Imipenem-Cilastatin Sodium
Imipenem monohydrate / Cilastatin sodium
ชื่ออื่นๆ: Primaxin · Klonam · Tenacid · Tienam · Tracix · Zienam · N-formimidoyl thienamycin · imipemide · MK-787 · MK-0787
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections | 5-10 mg/kg | IV, SC or IM | q8h | — | 🌎 NA |
| Susceptible infections | 5-10 mg/kg | IV or IM | q6h | — | 🌎 NA |
| Tissue infections | 3-7.5 mg/kg | IV, SC or IM | q4-6h | 3-5 days | 🌎 NA |
| Sepsis, more resistant organisms | 5 mg/kg | IV | q4h | 3-5 days | 🌎 NA |
| Treatment of Nocardiosis | 2-5 mg/kg | IV | q8h | — | 🌎 NA |
- Susceptible infections: IM form is different
- Susceptible infections: IV given over 30 minutes. IM mixed with 1% lidocaine to reduce pain. Cannot interchange IV and IM dosage forms.
- Sepsis, more resistant organisms: Multi-drug resistant bacteria may require q2h dosing
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections | 5-10 mg/kg | IV, SC or IM | q8h | — | 🌎 NA |
| Susceptible infections | 5-10 mg/kg | IV or IM | q6h | — | 🌎 NA |
| Tissue infections | 3-7.5 mg/kg | IV, SC or IM | q4-6h | 3-5 days | 🌎 NA |
| Sepsis, more resistant organisms | 5 mg/kg | IV | q4h | 3-5 days | 🌎 NA |
| Treatment of Nocardiosis | 2-5 mg/kg | IV | q8h | — | 🌎 NA |
- Susceptible infections: IM form is different
- Susceptible infections: IV given over 30 minutes. IM mixed with 1% lidocaine to reduce pain. Cannot interchange IV and IM dosage forms.
- Sepsis, more resistant organisms: Multi-drug resistant bacteria may require q2h dosing
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections (Adult horses) | 10-20 mg/kg | IV | q6h | — | 🌎 NA |
| Susceptible infections (Foals) | 10-20 mg/kg | IV | q6h | — | 🌎 NA |
| Susceptible infections (Foals) | 10-15 mg/kg | IV or IM | q6-12h | — | 🌎 NA |
- Susceptible infections (Adult horses): Give via slow IV over a 10 minute period. Alternatively, a CRI of 16 micrograms/kg/minute should maintain synovial concentrations > 1 microgram/mL.
- Susceptible infections (Foals): IM if diluted into 1% lidocaine. May give as a CRI at 0.4-0.8 mg/kg/hr.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Imipenem-cilastatin เป็นยาต้านจุลชีพชนิดฉีดเข้าหลอดเลือดดำหรือกล้ามเนื้อที่มีประสิทธิภาพสูงและมีขอบเขตการออกฤทธิ์กว้าง ซึ่งสงวนไว้ใช้สำหรับกรณีการติดเชื้อที่รุนแรง เป็นอันตรายถึงชีวิต หรือเชื้อดื้อยาหลายขนานในทางสัตวแพทย์
- Imipenem เป็นยาปฏิชีวนะกลุ่ม carbapenem ที่มีขอบเขตการออกฤทธิ์กว้างมาก ครอบคลุมทั้งเชื้อแบคทีเรียแกรมบวก แกรมลบ และแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน มีประโยชน์อย่างยิ่งในการรักษาเชื้อแบคทีเรียแกรมลบที่ดื้อยา เช่น Pseudomonas aeruginosa และเชื้อในกลุ่ม Enterobacteriaceae (เช่น สายพันธุ์ที่สร้างเอนไซม์ ESBL)
- Cilastatin เป็นสารยับยั้งเอนไซม์ dehydropeptidase I (DHP I) แม้ตัวมันเองจะไม่มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย แต่มีความสำคัญอย่างยิ่งในการป้องกันไม่ให้ imipenem ถูกทำลายอย่างรวดเร็วโดยเอนไซม์ในไต
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: เนื่องจากมีขอบเขตการออกฤทธิ์กว้างและมีความสำคัญในการรักษาการติดเชื้อที่ดื้อยาสูง imipenem จึงถือเป็นยาปฏิชีวนะกลุ่มสำรอง (reserve antibiotic) การใช้ยาควรอยู่ภายใต้การแนะนำจากผลการเพาะเชื้อและทดสอบความไวต่อยา เพื่อป้องกันการเกิดเชื้อแบคทีเรียดื้อยา carbapenem
กลไกการออกฤทธิ์
The drug functions through a synergistic two-part mechanism:
- Imipenem (Bactericidal Action): Imipenem penetrates bacterial cell envelopes and binds with high affinity to penicillin-binding proteins (PBPs) (specifically PBP-2 and PBP-1B in gram-negative bacteria) → inhibits peptidoglycan cross-linking → disrupts bacterial cell wall synthesis → leads to cell lysis and death.
- Cilastatin (Pharmacokinetic Enhancer): Imipenem is normally rapidly metabolized by dehydropeptidase I (DHP I), an enzyme located on the brush borders of the proximal renal tubules. Cilastatin competitively inhibits DHP I → prevents imipenem degradation → ensures high, therapeutic antibacterial concentrations in the urine and protects the patient from proximal renal tubular necrosis that can occur if imipenem is administered alone.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Patients with known hypersensitivity to imipenem, cilastatin, or other beta-lactam antibiotics (due to partial cross-reactivity)
- Caution in patients with renal impairment (dosage adjustment required)
- Caution in patients with underlying CNS disorders (e.g., seizures, head trauma) due to increased risk of neurotoxicity
ผลข้างเคียง
- Gastrointestinal upset (vomiting, anorexia, diarrhea)
- CNS toxicity (seizures, tremors)
- Hypersensitivity reactions (pruritus, fever, anaphylaxis)
- Infusion reactions (thrombophlebitis)
- Severe pain and potential neurovascular damage at IM injection sites
- Transient increases in BUN, serum creatinine, AST, ALT, and Alkaline Phosphatase
- Hypotension or tachycardia (rare)
ข้อควรระวัง
CRITICAL WARNINGS:
- Do NOT administer via rapid IV infusion. Rapid infusion significantly increases the risk of CNS toxicity and seizures. Doses ≤ 500 mg should be given over 20-30 minutes; doses > 500 mg should be given over 40-60 minutes.
- Formulation Specificity: The IV and IM dosage forms are NOT interchangeable. If giving IM or SC, the specific IM product must be used.
- Renal Impairment: Animals with reduced renal function (including neonates and geriatrics) are at a higher risk for seizures. Dosages may need to be reduced or dosing intervals extended.
- IM Administration: Can cause severe pain. It is recommended to dilute the IM form in 1% lidocaine (without epinephrine) to relieve associated pain.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Additive effects or synergy may result, particularly against Enterococcus, Staph. aureus, and Listeria monocytogenes. No synergy or antagonism noted against Enterobacteriaceae or Pseudomonas aeruginosa.
Antagonism may occur against several Enterobacteriaceae (including Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Enterobacter, Serratia). Concurrent use is not recommended.
May antagonize the antibacterial effects of imipenem (based on in vitro evidence).
May increase concentrations and elimination half-life of cilastatin, but not imipenem; concurrent use is not recommended.
Synergy may occur against Nocardia asteroides when used in combination.
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (resolution of infection signs)
- Adverse effects (especially CNS signs like tremors or seizures)
- Renal and hepatic function tests (BUN, creatinine, AST, ALT, Alk Phos) if treatment is prolonged or if the patient has pre-existing organ dysfunction
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Not absorbed appreciably from the GI tract. Bioavailability after IM injection is ~95% for imipenem and 75% for cilastatin. In dogs, SC bioavailability of imipenem is complete.
การกระจายตัว
Distributed widely throughout the body, with the exception of the CSF. Crosses the placenta and is distributed into milk.
การเผาผลาญ
Imipenem is metabolized by dehydropeptidase I (DHP 1) in the kidneys; this metabolism is inhibited by the concurrent administration of cilastatin.
การขับออก
Eliminated by both renal and non-renal mechanisms. Approximately 75% of a dose is excreted in the urine and about 25% by unknown non-renal mechanisms.
การใช้ยาเกินขนาด
Information on acute toxicity is limited. The LD50 of imipenem:cilastatin (1:1 ratio) in mice and rats is approximately 1 gram/kg/day.
Management:
- Halt therapy immediately.
- Provide supportive and symptomatic care (e.g., anticonvulsants if seizures occur, fluid therapy to support renal clearance).
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Powder for Injection (IV)
- Powder for Injection (IM)
ยามนุษย์
- Imipenem Cilastatin Powder for Injection: 250 mg imipenem / 250 mg cilastatin (Primaxin I.V.)
- Imipenem Cilastatin Powder for Injection: 500 mg imipenem / 500 mg cilastatin (Primaxin I.V.)
- Imipenem Cilastatin Powder for Injection: 500 mg imipenem / 500 mg cilastatin (Primaxin I.M.)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store commercially available sterile powders at room temperature (<25°C). After reconstitution, IV solutions are stable for 4 hours at room temperature or 10 hours when refrigerated. Do not freeze. The IM suspension (reconstituted with 1% lidocaine) must be used within one hour.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
สิ่งที่ท่านควรทราบเกี่ยวกับ Imipenem-Cilastatin:
- การรักษาในโรงพยาบาล: ยานี้เป็นยาปฏิชีวนะที่มีความจำเพาะและมีประสิทธิภาพสูง ซึ่งมักสงวนไว้ใช้สำหรับการติดเชื้อที่รุนแรงหรือเชื้อดื้อยา โดยส่วนใหญ่จะให้ยาในโรงพยาบาลสัตว์เพื่อให้สัตว์เลี้ยงของท่านได้รับการดูแลอย่างใกล้ชิด
- การให้ยา: ยานี้ต้องให้โดยการฉีด (มักให้ผ่านทางสายน้ำเกลือหรือฉีดเข้ากล้ามเนื้อ) หากฉีดเข้ากล้ามเนื้ออาจทำให้สัตว์รู้สึกเจ็บ สัตวแพทย์อาจผสมยาชาเฉพาะที่เพื่อช่วยให้สัตว์เลี้ยงของท่านรู้สึกสบายขึ้น
- ผลข้างเคียง: แม้โดยทั่วไปจะมีความปลอดภัยเมื่ออยู่ภายใต้การดูแล แต่ยาอาจทำให้เกิดอาการทางระบบทางเดินอาหาร (อาเจียน เบื่ออาหาร ท้องเสีย) ในกรณีที่พบได้น้อย ยาอาจทำให้เกิดอาการทางระบบประสาท เช่น อาการสั่นหรือชัก หากท่านเข้าเยี่ยมสัตว์เลี้ยงและสังเกตเห็นอาการกระตุกหรือการเคลื่อนไหวที่ผิดปกติ โปรดแจ้งเจ้าหน้าที่สัตวแพทย์ทันที
- ค่าใช้จ่าย: เนื่องจากเป็นยาปฏิชีวนะขั้นสูงที่ใช้ในโรงพยาบาลและเป็นเกรดเดียวกับที่ใช้ในคน ค่าใช้จ่ายในการรักษาจึงค่อนข้างสูง สัตวแพทย์ของท่านจะแจ้งรายละเอียดค่าใช้จ่ายโดยประมาณให้ท่านทราบ
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต