Leucovorin Calcium
5-formyl tetrahydrofolic acid
ชื่ออื่นๆ: Citrovorum factor · 5-formyl tetrahydrofolate · citrovorin · folidan · FTHF · NSC-3590 · calcium folinate · calcifolin · calfonat · folinic acid calcium salt
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Folate deficiency associated with pyrimethamine use | 5-15 mg (total dose) PO or parenterally once daily | PO/Parenteral | q24h | — | 🌎 NA |
| Methotrexate overdose | 25-200 mg/m2 parenterally every 6 hours until methotrexate levels are less than 1 X 10 -8 M | Parenteral | q6h | Until methotrexate levels are < 1 X 10^-8 M | 🌎 NA |
- Methotrexate overdose: Most effective if given within 48 hours of overdose. Dose is dependent on serum methotrexate concentration.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Folate deficiency associated with pyrimethamine use | 5-15 mg (total dose) PO or parenterally once daily | PO/Parenteral | q24h | — | 🌎 NA |
| Bone marrow suppression associated with pyrimethamine or trimethoprim/sulfa | 5 mg once daily | Not specified | q24h | — | 🌎 NA |
| To prevent bone marrow toxicity associated with pyrimethamine | 1 mg/kg once daily | Not specified | q24h | — | 🌎 NA |
| Methotrexate overdose | 25-200 mg/m2 parenterally every 6 hours until methotrexate levels are less than 1 X 10 -8 M | Parenteral | q6h | Until methotrexate levels are < 1 X 10^-8 M | 🌎 NA |
- Methotrexate overdose: Most effective if given within 48 hours of overdose.
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Macrocytic anemia and neutropenia associated with pyrimethamine and/or trimethoprim (especially in pregnant mares) | 0.1-0.3 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
- Macrocytic anemia and neutropenia associated with pyrimethamine and/or trimethoprim (especially in pregnant mares): A more practical approach would be to ensure that the horse receives green hay or pasture (high tetrahydrofolate levels in green roughage).
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Leucovorin calcium (หรือที่รู้จักในชื่อ folinic acid หรือ citrovorum factor) เป็นอนุพันธ์ของกรดโฟลิกชนิดรีดิวซ์ ซึ่งใช้ในทางสัตวแพทย์เป็นหลักในฐานะ ยาช่วยชีวิต (rescue agent) หรือ ยาต้านพิษ
- ข้อบ่งใช้หลัก: ใช้เพื่อยับยั้งหรือป้องกันความเป็นพิษต่อระบบโลหิต (เช่น ภาวะไขกระดูกฝ่อ, ภาวะโลหิตจางชนิดเม็ดเลือดแดงใหญ่ (macrocytic anemia), และภาวะเม็ดเลือดขาวชนิดนิวโทรฟิลต่ำ) ที่เกี่ยวข้องกับยาในกลุ่ม dihydrofolate reductase inhibitors (เช่น pyrimethamine, trimethoprim, หรือ ormetoprim)
- การใช้เพื่อกู้คืนจาก Methotrexate: แม้ว่าจะมีการใช้เป็นประจำในเวชศาสตร์มนุษย์เพื่อเป็นยาช่วยชีวิตจากการได้รับยาเคมีบำบัด methotrexate ขนาดสูง แต่ในทางสัตวแพทย์มีการใช้น้อยมาก ยกเว้นในกรณีที่ได้รับ methotrexate เกินขนาดโดยอุบัติเหตุ
- เกร็ดทางคลินิก: ต่างจากกรดโฟลิกมาตรฐานตรงที่ leucovorin ไม่ จำเป็นต้องอาศัยเอนไซม์ dihydrofolate reductase ในการออกฤทธิ์ทางชีวภาพ ทำให้สามารถข้ามผ่านการยับยั้งเอนไซม์ที่เกิดจากยาต้านกรดโฟลิก และส่งมอบโฟเลตที่จำเป็นต่อการทำงานของเซลล์ได้โดยตรง
กลไกการออกฤทธิ์
Leucovorin is a reduced form of folic acid that acts as a direct coenzyme in cellular metabolism.
- Bypassing DHFR: It does not require conversion by dihydrofolate reductase (DHFR) to become biologically active.
- Active Metabolite: It is converted in the body to active reduced forms, predominantly 5-methyltetrahydrofolate (5-methyl THF).
- DNA Synthesis: These reduced folates act as coenzymes in the synthesis of purine and pyrimidine nucleotides → essential for DNA synthesis and the maintenance of normal erythropoiesis (red blood cell production).
- Enzyme Inhibition: Leucovorin inhibits thymidylate synthase by stabilizing the binding of fluorodeoxyuridylic acid to the enzyme. This mechanism potentiates both the antineoplastic activity and the toxicity of fluorouracil (5-FU).
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known intolerance or hypersensitivity to leucovorin
ผลข้างเคียง
- Gastrointestinal effects (noted in humans with oral administration)
- Seizures (very rare, noted in humans)
- Hypersensitivity reactions (very rare, noted in humans)
ข้อควรระวัง
Use with extreme caution in patients receiving systemic fluorouracil. Because of its calcium content, large intravenous doses should be given slowly and not bolused. In humans, folinic acid therapy may mask the signs associated with cobalamin (B-12) deficiency in megaloblastic anemias. When reconstituting powder with bacteriostatic water (which contains benzyl alcohol), avoid use in neonates or very small animals.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Large doses of leucovorin may reduce the antiseizure efficacy of these agents.
Leucovorin may increase both the antineoplastic efficacy and toxicity of 5-FU.
Leucovorin may reduce their efficacy somewhat; however, protozoa cannot utilize leucovorin, preserving the antimicrobial effect against them.
การเฝ้าระวัง
- Complete Blood Count (CBC)
- Methotrexate serum levels (if used for methotrexate overdoses; may require contacting a local human hospital)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
In humans, oral bioavailability is dose-dependent (97% at 25 mg, decreasing to 37% at 100 mg). IM bioavailability is similar to IV. Peak levels of active reduced folates occur 1.7-2.4 hours after oral dosing, and about 10 minutes after IV administration.
การกระจายตัว
Apparent volume of distribution for both L- and D-forms is about 0.6 L/kg in dogs. About 50% of oral body stores of reduced folates are found in the liver.
การเผาผลาญ
Extensively metabolized to active reduced forms, predominantly 5-methyltetrahydrofolate (5-methyl THF).
การขับออก
Excreted into the urine, primarily as 10-formyl-THF or 5,10-methyl-THF.
การใช้ยาเกินขนาด
Except in situations where drug interactions are possible (e.g., with fluorouracil or antiseizure medications), an inadvertent overdose is unlikely to be of clinical concern.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral tablets
- Injection solution
- Powder for injection
ยามนุษย์
- Leucovorin Calcium Oral Tablets: 5 mg, 15 mg, & 25 mg
- Leucovorin Calcium Injection Solution: 10 mg/mL in 5 mg single dose vials
- Leucovorin Calcium Powder for Injection: 50 mg, 100 mg, 200 mg & 350 mg in vials
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Tablets and powder for injection should be stored below 40°C (preferably between 15-30°C) in a well-closed container and protected from light. Injection solution should be refrigerated between 2-8°C and protected from light. Reconstituted solutions made with sterile water should be used immediately; those made with bacteriostatic water are stable up to 7 days. IV solutions in LRS, Ringer's, or 0.9% NaCl are stable up to 24 hours at room temperature. Not compatible with fluorouracil solutions.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อสำคัญ: หากยานี้ถูกใช้เพื่อรักษาความเป็นพิษจาก methotrexate ควรให้ยาภายใต้การดูแลของสัตวแพทย์อย่างใกล้ชิดในโรงพยาบาลสัตว์เท่านั้น
- การให้ยา: Leucovorin ชนิดรับประทานสามารถให้พร้อมอาหารหรือขณะท้องว่างก็ได้
- การปฏิบัติตามคำแนะนำอย่างเคร่งครัด: จำเป็นอย่างยิ่งที่จะต้องปฏิบัติตามตารางการให้ยาที่สัตวแพทย์กำหนดอย่างเคร่งครัด การขาดยาอาจส่งผลต่อประสิทธิภาพในการรักษาหรือป้องกันความผิดปกติของเซลล์เม็ดเลือดที่รุนแรง (ความเป็นพิษต่อระบบโลหิต)
- กรณีลืมให้ยา: หากลืมให้ยา โปรดติดต่อสัตวแพทย์เพื่อขอคำแนะนำ ห้ามเพิ่มขนาดยาเป็นสองเท่าโดยไม่ได้รับคำแนะนำจากผู้เชี่ยวชาญ
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต