Grapiprant
N-[[[2-[4-(2-Ethyl-4,6-dimethyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)phenyl]ethyl]amino]carbonyl]-4-methylbenzenesulfonamide
ชื่ออื่นๆ: Galliprant · CJ-023423 · RQ-00000007
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Management of mild to moderate pain caused by osteoarthritis | 2 mg/kg | PO | sid | As directed by veterinarian | 🌍 EU |
- Management of mild to moderate pain caused by osteoarthritis: For dogs >9 months of age and >3.6 kg.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Grapiprant เป็นยาต้านการอักเสบชนิดไม่ใช่สเตียรอยด์ที่ไม่ได้ออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ cyclooxygenase (COX) โดยจัดอยู่ในกลุ่ม piprant ยานี้จะออกฤทธิ์เฉพาะเจาะจงในการปิดกั้น EP4 receptor ซึ่งเป็นตัวกลางหลักของความเจ็บปวดและการอักเสบที่เกิดจาก prostaglandin E2 (PGE2)
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: เนื่องจากยานี้ไม่ได้ยับยั้งเอนไซม์ COX ในทางทฤษฎีจึงช่วยรักษาการผลิต prostaglandin ที่มีประโยชน์ต่อระบบทางเดินอาหาร ไต และการทำงานของเกล็ดเลือด ทำให้มีแนวโน้มที่จะมีความปลอดภัยสูงกว่าสำหรับการจัดการโรคข้อเสื่อมในระยะยาว
กลไกการออกฤทธิ์
Grapiprant is a highly selective EP4 receptor antagonist.
Arachidonic acid → COX enzymes → PGE2 → binds to EP4 receptors (mediating pain/inflammation).
By blocking the EP4 receptor, grapiprant inhibits PGE2-mediated vasodilation, vascular permeability, and sensory nerve sensitization without disrupting the synthesis of PGE2 or other prostanoids.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Concurrent use with other NSAIDs or corticosteroids
- Breeding, pregnant, or lactating dogs
- Dogs under 9 months of age or weighing less than 3.6 kg
- Dogs weighing less than 3.6 kg
- Cats (not authorized for use)
- Known hypersensitivity to grapiprant
ผลข้างเคียง
- Vomiting
- Diarrhea
- Anorexia
- Lethargy
- Decreased serum albumin
- Soft-formed faeces
- Inappetence
- Mild decreases in serum albumin and total protein
- Haematemesis (very rare)
- Haemorrhagic diarrhoea (very rare)
ข้อควรระวัง
Use with caution in dogs with pre-existing hepatic or renal disease, or those with a history of gastrointestinal disease. Monitor liver enzymes, kidney values, and clinical signs of GI upset.
Clinical Pearl: Although COX-sparing, gastrointestinal adverse effects (vomiting, diarrhea) remain the most commonly reported side effects in clinical practice.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Increased risk of gastrointestinal toxicity
Increased risk of gastrointestinal ulceration
Potential competition for protein binding sites
Increased risk of gastrointestinal toxicity and adverse effects. Concurrent use should be avoided.
Increased risk of gastrointestinal ulceration and adverse effects. Concurrent use should be avoided.
การเฝ้าระวัง
- Clinical response (pain scoring)
- Fecal consistency
- Appetite
- Baseline and periodic CBC, serum biochemistry (especially albumin, BUN, creatinine, liver enzymes)
- Clinical response to pain management
- Signs of gastrointestinal upset or ulceration (vomiting, diarrhoea, melaena)
- Serum albumin and total protein levels
- Baseline and periodic renal and hepatic panels, especially in older or compromised patients
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Rapidly absorbed following oral administration. Peak plasma concentration (Tmax) is reached within 1-2 hours.
การกระจายตัว
Highly protein bound (>95%).
การเผาผลาญ
Hepatic metabolism.
การขับออก
Excreted primarily in feces (via bile) and to a lesser extent in urine.
การใช้ยาเกินขนาด
Overdoses up to 15x the recommended dose for 9 months resulted in mild, transient GI signs (vomiting, soft feces) and mild decreases in total protein and albumin. No specific antidote exists; treat symptomatically with GI protectants and supportive care.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral tablets (20 mg, 60 mg, 100 mg)
- 20 mg oral tablet
- 60 mg oral tablet
- 100 mg oral tablet
ยาสัตวแพทย์
- Galliprant 20 mg tablets
- Galliprant 60 mg tablets
- Galliprant 100 mg tablets
สถานะการอนุมัติ
Approved for control of pain and inflammation associated with osteoarthritis in dogs.
POM-V
POM-V
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store at room temperature (below 30°C/86°F). Keep out of reach of children and animals.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ให้ยาตามคำสั่งสัตวแพทย์อย่างเคร่งครัด โดยสามารถให้ยา พร้อมอาหารหรือตอนท้องว่างก็ได้
คอยสังเกตผลข้างเคียง เช่น อาเจียน ท้องเสีย หรือเบื่ออาหาร หากพบอาการเหล่านี้ ให้หยุดยาและติดต่อสัตวแพทย์ทันที
ห้าม ให้ยาแก้ปวดชนิดอื่น (เช่น แอสไพริน ไอบูโพรเฟน หรือยาต้านการอักเสบชนิดไม่ใช่สเตียรอยด์สำหรับสัตว์ชนิดอื่น) แก่สุนัขในระหว่างที่ได้รับยา Grapiprant
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต