Itraconazole
ชื่ออื่นๆ: Sporanox · Intrafungol · Itrafungol · itraconazolum · oriconazole · R-51211
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 15 พ.ค. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Malassezia dermatitis | 5 mg/kg PO once daily | PO | q24h | 3 weeks | 🌎 NA |
| Pulse therapy for Malassezia dermatitis | 5 mg/kg for 2 consecutive days per week | PO | 2 consecutive days per week | 3 weeks | 🌎 NA |
| Dermatophytosis | 5 mg/kg PO once daily | PO | q24h | Prolonged course required | 🌎 NA |
| Dermatophytosis (Pulse therapy) | 5 mg/kg PO once daily on an every other week schedule | PO | q24h (pulse) | Three 'pulses' of one week on, one week off | 🌎 NA |
| Blastomycosis | 5 mg/kg PO once daily | PO | q24h | At least 30 days after all signs resolve (total 60-90 days) | 🌎 NA |
| Histoplasmosis | 10 mg/kg daily PO | PO | q24h | At least 30 days after all signs resolve (total at least 90 days) | 🌎 NA |
| Blastomycosis (Alternative) | 5 mg/kg PO once a day or divided twice a day | PO | q24h or q12h | 2-3 months or until active disease is not apparent | 🌎 NA |
| Coccidiomycosis | 5-10 mg/kg PO once daily | PO | q24h | 6-12 months | 🌎 NA |
| Sporotrichosis | 5-10 mg/kg once daily | PO | q24h | 30 days beyond complete resolution of detectable lesions | 🌎 NA |
| Pythiosis or lagendiosis (after lesion resection) | 10 mg/kg PO once daily | PO | q24h | At least 2 months after surgery | 🌎 NA |
| Zygomycosis | 5-10 mg/kg PO q24h | PO | q24h | 3-6 months for non-resectable lesions | 🌎 NA |
| Idiopathic lymphoplasmacytic (chronic) rhinitis (LPR) | 5 mg/kg PO q12h | PO | q12h | Minimum of 3-6 months | 🌎 NA |
| Nasal aspergillosis | 5 mg/kg PO q12h | PO | q12h | 3-6 months | 🌎 NA |
| Coccidioidomycosis | 5-10 mg/kg PO q24h or 5 mg/kg PO q12h | PO | q24h or q12h | — | 🌎 NA |
| General use (fungal infections) | 5 mg/kg | PO | q24h | 4-20 weeks of treatment may be needed, dependent upon culture results | 🌍 EU |
- Malassezia dermatitis: Fair evidence supports recommendation
- Dermatophytosis: Begin taking cultures after 4 weeks. Continue therapy for 2 weeks beyond clinical cure and when 2-3 negative cultures are obtained at weekly intervals.
- Dermatophytosis (Pulse therapy): Toxicity problems are rare with this protocol.
- Blastomycosis: Give with food.
- Histoplasmosis: Give with food. If intestinal histoplasmosis, treat with amphotericin B initially.
- Blastomycosis (Alternative): A loading dose of 10 mg/kg once a day (or divided twice a day) for the first three days may reduce the 'lag' phase.
- Pythiosis or lagendiosis (after lesion resection): Given with terbinafine at 5-10 mg/kg PO q24h.
- Zygomycosis: After aggressive surgical resection or for non-resectable lesions.
- Idiopathic lymphoplasmacytic (chronic) rhinitis (LPR): Has shown dramatic beneficial improvement in some dogs.
- Nasal aspergillosis: May cure up to 60-70% of dogs, although some studies show marginal efficacy.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Histoplasmosis | 10 mg/kg daily PO | PO | q24h | At least 2-4 months | 🌎 NA |
| Cryptococcosis | 50-100 mg per cat per day PO | PO | q24h | Many months (mean 8.5 months) | 🌎 NA |
| Blastomycosis | 10 mg/kg PO once a day or divided twice a day | PO | q24h or q12h | 2-3 months or until active disease is not apparent | 🌎 NA |
| Coccidiomycosis | 5-10 mg/kg PO once daily | PO | q24h | 6-12 months | 🌎 NA |
| Sporotrichosis | 5-10 mg/kg once daily | PO | q24h | 30 days beyond complete resolution of detectable lesions | 🌎 NA |
| Cryptococcosis (mild to moderate, no CNS involvement) | Cats <= 3.5 kg: 50 mg PO once daily or 100 mg PO every other day; Medium/large cats: 100 mg PO once daily | PO | q24h or q48h | 3-12 months | 🌎 NA |
| Coccidioidomycosis | 25-50 mg (total dose) per cat q12-24h | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Generalized dermatophytosis (Microsporum canis) | 5 mg/kg PO once daily preferably between meals for 7 days on, 7 days off; repeat 3 times | PO | q24h (pulse) | 5 weeks (treated weeks 1, 3, 5) | 🌎 NA |
| Generalized dermatophytosis (Alternative) | 5 mg/kg PO twice daily or 10 mg/kg | PO | q12h or q24h | Generally 3-5 weeks | 🌎 NA |
| Dermatophyte granuloma | 10 mg/kg PO once daily | PO | q24h | Weeks to months | 🌎 NA |
| Dermatophytosis (Pulse therapy) | 5 mg/kg PO once daily on an every other week schedule | PO | q24h (pulse) | Three 'pulses' of one week on, one week off | 🌎 NA |
| General use (fungal infections) | 5 mg/kg | PO | q24h | 4-20 weeks of treatment may be needed, dependent upon culture results | 🌍 EU |
| Dermatophytosis (Microsporum canis) | 5 mg/kg | PO | q24h | Pulse dosing: 7 days on, 7 days off repeated x3 | 🌍 EU |
- Histoplasmosis: Given with food. Can also be divided twice daily.
- Cryptococcosis: If response inadequate, may add flucytosine.
- Blastomycosis: Cats usually require longer treatment than dogs.
- Cryptococcosis (mild to moderate, no CNS involvement): Give with food. Monitor ALT. Continue until completely normal, then check antigen titer.
- Generalized dermatophytosis (Alternative): Give with food. Give until culture is negative 2 times at two week intervals.
- Dermatophyte granuloma: At least one month beyond clinical resolution and until brush culture is negative x 2.
- Dermatophytosis (Microsporum canis): Authorized in the form of an oral solution. Used successfully to treat ringworm in Persian cats without the need for clipping.
สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมขนาดเล็ก
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Blastomycosis (Mice) | 50-150 mg/kg q24h | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Vaginal candidiasis (Rats) | 2.5-10 mg/kg q24h | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Systemic candidiasis (Guinea pigs) | 5 mg/kg q24h | PO | q24h | — | 🌎 NA |
นก
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Fungal infections in Ratites | 6-10 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Fungal diseases | 5-10 mg/kg PO q12-24h | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Aspergillosis (Amazon parrots) | 5-10 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Aspergillosis (African grey Parrots) | 2.5-5 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
- Fungal infections in Ratites: If neuro signs develop reduce dose or discontinue.
- Fungal diseases: Use with caution in African grey parrots.
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Guttural pouch mycosis, mycotic rhinitis or osteomyelitis | 5 mg/kg PO q24h | PO | q24h | — | 🌎 NA |
- Guttural pouch mycosis, mycotic rhinitis or osteomyelitis: Using the oral solution should be sufficient for treatment.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Itraconazole เป็นยาต้านเชื้อรากลุ่ม triazole ชนิดรับประทานที่มีคุณสมบัติละลายในไขมันได้ดีมากและถูกสังเคราะห์ขึ้น ซึ่งใช้กันอย่างแพร่หลายในทางสัตวแพทย์เพื่อรักษาโรคเชื้อราในระบบร่างกาย (เช่น aspergillosis, cryptococcosis, blastomycosis และ histoplasmosis) รวมถึงโรคเชื้อราที่ผิวหนังและเชื้อ Malassezia
ข้อมูลทางคลินิกและเภสัชวิทยา:
- ประสิทธิภาพที่เหนือกว่า: โดยทั่วไปถือว่ามีประสิทธิภาพมากกว่าและมีผลข้างเคียงต่อระบบต่อมไร้ท่อน้อยกว่ายาในกลุ่ม imidazoles รุ่นเก่าอย่าง ketoconazole เนื่องจากไม่มีผลยับยั้งการสังเคราะห์ฮอร์โมนในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมอย่างมีนัยสำคัญ
- การกระจายตัวในเนื้อเยื่อ: เนื่องจากมีคุณสมบัติละลายในไขมันได้ดีและชอบเคราติน ยานี้จึงสะสมในผิวหนัง ไขมัน และหนองได้สูง ทำให้มีประสิทธิภาพสูงมากในการรักษาโรคเชื้อราทางผิวหนัง
- ความสำคัญของรูปแบบยา: การดูดซึมของ itraconazole ขึ้นอยู่กับรูปแบบยาอย่างมาก ยาแคปซูลที่มีจำหน่ายทั่วไปต้องการสภาวะที่เป็นกรดในกระเพาะอาหารและต้องได้รับพร้อมอาหารเพื่อให้ดูดซึมได้ดีที่สุด ส่วนยาน้ำสำหรับรับประทานมีส่วนผสมของ cyclodextrin เพื่อเพิ่มการละลายและควรให้ในขณะท้องว่างเพื่อให้ดูดซึมได้ดีที่สุด
- คำเตือนเรื่องการปรุงยา: ไม่แนะนำอย่างยิ่งให้ปรุงยาจากผงยาบริสุทธิ์ (bulk powder) เนื่องจากมักส่งผลให้ระดับยาในเลือดต่ำกว่าระดับการรักษาหรือไม่สามารถตรวจพบได้ ซึ่งอาจเป็นอันตรายถึงชีวิตในกรณีที่เป็นโรคเชื้อราในระบบร่างกาย
กลไกการออกฤทธิ์
Itraconazole is a fungistatic triazole.
Mechanism of Action:
- Enzyme Inhibition: Itraconazole selectively inhibits the fungal cytochrome P450-dependent enzyme lanosterol 14α-demethylase.
- Pathway Disruption: This inhibition blocks the conversion of lanosterol to ergosterol (the primary sterol in fungal cell membranes) → leads to the accumulation of toxic 14α-methylsterols.
- Membrane Permeability: The lack of ergosterol alters the cellular membrane structure → increases membrane permeability → allows leakage of cellular contents and impairs the uptake of purine and pyrimidine precursors.
- Immunomodulation: Itraconazole also exhibits mild immune-suppressing activity, likely via the suppression of T-lymphocyte proliferation.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to itraconazole or other azole antifungals
- Hepatic impairment (relative contraindication)
- Achlorhydria or hypochlorhydria (relative contraindication)
- Reduced cardiac function (relative, due to potential negative inotropic effects)
- Pregnancy
- Liver disease (avoid use if present)
ผลข้างเคียง
- Anorexia (most common in dogs)
- Hepatotoxicity (increased ALT, jaundice)
- Ulcerative skin lesions/vasculitis (dogs at high doses)
- Limb edema (dogs at high doses)
- Erythema multiforme (rare)
- Toxic epidermal necrolysis (rare)
- Vomiting
- Weight loss
- Depression (especially in cats and African grey parrots)
- Diarrhoea
- Salivation
- Depression and apathy
- Abdominal pain
- Hepatic toxicosis
- Ulcerative dermatitis
- Limb oedema
- Serious cutaneous drug eruptions (occasional)
- Dose-related suppression of adrenal function
ข้อควรระวัง
Use with caution in patients with hepatic impairment, achlorhydria, or reduced cardiac function (due to potential negative inotropic effects). African grey parrots are extremely sensitive to itraconazole and can develop severe anorexia and depression; reduced dosages or alternative antifungals are recommended. Do not use compounded capsules from bulk powders, as they may not yield an absorbable dosage form, leading to treatment failure in life-threatening infections. Safety during pregnancy is not established (teratogenic and embryotoxic in lab animals at high doses).
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May be antagonistic against Aspergillus or Candida; clinical importance unclear.
May reduce oral absorption of itraconazole; administer itraconazole at least 1 hour before or 2 hours after antacids.
Itraconazole may increase benzodiazepine levels.
Plasma concentrations may be elevated.
Itraconazole may increase levels.
Itraconazole may increase levels.
Increased cisapride levels and possibility for toxicity; concurrent use contraindicated in humans.
May decrease metabolism and increase clomipramine levels.
May inhibit the metabolism of corticosteroids; potential for increased adverse effects.
May inhibit metabolism of cyclophosphamide and its metabolites; potential for increased toxicity.
Increased cyclosporine levels.
May increase digoxin levels; concurrent use considered contraindicated in humans.
May increase fentanyl or alfentanil levels.
Increased gastric pH may reduce itraconazole absorption.
May increase risk for neurotoxicity.
May increase itraconazole concentrations.
May decrease itraconazole levels.
Increased gastric pH may reduce itraconazole absorption.
Increased risk for quinidine toxicity.
May decrease itraconazole levels; itraconazole may increase rifampin levels.
May increase levels; hypoglycemia possible.
May inhibit vinca alkaloid metabolism and increase levels.
May cause increased prothrombin times in patients receiving warfarin or other coumarin anticoagulants.
Extends the activity of methylprednisolone
Inhibits metabolism, potentially leading to toxicity
Inhibits metabolism
Inhibits metabolism
Increases bioavailability and blood levels of ciclosporin (well-documented in cats)
Inhibits metabolism and increases plasma concentrations
Reduces the absorption of itraconazole
Reduces the absorption of itraconazole
Reduces the absorption of itraconazole
Increases plasma concentrations of benzodiazepines
Increases plasma concentrations of vincristine
Datasheet advises against concurrent administration in cats
Datasheet advises against concurrent administration in cats
การเฝ้าระวัง
- Clinical Efficacy
- Liver function tests (monthly ALT recommended with long-term therapy)
- Appetite (anorexia is often the first sign of toxicity)
- Physical assessment for ulcerative skin lesions in dogs
- Liver enzymes (ALT, AST, ALP, Bilirubin) prior to and during prolonged treatment
- Clinical signs of hepatotoxicity (anorexia, vomiting, jaundice)
- Resolution of clinical signs and negative fungal cultures
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Highly dependent on gastric pH and presence of food. Empty stomach bioavailability may be <50%; with food, it approaches 100%. The oral solution is better absorbed on an empty stomach and possesses adequate bioavailability. Compounded capsules from bulk powders may not be absorbed.
การกระจายตัว
Very high protein binding. Widely distributed to lipid-rich tissues (highly lipophilic). Skin, sebum, female reproductive tract, and pus have concentrations greater than serum. Minimal concentrations in CSF, urine, aqueous humor, and saliva.
การเผาผลาญ
Metabolized by the liver to many different metabolites, including the active metabolite hydroxyitraconazole.
การขับออก
Elimination may be a saturable process. Because of its long half-life, steady-state plasma levels are not reached for at least 6 days without a loading dose.
การใช้ยาเกินขนาด
There is very limited information on acute toxicity.
- Decontamination: Giving oral antacids may help reduce absorption. If a large overdose occurs, consider gut emptying and provide supportive therapy.
- Clearance: Itraconazole is not removed by dialysis.
- Chronic Toxicity: In studies, dogs receiving 40 mg/kg PO daily for 3 months demonstrated no overt toxicity.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Capsules
- 100 mg capsule
- 10 mg/ml oral solution
ยาสัตวแพทย์
- Intrafungol® (Janssen) oral liquid 10 mg/mL (Available in UK/select countries)
- Itrafungol 10 mg/ml oral solution
ยามนุษย์
- Sporanox® Capsules 100 mg (and generics)
- Sporanox® Oral Solution 10 mg/mL
- Sporanox 100 mg capsule
สถานะการอนุมัติ
POM-V
POM-V, POM
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Capsules should be stored between 15-25°C and protected from light and moisture. Oral solution should be stored at temperatures less than 26°C, and protected from freezing.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
คำแนะนำสำคัญในการให้ยา:
- ชนิดแคปซูล: ต้องให้ พร้อมอาหาร เพื่อให้มั่นใจว่ายาจะถูกดูดซึมได้อย่างเหมาะสม สำหรับแมวและสุนัขขนาดเล็ก สามารถแกะแคปซูลและผสมเม็ดยาลงในอาหารที่สัตว์ชอบ (เช่น เนย, ชีส, หรืออาหารกระป๋อง)
- ชนิดยาน้ำ: ควรให้ในขณะ ท้องว่าง ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม
สิ่งที่ควรเฝ้าระวัง:
- อาการเบื่ออาหาร มักเป็นสัญญาณแรกที่บ่งบอกว่ายาอาจส่งผลต่อตับ โปรดติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากสัตว์เลี้ยงหยุดกินอาหาร เริ่มอาเจียน หรือสังเกตเห็นตาหรือเหงือกมีสีเหลือง (ดีซ่าน)
- ในสุนัข ให้เฝ้าระวังแผลที่ผิวหนังโดยไม่ทราบสาเหตุหรืออาการบวมที่ขา
คำเตือนด้านความปลอดภัย:
- ห้ามใช้ยาที่ปรุงจากผงยาบริสุทธิ์ (bulk powder) เนื่องจากยาดูดซึมได้ไม่ดีและอาจนำไปสู่ความล้มเหลวในการรักษา ซึ่งเป็นอันตรายอย่างยิ่งสำหรับโรคเชื้อราที่รุนแรง
- ห้ามให้ยาร่วมกับยาอื่น (โดยเฉพาะยาลดกรด) โดยไม่ได้รับอนุญาตจากสัตวแพทย์
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต