Glycopyrrolate
Glycopyrronium bromide
ชื่ออื่นๆ: Robinul-V · Robinul Forte · glycopyrronium bromide · AHR-504 · Acpan · AmTech · Gastrodyn · Glycostigmin
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานที่ทบทวนแล้วและไม่ใช้คำนวณหลักฐานที่ทบทวนแล้วและไม่ใช้คำนวณ (1)
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Premedication (extra-label)
Premedication (extra-label): 0.01 – 0.02 mg/kg IM, SC, or IV
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (1)
- Glycopyrrolate tablets should be stored in tight containers and both the injection and tablets should be stored at room temperature (15°C -30°C [59°F-86°F]).
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Glycopyrrolate เป็นสารสังเคราะห์กลุ่ม quaternary ammonium antimuscarinic agent ที่ใช้เป็นหลักในการเตรียมตัวก่อนวางยาสลบ (preanesthetic anticholinergic) เพื่อรักษาภาวะหัวใจเต้นช้า (bradyarrhythmias) และลดภาวะน้ำลายไหลมากเกินไป (hypersialism)
ต่างจาก atropine ตรงที่โครงสร้าง quaternary ทำให้ยาไม่สามารถผ่านแนวกั้นเลือดและสมอง (blood-brain barrier) ได้อย่างมีนัยสำคัญ ส่งผลให้ มีผลข้างเคียงต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) น้อยกว่า นอกจากนี้ยังมีระยะเวลาการออกฤทธิ์ในการควบคุมการหลั่งน้ำลายที่ยาวนานกว่า atropine
เกร็ดทางคลินิก: มักนิยมใช้ glycopyrrolate มากกว่า atropine ในการเตรียมตัวก่อนวางยาสลบ เมื่อต้องการลดการหลั่งน้ำลายและสารคัดหลั่งในระบบทางเดินหายใจเป็นเวลานาน โดยปราศจากความเสี่ยงต่อการกระตุ้นหรือกดระบบประสาทส่วนกลาง
กลไกการออกฤทธิ์
Glycopyrrolate acts as a competitive antagonist of acetylcholine at postganglionic muscarinic receptors (M1, M2, M3).
Acetylcholine → Blocked at Muscarinic Receptors → Decreased parasympathetic tone.
This blockade leads to:
- Heart: Vagolytic effect → Increased heart rate (tachycardia).
- Secretions: Antisialagogue effect → Profound reduction in salivary, tracheobronchial, and pharyngeal secretions.
- GI/Urinary: Decreased smooth muscle motility and tone.
- Eye: Mydriasis (pupil dilation) and cycloplegia.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Narrow angle glaucoma
- Tachycardias
- Gastrointestinal ileus
- Urinary obstruction
- Hypersensitivity to the drug
- Pregnancy (per some manufacturer labels)
ผลข้างเคียง
- Dry secretions (xerostomia)
- Initial bradycardia followed by tachycardia
- Decreased gastrointestinal motility (risk of ileus)
- Decreased urinary tract motility
- Mydriasis and cycloplegia
ข้อควรระวัง
Use with extreme caution in patients with known or suspected GI infections, as decreased GI motility can prolong retention of toxins or causative agents. Use with extreme caution in patients with autonomic neuropathy.
Use cautiously in patients with hepatic or renal disease, geriatric or pediatric patients, hyperthyroidism, hypertension, congestive heart failure (CHF), tachyarrhythmias, prostatic hypertrophy, or esophageal reflux. Can produce sinus tachycardia and predispose hypotensive patients to cardiac arrhythmias (including ventricular fibrillation).
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May enhance the activity or toxicity of glycopyrrolate.
May enhance anticholinergic activity or toxicity.
May enhance anticholinergic activity or toxicity.
May enhance anticholinergic activity or toxicity.
May enhance anticholinergic activity or toxicity.
May aggravate signs seen with amitraz toxicity, leading to hypertension and further inhibition of peristalsis.
May decrease PO absorption; give oral glycopyrrolate at least 1 hour prior to oral antacids.
May increase intraocular pressure when used concurrently.
May increase serum digoxin levels; use regular digoxin tablets or oral liquid.
Increased gastric pH may decrease GI absorption; administer 2 hours after ketoconazole.
Glycopyrrolate may antagonize the prokinetic actions of metoclopramide.
การเฝ้าระวัง
- Heart rate and rhythm
- Respiratory rate and effort
- Gastrointestinal motility (auscultation for bowel sounds)
- Salivary and respiratory secretions
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Not completely absorbed after oral administration. In dogs, IV onset of action is generally within 1 minute. After IM or SC administration, peak effects occur approximately 30-45 minutes post-injection.
การกระจายตัว
Completely ionized quaternary ammonium compound; poor lipid solubility. Does not readily penetrate into the CNS or eye. Crosses the placenta only marginally.
การเผาผลาญ
Only a small amount is metabolized.
การขับออก
Eliminated rapidly from the serum after IV administration (virtually no drug remains 30 minutes to 3 hours after dosing). Majority is eliminated unchanged in the feces and urine.
การใช้ยาเกินขนาด
In dogs, the LD50 is reported to be 25 mg/kg IV. In cats, the LD50 after IM injection is 283 mg/kg. Because of its quaternary structure, minimal CNS effects would be expected after an overdose compared to atropine. Overdose may present with severe anticholinergic signs (extreme tachycardia, mydriasis, dry mucous membranes, ileus). Treatment is generally supportive.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection
- Tablets
ยาสัตวแพทย์
- Glycopyrrolate for Injection: 0.2 mg/mL in 20 mL vials; Robinul-V (Pfizer), generic
ยามนุษย์
- Glycopyrrolate Tablets: 1 mg & 2 mg; Robinul & Robinul Forte (Horizon); generic
- Glycopyrrolate Injection: 0.2 mg/mL in 1 mL, 2 mL, 5 mL, & 20 mL vials; Robinul (Robins); generic
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Tablets should be stored in tight containers. Both injection and tablets should be stored at room temperature (15-30°C). Stable under ordinary conditions of light and temperature. Most stable in solution at an acidic pH; undergoes ester hydrolysis at pH above 6.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- การบริหารยาแบบฉีด (Parenteral administration) ควรดำเนินการโดยบุคลากรวิชาชีพในสถานพยาบาลที่มีการติดตามการทำงานของหัวใจอย่างเหมาะสม
- หากสัตว์เลี้ยงของท่านได้รับ ยาเม็ด glycopyrrolate ที่บ้าน ควรจัดเตรียมน้ำสะอาดให้สัตว์เลี้ยงเข้าถึงได้ตลอดเวลาและกระตุ้นให้ดื่มน้ำ เนื่องจากอาการปากแห้งเป็นผลข้างเคียงที่พบได้บ่อย
- คอยสังเกตอาการท้องผูกหรือความลำบากในการปัสสาวะ และโปรดติดต่อสัตวแพทย์หากพบอาการดังกล่าว
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต