Hydralazine
Hydralazine HCl
ชื่ออื่นๆ: Alphapress · Bionobal · Cesoline · Hydrapres · Hyperex · Hyperphen · Ipolina · Nepresol · Novo-Hylazin · Nu-Hydral · Rolazine · Slow-Apresoline · Supres · apressinum · hydralazini · hydrallazine · Hydralazine hydrochloride · Hidralazina
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Adjunctive therapy in treatment of heart failure (not receiving ACE inhibitors) | 1 mg/kg (starting dose, titrate up to 3 mg/kg if needed) | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Acute, fulminant heart failure due to severe mitral regurgitation (not receiving ACE inhibitors) | 2 mg/kg | PO | Once | — | 🌎 NA |
| Adjunctive therapy in treatment of heart failure (receiving ACE inhibitors) | 0.5 mg/kg (starting dose, increase in 0.5 mg/kg increments to max 3 mg/kg) | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Short-term treatment of CHF secondary to valve disease | Initial dose of 1 mg/kg PO (additional 0.5-1 mg/kg can be administered to max cumulative 3 mg/kg) | PO | q12h | Short-term | 🌎 NA |
| Treatment of systemic hypertension (Fifth step drug) | 0.5 mg/kg | PO | twice daily | — | 🌎 NA |
| Congestive heart failure / Systemic hypertension | 0.5-3 mg/kg | PO | q8-12h | Long-term | 🌍 EU |
- Adjunctive therapy in treatment of heart failure (not receiving ACE inhibitors): Effective dose is 0.5-3 mg/kg PO q12h. Titrate upwards carefully. If BP monitored, can titrate more rapidly in 1-2 hour intervals.
- Acute, fulminant heart failure due to severe mitral regurgitation (not receiving ACE inhibitors): Given along with IV furosemide. May cause hypotension, but benefits outweigh risks.
- Adjunctive therapy in treatment of heart failure (receiving ACE inhibitors): Give with extreme caution as severe hypotension may occur. Blood pressure monitoring required.
- Short-term treatment of CHF secondary to valve disease: Goal MAP is 60-80 mmHg. Once desired BP achieved, administer PO q12h.
- Treatment of systemic hypertension (Fifth step drug): Added if systolic BP > 160 mmHg after enalapril/benazepril, amlodipine (low then high dose), and spironolactone.
- Congestive heart failure / Systemic hypertension: Start at low dose (0.5-1 mg/kg q12h), monitor blood pressure regularly and increase to 2 mg/kg or even 3 mg/kg q12h if necessary.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Adjunctive therapy in treatment of heart failure | start titration at 2.5 mg (total dose) and if necessary, increase up to 10 mg | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Treatment of systemic hypertension (Fourth step drug) | 0.5 mg/kg | PO | twice daily | — | 🌎 NA |
| Systemic hypertension | 2.5-10 mg/cat | PO | q12h | Long-term | 🌍 EU |
- Adjunctive therapy in treatment of heart failure: Follow similar titration protocols as dogs.
- Treatment of systemic hypertension (Fourth step drug): Added if systolic BP > 160 mmHg after amlodipine, ACE inhibitor, and spironolactone.
- Systemic hypertension: Start at low dose and titrate upwards cautiously. Monitor blood pressure regularly.
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Adjunctive therapy in treatment of heart failure (afterload reducer) | 0.5 mg/kg | IV | Once | — | 🌎 NA |
| Adjunctive therapy in treatment of heart failure (long-term therapy) | 0.5-1.5 mg/kg | PO | q12h | Long-term | 🌎 NA |
- Adjunctive therapy in treatment of heart failure (afterload reducer): ARCI UCGFS Class 3 Drug.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Hydralazine เป็นยาที่มีฤทธิ์แรงในการ ขยายหลอดเลือดแดงโดยตรง (arteriolar vasodilator) ซึ่งใช้เป็นหลักในการจัดการภาวะความดันโลหิตสูงในระบบไหลเวียนโลหิต และใช้เป็น ยาช่วยลดภาระหลังการบีบตัวของหัวใจ (afterload reducer) ในการรักษาเสริมสำหรับภาวะหัวใจล้มเหลว (CHF) ในสัตว์เล็ก
- ประโยชน์ทางคลินิก: มีประโยชน์อย่างยิ่งในกรณีที่มีภาวะลิ้นหัวใจไมตรัลรั่ว, รูรั่วที่ผนังกั้นหัวใจขนาดใหญ่ หรือภาวะลิ้นหัวใจเอออร์ติกตีบรั่วรุนแรง ซึ่งการลดแรงต้านทานที่หัวใจต้องสูบฉีดเลือดไปต้าน (afterload) มีความสำคัญอย่างยิ่ง
- ภาวะหัวใจล้มเหลวที่ดื้อต่อการรักษา: มักใช้เมื่อยาในกลุ่ม ACE inhibitors (เช่น enalapril) ไม่เพียงพอที่จะทำให้เกิดการปรับปรุงทางคลินิกในสุนัขที่มีภาวะลิ้นหัวใจไมตรัลรั่ว
- การรักษาแบบผสมผสาน: มักใช้ร่วมกับยาขับปัสสาวะเพื่อต้านแนวโน้มของยาที่อาจทำให้เกิดการกักเก็บโซเดียมและน้ำ และบางครั้งใช้ร่วมกับยา beta-blockers เพื่อลดอาการหัวใจเต้นเร็วจากการตอบสนองของร่างกาย (reflex tachycardia)
- ข้อจำกัด: ไม่ค่อยมีประโยชน์ในการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวเมื่อปัญหาหลักเกิดจากโรคกล้ามเนื้อหัวใจ (เช่น โรคกล้ามเนื้อหัวใจห้องล่างขยายตัว) โดยไม่มีภาวะลิ้นหัวใจรั่วที่รุนแรงร่วมด้วย
กลไกการออกฤทธิ์
Hydralazine acts as a semicarbazide-sensitive amine oxidase (SSAO) inhibitor, directly relaxing vascular smooth muscle.
- Mechanism: Alters cellular calcium metabolism in smooth muscle → interferes with calcium movements → prevents the initiation and maintenance of the contractile state.
- Vascular Selectivity: Exerts a much greater effect on arterioles than on veins. This selective arterial dilation significantly decreases systemic vascular resistance (SVR) and blood pressure.
- Cardiac Effects: In CHF patients, the reduction in afterload → significantly increases forward cardiac output.
- Compensatory Responses: In non-CHF hypertensive patients, the sudden drop in blood pressure can trigger baroreceptor-mediated reflex tachycardia and activation of the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS) → leading to sodium and water retention.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known hypersensitivity to hydralazine
- Coronary artery disease
- Hypovolemia
- Preexisting hypotension
- Hypovolaemia
- Renal impairment
- Cerebral bleeding
ผลข้างเคียง
- Weakness and lethargy
- Syncope (fainting)
- Reflex tachycardia
- Sodium and water retention
- GI distress (vomiting, diarrhea)
- Increased creatinine levels
- SLE-like syndrome (documented in humans, theoretical in animals)
- Lacrimation and conjunctivitis
- Peripheral neuritis
- Blood dyscrasias
- Urinary retention
- Constipation
- Severe hypotension
- Anorexia (especially in cats)
- Vomiting (especially in cats)
ข้อควรระวัง
Dose Titration: Doses must be titrated upwards carefully to avoid severe, life-threatening hypotension.
- Renal Disease: Use with caution. Reduced renal blood flow can activate the RAAS and exacerbate renal injury; pretreatment with an ACE inhibitor and spironolactone is often advised.
- Intracerebral Bleeding: Use with caution due to potential effects on cerebral blood flow.
- Autoimmune Disease: Use cautiously in patients with preexisting autoimmune diseases, as an SLE-like syndrome has been documented in humans.
- Pregnancy: FDA Category C (humans); Papich Class B (veterinary). Safe for use if used cautiously, but crosses the placenta. Excreted in milk but generally considered compatible with nursing.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May cause additive hypotensive effect; usually used for therapeutic advantage
May cause additive hypotensive effect; usually used for therapeutic advantage
Potentially could cause profound hypotension
May cause additive hypotensive effect; usually used for therapeutic advantage
Hydralazine may increase furosemide's renal effects
May cause additive hypotensive effect
Hydralazine may cause decreased pressor effect and may cause additive tachycardia
Enhanced hypotensive effects
Enhanced hypotensive effects
Enhanced hypotensive effects
Enhanced hypotensive effects
Enhanced hypotensive effects
Enhanced hypotensive effects
May cause tachycardia
Reduced pressor response to adrenaline
การเฝ้าระวัง
- Baseline thoracic radiographs
- Mucous membrane color and capillary refill time
- Serum electrolytes and creatinine
- Arterial blood pressure (Target MAP 60-80 mmHg for short-term CHF treatment)
- Venous PO2
- Occasional CBC (due to possibility of blood dyscrasias)
- Systemic blood pressure (frequent monitoring during initiation)
- Heart rate and rhythm
- Renal function (BUN, Creatinine)
- Hydration status and body weight (to monitor for fluid retention)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Rapidly absorbed after oral administration. Onset of action within 1 hour, peak effects at 3-5 hours. High first-pass effect. Food decreases oral bioavailability in dogs by about 63% (though some reports suggest food may enhance tablet bioavailability).
การกระจายตัว
Widely distributed in body tissues. Approximately 85% bound to plasma proteins in humans. Crosses the placenta and very small amounts are excreted into milk.
การเผาผลาญ
Extensively metabolized in the liver. N-acetylation is a primary enzymatic pathway, which is mostly absent in dogs, leading to increased risks for toxicity.
การขับออก
Approximately 15% is excreted unchanged in the urine. Duration of action in dogs after oral administration is reportedly 11-13 hours.
การใช้ยาเกินขนาด
Clinical Signs: Overdoses are characterized by severe hypotension, reflex tachycardia or other arrhythmias, skin flushing, and myocardial ischemia.
Treatment:
- Decontamination: Evacuate gastric contents and administer activated charcoal using standard precautions if ingestion was recent and cardiovascular status is stable.
- Cardiovascular Support: Treat shock using volume expanders. Avoid pressor agents if possible.
- Pressor Agents: If required to maintain blood pressure, use a minimally arrhythmogenic agent (e.g., phenylephrine or methoxamine).
- Additional Support: Digitalis agents may be required. Diligently monitor blood pressure and renal function.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral tablets
- Injection
- 25 mg oral tablet
- 50 mg oral tablet
ยามนุษย์
- Hydralazine HCl Oral Tablets: 10 mg, 25 mg, 50 mg & 100 mg (Apresoline, generic)
- Hydralazine Injection: 20 mg/mL in 1 mL vials (generic)
- Apresoline 25 mg tablets
- Apresoline 50 mg tablets
สถานะการอนุมัติ
POM (Prescription Only Medicine). Used under the cascade.
POM (Prescription Only Medicine). Used under the prescribing cascade.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store tablets in tight, light-resistant containers at room temperature. Store injectable product at room temperature; avoid refrigeration or freezing. When mixed with infusion solutions, a color change may occur over 8-12 hours, which does not necessarily indicate a loss in potency.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
Hydralazine เป็นยาที่ใช้เพื่อลดความดันโลหิตและลดภาระการทำงานของหัวใจสัตว์เลี้ยงของคุณ โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากสัตว์เลี้ยงมีปัญหาลิ้นหัวใจรั่ว
- การปฏิบัติตามคำแนะนำอย่างเคร่งครัด: จำเป็นอย่างยิ่งที่จะต้องให้ยานี้ตามที่สัตวแพทย์กำหนดอย่างเคร่งครัด เพื่อให้ได้รับประโยชน์สูงสุดจากยาและหลีกเลี่ยงภาวะความดันโลหิตต่ำที่เป็นอันตราย
- สิ่งที่ควรเฝ้าระวัง: ติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากสัตว์เลี้ยงของคุณมีอาการซึม อ่อนแรง หดหู่ผิดปกติ หรือเป็นลม อาการเหล่านี้อาจเป็นสัญญาณว่าความดันโลหิตต่ำเกินไป (hypotension)
- ผลข้างเคียง: คุณอาจสังเกตเห็นอาการอาเจียนหรือท้องเสียเล็กน้อย หากอาการเหล่านี้ยังคงอยู่ โปรดแจ้งสัตวแพทย์ของคุณ
- อาหาร: โปรดสอบถามสัตวแพทย์ว่าควรให้ยานี้พร้อมอาหารหรือให้ตอนท้องว่าง เนื่องจากอาหารอาจส่งผลต่อการดูดซึมยาเข้าสู่ร่างกายของสัตว์เลี้ยง
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต
