglycosides (do not mix in the same syringe/bag) and in vivo inactivation in patients with renal failure.
Potential additive nephrotoxicity (well documented with older cephalosporins like cephalothin).
Concurrent use may increase the nephrotoxic or ototoxic potential of aminoglycosides.
Increased risk for nephrotoxicity.
Concomitant use could potentiate neuromuscular blockade.
Increased risk of nephrotoxicity and ototoxicity
Increased risk of nephrotoxicity and ototoxicity
In vitro chemical inactivation (do not mix in same syringe)
Enhanced neuromuscular blockade
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (resolution of clinical signs, negative cultures)
- Renal toxicity: Baseline and ongoing urinalysis (casts in urine are often the initial sign of impending nephrotoxicity), serum BUN, and creatinine
- Gross monitoring for vestibular (balance) or auditory (hearing) toxicity
- Therapeutic Drug Monitoring (TDM): Serum levels drawn at 1, 2, and 4 hours post-dose. Peak should be >20 mcg/mL; 4-hour trough should be <10 mcg/mL
- Urinalysis (monitor for cellular casts as an early indicator of tubular damage)
- Serum creatinine and BUN
- Hydration status
- Therapeutic Drug Monitoring (TDM): Peak >20 μg/ml, Trough <1 μg/ml
- Auditory and vestibular function
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Not appreciably absorbed after oral or intrauterine administration. Absorbed from topical administration during surgical irrigations. Bioavailability from extravascular injection (IM or SC) is >90%. Peak levels occur 0.5 to 1 hour after IM administration.
การกระจายตัว
Distributed primarily in extracellular fluid. Accumulates in inner ear and kidneys. Minimal protein binding (<20%). Does not readily cross the blood-brain barrier or penetrate ocular tissue. Vd is 0.15-0.3 L/kg in adult dogs/cats, and 0.26-0.58 L/kg in horses. Crosses the placenta.
การเผาผลาญ
Not significantly metabolized.
การขับออก
Eliminated almost entirely by glomerular filtration. Patients with decreased renal function can have significantly prolonged half-lives.
การใช้ยาเกินขนาด
In the event of an inadvertent overdose, three treatments are recommended:
- Hemodialysis: Very effective in reducing serum levels, but rarely a viable option in veterinary medicine.
- Peritoneal dialysis: Reduces serum levels but is much less effective than hemodialysis.
- Complexation: Administration of ticarcillin (12-20 g/day in humans) is reportedly nearly as effective as hemodialysis in complexing and deactivating the drug.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection (100 mg/mL, 40 mg/mL, 10 mg/mL, 5 mg/mL, etc.)
- Oral solution (5 mg/mL)
- Soluble powder
- Ophthalmic preparations
- Otic preparations
- Topical preparations
- Injectable solution: 40 mg/ml, 100 mg/ml
- Ophthalmic gel: 0.3% w/w
- Ophthalmic drops: 0.5% w/v
- Aural drops/ointment: Combination products (e.g., with miconazole/hydrocortisone or clotrimazole/betamethasone)
ยาสัตวแพทย์
- Gentamicin Sulfate Injection: 100 mg/mL (horses, poultry)
- Gentamicin Sulfate Injection: 5 mg/mL (piglets)
- Gentamicin Sulfate Oral Solution: 5 mg/mL (swine)
- Gentamicin Soluble Powder: 333.33 mg/g and 2 g/30 g (swine)
- Ophthalmic, otic, and topical preparations
- Clinagel Vet (Ophthalmic)
- Easotic (Aural combination)
- Genta (100 mg/ml Injectable)
- Otomax (Aural combination)
- Tiacil (Ophthalmic)
ยามนุษย์
- Gentamicin Sulfate Injection: 40 mg/mL, 10 mg/mL, 0.8 mg/mL, 0.9 mg/mL, 1 mg/mL, 1.2 mg/mL, 1.4 mg/mL, 1.6 mg/mL
- Topical, otic, and ophthalmic preparations
- Genticin (40 mg/ml Injectable)
สถานะการอนุมัติ
POM-V / POM status
POM-V / POM status
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store injection and oral solutions at room temperature (15-30°C); avoid freezing or temperatures above 40°C. Store soluble powder from 2-30°C. Do not store or offer medicated drinking water in rusty containers, as the drug may be destroyed.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
Gentamicin เป็นยาปฏิชีวนะที่มีฤทธิ์แรงซึ่งสงวนไว้ใช้สำหรับการติดเชื้อที่รุนแรง
- การบริหารยา: หากท่านได้รับคำแนะนำให้ฉีดยาเข้าใต้ผิวหนังที่บ้าน โปรดตรวจสอบให้แน่ใจว่าท่านได้รับการฝึกฝนอย่างถูกต้องจากทีมสัตวแพทย์ของท่านแล้ว
- ความเสี่ยงจากความเป็นพิษ: ยานี้มีความเสี่ยงอย่างมีนัยสำคัญต่อ ความเสียหายของไต (nephrotoxicity) และ ปัญหาด้านการได้ยิน/การทรงตัว (ototoxicity)
- สิ่งที่ควรเฝ้าระวัง: โปรดติดต่อสัตวแพทย์ของท่านทันทีหากท่านสังเกตเห็นว่าสัตว์เลี้ยงของท่านดื่มน้ำมากกว่าปกติ ปัสสาวะบ่อยขึ้นหรือน้อยลง อาเจียน เบื่ออาหาร แสดงอาการหูหนวก หรือมีอาการคอเอียง เดินเซ หรือเสียการทรงตัว
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต