ไอโซเตรติโนอิน
Isotretinoin
13-cis-retinoic acid
ชื่ออื่นๆ: Claravis · Amnesteem · Accure · Accutin · Curatane · Isoacne · Isohexal · Isotrex · Liderma · Nimegen · Oratane · Procuta · Roaccutane · Roacutan · Stiefotrex · isotretinoinum · 13-cis-retinoic acid · Ro4-3780
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Sebaceous adenitis when more conservative treatments have failed | 1 mg/kg PO q12h for one month; if improvement is noted reduce dose to 1 mg/kg PO once daily; long-term goal is to treat with either 1 mg/kg PO every other day or 0.5 mg/kg once daily | PO | q12h initially, then q24h or q48h | Long-term | 🌎 NA |
| Sebaceous adenitis | 1-3 mg/kg PO once a day to twice daily | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Schnauzer comedo syndrome | 1 mg/kg once daily or divided q12h PO | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Sebaceous adenitis in poodles; granulomatous sebaceous adenitis in viszlas | 1-2 mg/kg once daily or divided q12h PO | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Epitheliotrophic lymphoma, cutaneus lymphoma | 2 mg/kg once daily or divided q12h PO | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Schnauzer comedo syndrome, sebaceous adenitis in poodles, ichthyosis, keratocanthoma, epitheliotropic lymphoma, and sebaceous gland hyperplasia and adenoma | 1-3 mg/kg q12-24h PO | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Cutaneous lymphosarcoma | Isotretinoin at 3-4 mg/kg PO daily. Prednisone (1 mg/kg/day) may be useful to alleviate pruritus. Lomustine at 50 mg/m2 q21-30 days may be effective | PO | q24h | — | 🌎 NA |
- Cutaneous lymphosarcoma: See lomustine monograph for more information
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Feline acne | 5 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Feline acne | 10 mg per cat once daily PO | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Feline acne | 1-3 mg/kg q12-24h PO | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Epitheliotrophic lymphoma, cutaneus lymphoma | 10 mg/cat once daily PO | PO | q24h | — | 🌎 NA |
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
ไอโซเตรติโนอิน (Isotretinoin) เป็นเรตินอยด์สังเคราะห์รุ่นที่หนึ่ง ซึ่งใช้เป็นหลักในทางสัตวแพทย์ผิวหนังเพื่อจัดการกับความผิดปกติรุนแรงของกระบวนการสร้างเคราตินและความผิดปกติของต่อมไขมัน
การประยุกต์ใช้ทางคลินิกที่สำคัญ:
- โรคเกล็ดปลาในสุนัข (Canine lamellar ichthyosis)
- มะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิดทีเซลล์ที่ผิวหนัง (Cutaneous T-cell lymphoma) (epitheliotropic lymphoma)
- เนื้องอกชนิด Intracutaneous cornifying epitheliomas
- ซีสต์ชนิด Multiple epidermal inclusion cysts
- กลุ่มอาการสิวอุดตัน (Comedo syndrome) ในสุนัขพันธุ์ Miniature Schnauzer
- โรคต่อมไขมันอักเสบ (Sebaceous adenitis) (โดยเฉพาะในสุนัขพันธุ์ Standard Poodle และ Vizsla)
- สิวในแมว (Feline acne)
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: เนื่องจากมีผลอย่างมากต่อต่อมไขมัน ไอโซเตรติโนอินจึงมักถูกพิจารณาให้เป็นเรตินอยด์ทางเลือกแรกสำหรับโรคต่อมไขมันอักเสบและกลุ่มอาการสิวอุดตันในสุนัขพันธุ์ Schnauzer ในขณะที่เรตินอยด์ชนิดอื่น (เช่น acitretin) อาจเป็นที่นิยมมากกว่าสำหรับความผิดปกติของการสร้างเคราตินชนิดปฐมภูมิ
เนื่องจากมีความเสี่ยงสูงในการก่อให้เกิดความพิการแต่กำเนิดในมนุษย์ (FDA Category X) การจัดหายานี้เพื่อใช้ในทางสัตวแพทย์อาจถูกจำกัดอย่างเข้มงวดโดยผู้ผลิตและผู้จัดจำหน่าย
กลไกการออกฤทธิ์
Isotretinoin acts by regulating epithelial cell proliferation and differentiation.
- Receptor Binding: Retinoids enter the cell and bind to intracellular Retinoic Acid Receptors (RARs) and Retinoid X Receptors (RXRs) → altering gene transcription.
- Sebosuppressive Effect: It significantly reduces sebaceous gland size and activity → decreasing sebum production.
- Anti-keratinization & Anti-inflammatory: Normalizes follicular desquamation (preventing comedone formation) and affects monocyte/lymphocyte function, altering cellular immune responses.
- Antimicrobial (Indirect): By altering the microenvironment of the sebaceous pore (reducing sebum), it indirectly reduces bacterial populations.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Pregnancy (absolute contraindication - known teratogen)
- Nursing mothers
- Hypertriglyceridemia
- Severe renal disease
- Severe hepatic disease
- Known hypersensitivity to isotretinoin
ผลข้างเคียง
- Dogs: Keratoconjunctivitis sicca (KCS) - most common
- Dogs: GI effects (anorexia, vomiting, diarrhea, abdominal distention)
- Dogs: CNS effects (lassitude, hyperactivity, behavioral changes, collapse)
- Dogs: Stiffness of limbs
- Dogs: Pruritus, exfoliative dermatitis, erythema of feet and mucocutaneous junctions/cheilitis
- Dogs: Polydipsia, swollen tongue
- Cats: Blepharospasm, periocular crusting, erythema
- Cats: Diarrhea
- Cats: Weight loss secondary to anorexia
ข้อควรระวัง
Teratogenicity: Isotretinoin is a known teratogen (FDA Category X). Major anomalies have been reported in children of women taking the medication. It is absolutely contraindicated in pregnant veterinary patients and should NOT be used in households where pregnant women are present.
Hepatic & Lipid Effects: May cause increases in serum triglycerides, cholesterol, and liver enzymes. Use with caution in patients with pre-existing hepatic or lipid disorders.
Ocular Effects: High risk of keratoconjunctivitis sicca (dry eye) in dogs; regular monitoring is required.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May cause additive toxic effects.
Isotretinoin may increase cyclosporine levels.
Use with tetracyclines may increase the potential for the occurrence of pseudotumor cerebri (cerebral edema and increased CSF pressure).
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy
- Liver function tests (baseline and if signs appear)
- Serum triglycerides and cholesterol
- Dogs: Schirmer Tear tests (monthly, especially in older dogs to monitor for KCS)
- Cats: Body weight (monitor for anorexia-induced weight loss)
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Rapidly absorbed from the gut once the capsule disintegrates. Animal studies show ~25% bioavailability, but food or milk in the gut may increase this amount. Peak absorption may require up to 2 hours.
การกระจายตัว
Distributed into many tissues, but is not stored in the liver (unlike vitamin A). Crosses the placenta and is highly bound to plasma proteins. Unknown if it enters milk.
การเผาผลาญ
Metabolized in the liver.
การขับออก
Excreted in the urine and feces.
การใช้ยาเกินขนาด
In a review of 147 exposures reported to the ASPCA APCC (140 dogs, 7 cats), only 5 dogs showed clinical signs, most commonly hypersalivation. Cats showed no clinical signs.
Because of the drug's potential adverse effects, gut emptying should be considered with acute overdoses when warranted. Monitor for GI upset and CNS signs.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral capsules (regular and soft gel)
ยามนุษย์
- Isotretinoin Oral Capsules: 10 mg, 20 mg, 30 mg & 40 mg (regular & soft gel) (Claravis, Amnesteem, Sotret)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Capsules should be stored at room temperature in tight, light-resistant containers. The drug is photosensitive and will degrade with light exposure. Expiration dates of 2 years are assigned after manufacture.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
คำเตือนด้านความปลอดภัยที่สำคัญ: ไอโซเตรติโนอินก่อให้เกิดความพิการแต่กำเนิดอย่างรุนแรง สตรีมีครรภ์ หรือสตรีที่อาจตั้งครรภ์ ห้ามสัมผัสยานี้โดยเด็ดขาด ขอแนะนำอย่างยิ่งว่าไม่ควรใช้ยานี้ในครัวเรือนที่มีสตรีมีครรภ์อาศัยอยู่
- การให้ยา: ควรให้ยานี้อย่างสม่ำเสมอโดยให้พร้อมกับอาหาร/นม หรือไม่พร้อมอาหารก็ได้ เนื่องจากไขมันในอาหารมีผลอย่างมากต่อการดูดซึมยาเข้าสู่ร่างกาย
- แสงแดด: หลีกเลี่ยงการให้สัตว์เลี้ยงสัมผัสแสงแดดเป็นเวลานานหรือมากเกินไป เนื่องจากยานี้อาจทำให้ผิวหนังไวต่อรังสี UV มากขึ้น
- ภาวะตาแห้งในสุนัข: ยานี้มักทำให้เกิด "ภาวะตาแห้ง" (การผลิตน้ำตาลดลง) ในสุนัข ให้สังเกตอาการตาแดง การหรี่ตา หรือมีขี้ตาข้น และควรเตรียมพร้อมสำหรับการตรวจวัดปริมาณน้ำตาโดยสัตวแพทย์เป็นประจำ
- แมว: ให้สังเกตอาการเบื่ออาหารและน้ำหนักลดอย่างใกล้ชิด หากแมวหยุดกินอาหาร ให้ติดต่อสัตวแพทย์ทันที
- ค่าใช้จ่าย: โปรดทราบว่าการรักษาด้วยยานี้ในระยะยาวอาจมีค่าใช้จ่ายค่อนข้างสูง
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต