ไอโซโปรทีเรนอล
Isoproterenol
Isoproterenol hydrochloride
ชื่ออื่นๆ: Isuprel · Imuprel · Isolin · Lenoprel · Norisodrine Aerotrol · Proterenal · Saventrine · Vapo-iso · Isoprenaline hydrochloride · Isopropylarterenol hydrochloride · Isopropylnoradrenaline hydrochloride
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block | 0.4 mg in 250 mL D5W drip slowly to effect | IV | to effect | — | 🌎 NA |
| Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block | Isuprel Glossets 5-10 mg | sublingual or rectal | q4-6h | — | 🌎 NA |
| Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block | 0.04-0.08 micrograms/kg/min | IV | CRI | — | 🌎 NA |
| Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block | 0.1-0.2 mg | IM, SC | q4h | — | 🌎 NA |
| Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block | 0.4 mg in 250 mL D5W slowly | IV | slowly | — | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment for bradycardia associated with calcium channel blocker overdose | Mix 0.4 mg in 250 mL of D5W and give via slow IV drip to effect. | IV | to effect | — | 🌎 NA |
- Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block: Infusion
- Adjunctive treatment for bradycardia associated with calcium channel blocker overdose: Alternative to atropine
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block | 0.4 mg in 250 mL D5W drip slowly to effect | IV | to effect | — | 🌎 NA |
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Short-term bronchodilatation | Dilute 0.2 mg in 50 mL of saline and administer 0.4 micrograms/kg as an IV infusion, monitor heart rate continuously and discontinue when heart rate doubles. | IV | once | Effects may only last for an hour | 🌎 NA |
- Short-term bronchodilatation: ARCI UCGFS Class 2 Drug
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
ไอโซโปรทีเรนอล (Isoproterenol) เป็นยาในกลุ่มเบต้า-อะดรีเนอร์จิก อะโกนิสต์ชนิดไม่จำเพาะเจาะจงที่มีฤทธิ์แรง ใช้เป็นหลักในเวชศาสตร์ฉุกเฉินทางสัตวแพทย์
ลักษณะทางคลินิกที่สำคัญประกอบด้วย:
- การสนับสนุนการทำงานของหัวใจ: ใช้รักษาภาวะหัวใจเต้นช้าผิดจังหวะที่รุนแรง เช่น ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะชนิด AV block แบบสมบูรณ์ หรือภาวะหัวใจหยุดเต้นชั่วคราว (sinoatrial arrest) โดยการเพิ่มอัตราการเต้นของหัวใจและแรงบีบตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ
- การขยายหลอดลม: ในอดีตเคยใช้สำหรับภาวะหลอดลมหดเกร็งเฉียบพลัน แม้ว่าปัจจุบันจะถูกแทนที่ด้วยยาในกลุ่ม $\beta_2$ อะโกนิสต์ที่มีความจำเพาะเจาะจงมากกว่า (เช่น terbutaline หรือ albuterol) เพื่อหลีกเลี่ยงผลข้างเคียงต่อหัวใจ
- ภาวะช็อก/ภาวะหัวใจล้มเหลว: บางครั้งใช้เป็นยาเสริม แต่การใช้มีจำกัดเนื่องจากมีศักยภาพสูงในการกระตุ้นให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและมีแนวโน้มทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นเร็ว
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: เนื่องจากคุณสมบัติในการกระตุ้นหัวใจที่รุนแรงและการมีทางเลือกในการรักษาที่ปลอดภัยและจำเพาะเจาะจงมากกว่า (เช่น การใส่เครื่องกระตุ้นหัวใจสำหรับภาวะ AV block หรือยาขยายหลอดลมชนิดจำเพาะสำหรับโรคหอบหืด) ปัจจุบันจึงมีการใช้ไอโซโปรทีเรนอลน้อยลง ยานี้มีระยะเวลาการออกฤทธิ์ที่สั้นมาก ซึ่งหมายความว่าผลข้างเคียงจะหายไปอย่างรวดเร็วเมื่อหยุดการให้ยาทางหลอดเลือดดำ
กลไกการออกฤทธิ์
Isoproterenol is a synthetic sympathomimetic amine that acts as a potent, non-selective agonist at both $\beta_1$ and $\beta_2$ adrenergic receptors, with virtually no $\alpha$-adrenergic activity.
Mechanism Pathway: Drug binds to $\beta_1$ and $\beta_2$ receptors → activates Gs-proteins → stimulates adenylyl cyclase → increases intracellular cyclic-AMP (cAMP) → activates Protein Kinase A (PKA).
- Cardiac Effects ($\beta_1$): Increased cAMP leads to increased intracellular calcium influx → positive inotropy (increased contractility) and positive chronotropy (increased heart rate and pacemaker discharge rate).
- Smooth Muscle Effects ($\beta_2$): Increased cAMP inhibits myosin light-chain kinase (MLCK) → relaxation of bronchial smooth muscle (bronchodilation) and peripheral vasculature (vasodilation).
- Immunologic Effects: Inhibits the antigen-mediated release of histamine and slow-releasing substance of anaphylaxis (SRS-A).
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Tachycardias or AV block caused by cardiac glycoside (digoxin) intoxication
- Ventricular arrhythmias that do not require increased inotropic activity
ผลข้างเคียง
- Tachycardia
- Ventricular arrhythmias (highly arrhythmogenic)
- Anxiety and excitability
- Tremors
- Headache
- Weakness
- Vomiting
ข้อควรระวัง
Warning: Isoproterenol is highly arrhythmogenic (more so than dopamine or dobutamine). Use with extreme caution.
- Disease States: Use with caution in patients with coronary insufficiency, hyperthyroidism, renal disease, hypertension, or diabetes.
- Shock: Isoproterenol is not a substitute for adequate fluid replacement in shock.
- Pregnancy: FDA Category C. Animal studies show adverse fetal effects. Use cautiously as a last resort when benefits clearly outweigh risks.
- Lactation: Rapidly deactivated in the gut, so it is unlikely to pose much risk to nursing offspring.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Increased risk of developing arrhythmias. Propranolol may be administered should these occur.
May antagonize isoproterenol's cardiac, bronchodilating, and vasodilating effects. Can be used to treat isoproterenol-induced tachycardia, but use with caution in bronchospastic disease.
Increased risk of arrhythmias.
Hypertension may result if used concurrently.
Should not be administered concurrently as increased toxicity may result.
May increase the risk for theophylline toxicity.
การเฝ้าระวัง
- Cardiac rate and rhythm (ECG continuous monitoring highly recommended)
- Respiratory rate and auscultation (especially during anaphylaxis)
- Blood pressure
- Blood gases (if indicated and possible)
- Urine flow (if possible)
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Rapidly inactivated by the GI tract. Sublingual administration is not reliably absorbed (effects may take up to 30 minutes). IV administration results in immediate effects, but only persists for a few minutes after discontinuation.
การกระจายตัว
Unknown if distributed into milk. Pharmacologic actions are ended primarily through tissue uptake.
การเผาผลาญ
Metabolized in the liver and other tissues by catechol-O-methyltransferase (COMT) to a weakly active metabolite.
การขับออก
Primarily cleared via tissue uptake and enzymatic metabolism (COMT).
การใช้ยาเกินขนาด
High doses may cause an initial hypertension, followed by hypotension, as well as severe tachycardias and other arrhythmias.
Treatment:
- Halt or reduce the drug infusion (effects dissipate rapidly due to short half-life).
- Provide supportive care.
- If tachycardias persist, a beta-blocker could be considered for treatment, provided the patient does not have a bronchospastic disease.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection
- Sublingual tablets (historical)
- Rectal suppositories (historical)
ยามนุษย์
- Isoproterenol HCl for Injection: 1:5000 solution (0.2 mg/mL) 5 mL & 10 mL vials
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store in tight, light-resistant containers. Stable indefinitely at room temperature. Salts will darken with time upon exposure to air, light, or heat. Solutions may become pink or brownish-pink if exposed to air, alkalies, or metals. Do not use solutions that are discolored or contain a precipitate. If mixed with other drugs/fluids resulting in a pH > 6, use immediately.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อมูลสำคัญสำหรับเจ้าของสัตว์เลี้ยง
- ใช้ในกรณีฉุกเฉินเท่านั้น: ไอโซโปรทีเรนอลเป็นยาฉุกเฉินที่มีฤทธิ์แรงและออกฤทธิ์เร็ว ยานี้จะถูกบริหารโดยสัตวแพทย์ผู้เชี่ยวชาญในโรงพยาบาลเท่านั้น ซึ่งเป็นสถานที่ที่สามารถติดตามอัตราการเต้นของหัวใจและความดันโลหิตของสัตว์เลี้ยงของท่านได้อย่างต่อเนื่อง
- วัตถุประสงค์: โดยทั่วไปใช้เป็นมาตรการช่วยชีวิตเพื่อรักษาภาวะหัวใจเต้นช้าที่เป็นอันตราย (ภาวะหัวใจบล็อก) หรือในกรณีที่พบได้น้อยคือภาวะหอบหืดรุนแรง
- การออกฤทธิ์ที่รวดเร็ว: ยาจะออกฤทธิ์ทันทีแต่จะหมดฤทธิ์ภายในไม่กี่นาทีหลังจากหยุดการให้ยาทางน้ำเกลือ ซึ่งช่วยให้สัตวแพทย์สามารถควบคุมผลของยาได้อย่างแม่นยำ
- ผลข้างเคียง: เนื่องจากยามีฤทธิ์กระตุ้นหัวใจอย่างรุนแรง จึงอาจทำให้หัวใจเต้นเร็ว วิตกกังวล หรือมีอาการสั่น ทีมสัตวแพทย์จะเฝ้าระวังอาการเหล่านี้อย่างใกล้ชิดและปรับขนาดยาได้ทันทีหากจำเป็น
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต