คีโตโพรเฟน
Ketoprofen
2-(3-benzoylphenyl)propanoic acid
ชื่ออื่นๆ: Ketofen · Anafen · Comforion Vet · ketoprofenum · RP-19583 · Ketoprofeno
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานคำนวณขนาดยาแบบมีโครงสร้างAnti-inflammatory/analgesic (extra-label)
ต้องให้สัตวแพทย์ที่ยืนยันตัวตนตรวจสอบ
- q12-24h
NA
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (1)
- Ketoprofen injection should be stored below 25°C (77°F), with brief excursions permitted between 0°C and 40°C (32°F-104°F) and used within 4 months of first vial puncture. 13
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
คีโตโพรเฟนเป็น ยาต้านการอักเสบชนิดไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAID) ในกลุ่มอนุพันธ์ของกรดโพรพิโอนิก ที่มีประสิทธิภาพสูง ซึ่งมีโครงสร้างใกล้เคียงกับไอบูโพรเฟน นาพรอกเซน และคาร์โปรเฟน ถูกนำมาใช้ในทางสัตวแพทย์เนื่องจากมีคุณสมบัติในการ ระงับปวด ลดไข้ และต้านการอักเสบ ที่โดดเด่น
จุดเด่นทางเภสัชวิทยา:
- ลักษณะทางเอนันติโอเมอร์: คีโตโพรเฟนทางการค้าเป็นส่วนผสมแบบราซีมิก โดย S(+) enantiomer เป็นตัวหลักที่ออกฤทธิ์ยับยั้งพรอสตาแกลนดิน (และเกี่ยวข้องกับความเป็นพิษต่อระบบทางเดินอาหารและไต) ในขณะที่ R(-) enantiomer ให้ผลในการระงับปวดโดยไม่มีผลข้างเคียงต่อระบบทางเดินอาหารอย่างมีนัยสำคัญ
- การใช้ในสัตว์แต่ละชนิด: มีการใช้อย่างแพร่หลายในม้าสำหรับอาการปวดกล้ามเนื้อและกระดูก และสัตวแพทย์บางท่านถือว่าเป็น NSAID ทางเลือกสำหรับการระงับปวดระยะสั้นในแมว นอกจากนี้ยังใช้ในสุนัข โค สุกร และสัตว์แปลกชนิดอื่นๆ
- ข้อควรระวังทางคลินิก: แม้จะมีประสิทธิภาพสูง แต่คีโตโพรเฟนเป็นยาที่ยับยั้งเอนไซม์ COX แบบไม่จำเพาะเจาะจง จึงมีความเสี่ยงสูงกว่าในการเกิดแผลในทางเดินอาหารและความเป็นพิษต่อไตเมื่อเทียบกับยา NSAID กลุ่ม COX-2 selective (coxibs) รุ่นใหม่ โดยเฉพาะในสัตว์เล็ก การใช้ในสุนัขและแมวมักจำกัดอยู่เพียงการใช้ระยะสั้น (เช่น 1 ถึง 5 วัน)
กลไกการออกฤทธิ์
Ketoprofen exerts its effects primarily through the inhibition of the cyclooxygenase (COX) enzymes.
- Arachidonic Acid Cascade: Cell membrane phospholipids → Phospholipase A2 → Arachidonic Acid.
- COX Inhibition: Ketoprofen non-selectively blocks COX-1 and COX-2 enzymes. This prevents the conversion of arachidonic acid into prostaglandin precursors (endoperoxides), thereby halting the synthesis of pro-inflammatory and hyperalgesic prostaglandins (e.g., PGE2) and thromboxanes.
- LOX Inhibition (Theoretical): Ketoprofen purportedly has inhibitory activity on lipoxygenase (LOX), which would theoretically block the formation of leukotrienes. However, in vitro studies have not definitively confirmed this dual-inhibition activity at therapeutic doses in veterinary species.
- Central and Peripheral Action: By reducing peripheral prostaglandins, it decreases nociceptor sensitization. It also acts centrally to reduce fever by inhibiting prostaglandin synthesis in the hypothalamus.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known hypersensitivity to ketoprofen or other NSAIDs
- Active gastrointestinal ulceration or bleeding
- Significant renal or hepatic impairment
- Late pregnancy (due to risk of premature closure of the patent ductus arteriosus)
- Intra-arterial administration
- Dehydrated, hypovolaemic, or hypotensive patients
- Patients with pre-existing gastrointestinal disease
- Patients with blood clotting problems
- Pregnant animals
- Animals < 6 weeks of age
ผลข้างเคียง
- Horses: Gastric mucosal damage, GI ulceration, renal crest necrosis, mild hepatitis, injection site inflammation (IM)
- Dogs and Cats: Vomiting, anorexia, gastrointestinal ulceration, renal toxicity
- General: Masking of infection signs (inflammation, hyperpyrexia)
- Gastrointestinal signs (vomiting, diarrhea, anorexia)
- Gastrointestinal ulceration and bleeding
- Renal toxicity (especially in dehydrated/hypotensive patients)
- Hepatic accumulation (in patients with liver disease)
- Potential precipitation of cardiac failure (rare/unknown risk in animals)
ข้อควรระวัง
High Protein Binding: Because ketoprofen is highly protein-bound, patients with hypoproteinemia may have increased levels of free (active) drug, significantly increasing the risk of toxicity.
- GI and Renal Risks: Use only when potential benefits outweigh risks in patients with a history of GI ulceration or compromised renal/hepatic function.
- Masking Infection: May mask clinical signs of infection such as fever and inflammation. Use appropriate anti-infective therapy if a primary infectious process is present.
- Breeding Animals: Use with caution in breeding animals; effects on fertility and fetal health are not fully established. Avoid in late pregnancy.
- Administration Warnings: Avoid subcutaneous (SC) injections in horses. Do not administer intra-arterially in any species.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Increased risk for nephrotoxicity.
Increased risk for bleeding.
Plasma levels of ketoprofen could decrease; increased likelihood of GI adverse effects (blood loss). Concomitant use is not recommended.
May increase risk for GI ulceration.
Concomitant administration significantly increases the risks for GI adverse effects and ulceration.
May increase risk for nephrotoxicity.
May increase NSAID levels.
Ketoprofen may reduce the saluretic and diuretic effects of furosemide.
Ketoprofen is 99% protein-bound and may displace other drugs, leading to increased serum levels and duration of action.
Serious toxicity has occurred when NSAIDs are used concomitantly; use with extreme caution.
May cause a significant increase in serum levels and half-life of ketoprofen.
Increased risk of severe gastrointestinal ulceration and renal toxicity. Do not administer concurrently or within 24 hours.
Increased risk of severe gastrointestinal ulceration and bleeding. Do not administer concurrently or within 24 hours.
Increased risk of nephrotoxicity.
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (reduction in pain, lameness, or fever)
- Adverse effects (monitor for vomiting, diarrhea, melena, or anorexia)
- Baseline and periodic liver and renal function tests (BUN, Creatinine, ALT, AST) are recommended with long-term therapy
- Clinical signs of gastrointestinal ulceration (vomiting, melena, anorexia)
- Renal parameters (BUN, Creatinine, USG) especially in older or compromised patients
- Hepatic enzymes
- Hydration status and blood pressure
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Rapidly and nearly completely absorbed after oral administration in rats, dogs, and humans. Presence of food or milk decreases oral absorption. Oral absorption is poor in horses. IV and IM areas under the curve are relatively equivalent in horses.
การกระจายตัว
Volume of distribution is low in adult horses, but higher in foals (doses may need to be 1.5X higher in neonates). Enters synovial fluid. Highly bound to plasma proteins (99% in humans, ~93% in horses).
การเผาผลาญ
Metabolized to a conjugated metabolite (primarily glucuronidation in dogs and horses). In cats, thioesterification is proposed as a major elimination mechanism.
การขับออก
Eliminated via the kidneys both as a conjugated metabolite and unchanged drug.
การใช้ยาเกินขนาด
As with any NSAID, overdosage can lead to severe gastrointestinal and renal toxicity.
- Dogs: The LD50 after oral ingestion is reported to be 2000 mg/kg, but exposures as low as 0.44 mg/kg have caused GI ulcers. Common clinical signs of toxic exposure include vomiting.
- Cats: Highly sensitive; have developed renal toxicity at doses as low as 0.7 mg/kg.
- Horses: Generally tolerate higher doses. Doses up to 11 mg/kg IV once daily for 15 days showed no toxicity. However, severe laminitis occurred at 33 mg/kg/day (15X label dose) for 5 days. At 55 mg/kg/day (25X label dose), horses developed anorexia, depression, icterus, abdominal swelling, gastritis, nephritis, and hepatitis.
Treatment:
- Decontamination: Emetics and/or activated charcoal are appropriate for recent oral exposures.
- GI Protection: Use of gastrointestinal protectants (e.g., omeprazole, sucralfate, misoprostol) is strongly warranted if GI effects are expected.
- Renal Protection: Aggressive IV fluid diuresis is warranted to support renal perfusion if renal effects are expected.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Veterinary Injection: 100 mg/mL, 10 mg/mL
- Veterinary Tablets: 5 mg, 10 mg, 20 mg
- Human Capsules: 50 mg, 75 mg
- Human Extended-Release Capsules: 100 mg, 150 mg, 200 mg
- Injectable: 1% solution
- Oral: 5 mg tablets
- Oral: 20 mg tablets
ยาสัตวแพทย์
- Ketoprofen Injection: 100 mg/mL (Ketofen, generic)
- Ketoprofen Injection: 10 mg/mL (Anafen, Ketofen - Canada/UK)
- Ketoprofen Tablets: 5 mg, 10 mg, 20 mg (Anafen, Ketofen - Canada/UK)
- Ketofen 1% injection
- Ketofen 5 mg tablets
- Ketofen 20 mg tablets
ยามนุษย์
- Ketoprofen Capsules: 50 mg, 75 mg
- Ketoprofen Extended-Release Capsules: 100 mg, 150 mg, 200 mg
- Oruvail
- Orudis
สถานะการอนุมัติ
ระยะเวลาหยุดใช้: pig meat 4 days · cattle meat 4 days · cattle milk 0 hours · horse meat 28 days
POM-V classification.
POM-V classification.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Oral capsules should be stored at room temperature in tight, light-resistant containers. Veterinary injection should be stored at room temperature.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
คีโตโพรเฟนเป็นยาที่ใช้เพื่อลดความเจ็บปวด การอักเสบ และไข้ในสัตว์เลี้ยงของคุณ
แนวทางความปลอดภัยที่สำคัญ:
- ให้พร้อมอาหาร: หากคุณให้คีโตโพรเฟนแบบกิน ควรให้พร้อมกับมื้ออาหารเพื่อช่วยลดโอกาสการระคายเคืองกระเพาะอาหาร
- เฝ้าระวังปัญหาทางกระเพาะอาหาร: ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดคือ อาเจียน เบื่ออาหาร และท้องเสีย ให้หยุดยาและติดต่อสัตวแพทย์ของคุณทันที หากสัตว์เลี้ยงของคุณอาเจียน ไม่ยอมกินอาหาร หรือหากคุณสังเกตเห็นอุจจาระสีดำคล้ายยางมะตอย หรือมีเลือดปนในอาเจียนหรืออุจจาระ สิ่งเหล่านี้อาจเป็นสัญญาณของแผลในกระเพาะอาหาร
- ห้ามใช้ยาร่วมกับยาอื่น: ห้าม ให้สัตว์เลี้ยงของคุณกินแอสไพริน ไอบูโพรเฟน หรือยาแก้ปวดอื่นๆ (เช่น Rimadyl, Metacam หรือ Deramaxx) ในขณะที่กำลังใช้คีโตโพรเฟน เว้นแต่ได้รับคำแนะนำจากสัตวแพทย์โดยตรง การใช้ยาร่วมกันอาจทำให้เกิดเลือดออกในกระเพาะอาหารหรือไตวายจนถึงแก่ชีวิตได้
- ปฏิบัติตามคำแนะนำอย่างเคร่งครัด: ห้ามเพิ่มขนาดยาหรือให้ยาบ่อยกว่าที่กำหนด สุนัขและแมวมีความไวต่อการได้รับยา NSAID เกินขนาดมาก
- การได้รับน้ำอย่างเพียงพอเป็นสิ่งสำคัญ: ตรวจสอบให้แน่ใจว่าสัตว์เลี้ยงของคุณมีน้ำสะอาดให้ดื่มตลอดเวลาเพื่อช่วยปกป้องไต
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต