Isoflupredone Acetate
9alpha-fluoroprednisolone acetate
ชื่ออื่นๆ: Predef 2X · U-6013 · 9alpha-fluoroprednisolone acetate
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Labeled systemic indications | 5-20 mg (total dose) | IM | repeated as necessary | — | 🌎 NA |
| Intrasynovial administration | 5-20 mg or more | Intrasynovial | — | — | 🌎 NA |
| Intraarticular administration | 4-20 mg | Intraarticular | — | — | 🌎 NA |
| Treatment of 'heaves' (RAO) | 10-14 mg (total dose) | IM | once daily | — | 🌎 NA |
| Treatment of recurrent airway obstruction (RAO) | 0.03 mg/kg | IM | once daily | 14 days | 🌎 NA |
- Intrasynovial administration: depending on the size of the joint cavity
- Intraarticular administration: has a short to medium duration of action
- Treatment of 'heaves' (RAO): for a horse weighing between 450-500 kg
- Treatment of recurrent airway obstruction (RAO): Patients developed significant decreases in serum potassium
วัว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Labeled systemic indications | 10-20 mg (total dose) | IM | repeated in 12 to 24 hours if indicated | — | 🌎 NA |
- Labeled systemic indications: according to the size of the animal and severity of the condition
หมู
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Labeled systemic indications | 5 mg (total dose) | IM | — | — | 🌎 NA |
- Labeled systemic indications: for a 300 lb. animal. Adjust dose proportionally for a smaller or larger animal.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Isoflupredone acetate เป็นกลูโคคอร์ติคอยด์สังเคราะห์ชนิดฟลูออริเนตที่มีฤทธิ์แรง ใช้เป็นหลักในเวชศาสตร์สัตว์ใหญ่ (โค ม้า และสุกร)
- ความแรง: มีฤทธิ์ต้านการอักเสบสูงกว่า hydrocortisone ประมาณ 17 เท่า และสูงกว่า prednisolone 10 เท่า โดยมีฤทธิ์ทางกลูโคคอร์ติคอยด์สูงกว่า hydrocortisone ถึง 50 เท่า
- ประโยชน์ทางคลินิก: นิยมใช้เนื่องจากมีฤทธิ์ต้านการอักเสบและกดภูมิคุ้มกันที่รุนแรง ข้อบ่งใช้ที่ระบุไว้ได้แก่ การรักษาเสริมในภาวะคีโตซีสในโค (bovine ketosis), การอักเสบของระบบกล้ามเนื้อและกระดูก, ภาวะภูมิไวเกินเฉียบพลัน, การติดเชื้อรุนแรงที่มีความเป็นพิษสูง และภาวะทางเดินหายใจอุดกั้นเรื้อรัง (RAO) ในม้า
- ข้อควรระวังทางคลินิก: ต่างจาก dexamethasone หรือ betamethasone ตรงที่ isoflupredone มีโอกาสเหนี่ยวนำให้เกิดการคลอดก่อนกำหนดน้อยกว่า แม้ว่าจะยังควรหลีกเลี่ยงการใช้ในช่วงท้ายของการตั้งครรภ์ก็ตาม สิ่งที่ควรทราบคือยานี้ยังมี ฤทธิ์ทางมิเนอราโลคอร์ติคอยด์ ที่สำคัญ ทำให้ผู้ป่วยมีความเสี่ยงสูงต่อภาวะ โพแทสเซียมในเลือดต่ำ (hypokalemia) แม้จะได้รับเพียงโดสเดียวในโคนม
กลไกการออกฤทธิ์
Isoflupredone exerts its effects via classic genomic and non-genomic steroid pathways:
- Anti-inflammatory (Glucocorticoid Receptor - GR): Binds to cytosolic GR → translocates to the nucleus → induces transcription of lipocortin-1 (annexin A1). Lipocortin-1 inhibits phospholipase A2, thereby blocking the release of arachidonic acid and halting the production of inflammatory prostaglandins and leukotrienes. It also transrepresses pro-inflammatory transcription factors like NF-κB and AP-1.
- Mineralocorticoid Effects (Mineralocorticoid Receptor - MR): Binds to MR in the distal renal tubules → upregulates Na+/K+ ATPase and ENaC channels → promotes sodium retention and potassium excretion (leading to hypokalemia).
- Metabolic: Stimulates hepatic gluconeogenesis (useful in bovine ketosis) and decreases peripheral glucose utilization.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Systemic fungal infections (unless used for Addison's replacement)
- Idiopathic thrombocytopenia (when administered IM)
- Hypersensitivity to the compound
- Downer cows or animals susceptible to hypokalemia
- Calves to be processed into veal
- Late stages of pregnancy (relative contraindication)
ผลข้างเคียง
- Hypokalemia (even with single doses)
- Reduced milk production
- Delayed wound healing
- Gastrointestinal ulceration
- Increased infection rates
- Diabetes mellitus exacerbation / hyperglycemia
- Pancreatitis
- Hepatopathy
- Renal dysfunction
- Osteoporosis
- Laminitis (horses)
- Hypothyroidism
- Hyperlipidemia
- Decreased growth in young animals
- Premature parturition with retained placenta (if used in late pregnancy)
ข้อควรระวัง
Use with extreme caution in patients with active GI ulcers or those susceptible to them. Use cautiously in patients with diabetes mellitus. Because it can cause hypokalemia, it should not be used in downer cows or animals susceptible to the effects of hypokalemia. Chronic use in young, growing animals must be undertaken cautiously, as decreased growth may occur. Avoid using during pregnancy as it may induce premature parturition with retained placenta.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Increased chance of digitalis toxicity may occur should hypokalemia develop; diligent monitoring of potassium and digitalis glycoside levels is recommended
Administered concomitantly with glucocorticoids may cause hypokalemia
Glucocorticoids may reduce salicylate blood levels
With glucocorticoids may increase the risk of gastrointestinal ulceration
A diminished immune response may occur; patients receiving immunosuppressive dosages should generally not receive live attenuated-virus vaccines
การเฝ้าระวัง
- Efficacy and adverse effects
- Serum potassium (highly recommended due to hypokalemia risk)
- Renal and liver function
- CBC
- Blood glucose
- Serum electrolytes
- ACTH stimulation tests (to determine HPA axis suppression)
- Thyroid hormone monitoring (if use is prolonged)
จลนศาสตร์ของยา
การเผาผลาญ
Gluconeogenic activity persists for 48 hours after dosing in cattle.
การใช้ยาเกินขนาด
A single overdose of isoflupredone is unlikely to cause harmful effects. Should clinical signs require intervention, use supportive treatment. Chronic usage of glucocorticoids can lead to serious adverse effects, generally manifested as signs of hyperadrenocorticism.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Aqueous suspension for injection (2 mg/mL)
ยาสัตวแพทย์
- Isoflupredone acetate 2 mg/mL aqueous suspension for injection in 10 mL and 100 mL vials; Predef 2x (Pfizer)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
The injection should be stored at controlled room temperature 20°-25°C.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อควรทราบสำคัญ: ยานี้เป็นสเตียรอยด์ที่มีฤทธิ์แรงและต้องใช้ตามคำสั่งของสัตวแพทย์อย่างเคร่งครัด
- โคนม: โปรดทราบว่าปริมาณน้ำนมอาจลดลงชั่วคราวหลังการให้ยา
- ม้าและสุกร: สังเกตอาการอ่อนแรง กล้ามเนื้อสั่น หรือซึม ซึ่งอาจบ่งบอกถึงภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ (hypokalemia)
- การติดตามอาการทั่วไป: สังเกตอาการกระหายน้ำเพิ่มขึ้น ปัสสาวะบ่อยขึ้น หรือการเปลี่ยนแปลงของความอยากอาหาร
- หากท่านเป็นผู้ให้ยาที่บ้าน โปรดปฏิบัติตามคำแนะนำของสัตวแพทย์อย่างเคร่งครัด ห้ามหยุดยาเองโดยกะทันหันหากมีการใช้ยามาเป็นระยะเวลานานโดยไม่ได้ปรึกษาสัตวแพทย์
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต