Leuprolide
Leuprolide acetate
ชื่ออื่นๆ: Lupron Depot · Eligard · Carcinil · Daronda · Enanton · Lucrin · Prostap · Viadur · Leuproprelin · Leuprorelinum · Abbott-43818 · TAP-144
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานคำนวณขนาดยาแบบมีโครงสร้างPrevention of further egg laying after egg binding
ต้องให้สัตวแพทย์ที่ยืนยันตัวตนตรวจสอบ
- repeat in two weeks · one repeat in two weeks
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (1)
- Egg binding is common in canaries and finches
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Leuprolide เป็นสารสังเคราะห์กลุ่ม nonapeptide analog ของ gonadotropin-releasing hormone (GnRH) ในทางสัตวแพทย์ ยานี้ถูกนำมาใช้หลักในการจัดการทางการแพทย์สำหรับ ภาวะต่อมหมวกไตทำงานผิดปกติในเฟอร์เร็ต (adrenal-associated endocrinopathy) และเพื่อยับยั้ง การวางไข่ที่ไม่เหมาะสมหรือความผิดปกติของระบบสืบพันธุ์ในนกที่เลี้ยงในกรง
ประเด็นทางคลินิกที่สำคัญ:
- โรคต่อมหมวกไตในเฟอร์เร็ต: ต่างจากสุนัข โรคต่อมหมวกไตในเฟอร์เร็ตเกิดจากฮอร์โมนเพศ (แอนโดรเจน/เอสโตรเจน) ที่มากเกินไป ไม่ใช่คอร์ติซอล Leuprolide สามารถยับยั้งแกนฮอร์โมนที่เป็นสาเหตุของอาการทางคลินิกเหล่านี้ได้อย่างมีประสิทธิภาพ (เช่น ขนร่วง, อวัยวะเพศบวม, อาการคัน)
- รูปแบบยา: มักให้ในรูปแบบ ยาฉีดออกฤทธิ์นาน (depot injection) (microspheres) ซึ่งให้การปลดปล่อยตัวยาอย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 1, 3 หรือ 4 เดือน
- ค่าใช้จ่าย: ยามีราคาสูงมาก อย่างไรก็ตามร้านยาปรุงยา (compounding pharmacies) มักแบ่งยาจากขวดสำหรับมนุษย์ออกเป็นส่วนย่อยเพื่อให้มีราคาที่เข้าถึงได้มากขึ้นสำหรับการใช้ในสัตว์แปลก
- ความปลอดภัย: ยานี้มีฤทธิ์ทำให้เกิดความพิการในทารกในครรภ์สูง (teratogenic) และมีข้อห้ามใช้โดยเด็ดขาดในสัตว์ที่ตั้งท้อง
กลไกการออกฤทธิ์
Leuprolide acts as a luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH/GnRH) agonist.
- Initial Phase (Flare): Upon initial administration, it stimulates the pituitary gland, causing a transient surge in luteinizing hormone (LH) and follicle-stimulating hormone (FSH).
- Downregulation Phase: Continuous exposure via depot formulation causes profound downregulation and desensitization of GnRH receptors in the anterior pituitary.
- Suppression: This negative feedback → halts the release of LH and FSH → drastically decreases serum levels of gonadal steroids (estrogen and androgens), thereby resolving hormonally driven clinical signs.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Pregnancy (FDA Category X - major fetal abnormalities may result)
- Nursing/lactating animals (use with extreme caution, excretion in milk is unknown)
ผลข้างเคียง
- Pain or irritation at the injection site
- Dyspnea (reported in ferrets)
- Lethargy (reported in ferrets)
- Tachyphylaxis (higher dosages required over time to obtain the same effect in ferrets)
- Transient worsening of clinical signs (flare effect) shortly after initial administration
ข้อควรระวัง
Pregnancy Warning: Leuprolide is highly teratogenic. Pregnant women should handle this medication with extreme caution, and it must never be administered to pregnant animals.
- Tachyphylaxis: Ferrets may develop a tolerance to the drug over time, necessitating dose escalations.
- Laboratory Interference: Diagnostic tests measuring pituitary gonadotrophic and gonadal functions may be misleading during therapy and for several months after discontinuation.
- Handling: Depot formulations contain microspheres. Freezing reconstituted depot suspensions is controversial; the manufacturer warns against freezing as it may destroy the microspheres, though some compounding pharmacies do freeze individual aliquots.
การเฝ้าระวัง
- Ferrets: Resolution of clinical signs (decreased vulvar swelling, reduced pruritus, cessation of undesirable sexual behaviors/aggression, and increased hair regrowth)
- Birds: Decreased egg-laying behavior and physical reproductive activity
- Injection site for signs of pain, irritation, or necrosis
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Depot forms provide slow, sustained release of the drug from the injection site.
การกระจายตัว
No specific veterinary data available.
การเผาผลาญ
No specific veterinary data available. In humans, it is degraded by peptidases.
การขับออก
No specific veterinary data available.
การใช้ยาเกินขนาด
Because of its high expense and the method of dosing (usually administered by the veterinarian in-clinic), an acute overdose is highly unlikely. Studies in laboratory animals at massive dosages of up to 5 grams/kg IM produced no untoward effects, suggesting a wide margin of safety for acute exposure.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection solution (5 mg/mL)
- Depot injection (microspheres for suspension)
- Powder for injection (lyophilized)
ยามนุษย์
- Leuprolide Acetate Injection: 5 mg/mL in 2.8 mL multi-dose vials (Lupron)
- Leuprolide Acetate Injection (Eligard): 22.5 mg, 30 mg, & 45 mg in single-use kits
- Leuprolide Powder for Injection (Eligard): 7.5 mg in single-use kits
- Leuprolide Acetate Microspheres for Injection (Lupron Depot): 3.75 mg, 7.5 mg, 11.25 mg, 15 mg, 22.5 mg, & 30 mg in single dose kits
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
The standard injection should be stored below room temperature (<78°F); do not freeze and protect from light. The depot form may be stored at room temperature. After reconstituting, the suspension is stable for 24 hours, but immediate use is recommended as it contains no preservatives. Freezing the depot form is controversial; the manufacturer advises against it as it may destroy the microspheres.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
Leuprolide คืออะไร? Leuprolide เป็นยาปรับสมดุลฮอร์โมนที่ใช้เป็นหลักในสัตว์เลี้ยงชนิดพิเศษ ในเฟอร์เร็ต ยานี้ใช้รักษาโรคต่อมหมวกไตโดยการหยุดการผลิตฮอร์โมนเพศที่มากเกินไป ในนก ยานี้ใช้เพื่อหยุดการวางไข่เรื้อรังที่ไม่ดีต่อสุขภาพ
ข้อมูลสำคัญสำหรับเจ้าของสัตว์เลี้ยง:
- ค่าใช้จ่ายและความต่อเนื่อง: ยานี้มีราคาสูงมาก การรักษาโรคต่อมหมวกไตในเฟอร์เร็ตมักต้องทำตลอดชีวิต โดยต้องปฏิบัติตามตารางการฉีดยาอย่างเคร่งครัด (เช่น ทุก 1, 3 หรือ 4 เดือน)
- ผลกระทบ "Flare": เมื่อได้รับยาครั้งแรก ยาจะกระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนในช่วงสั้นๆ ก่อนที่จะยับยั้งการทำงาน คุณอาจสังเกตเห็นว่าอาการของสัตว์เลี้ยง (เช่น อาการคันหรือพฤติกรรมทางเพศ) แย่ลงเล็กน้อยในช่วงสองสามวันแรกก่อนที่จะเริ่มดีขึ้น ซึ่งถือเป็นเรื่องปกติ
- ความปลอดภัย: ความปลอดภัยระยะยาวในสัตว์เลี้ยงชนิดพิเศษยังคงอยู่ระหว่างการศึกษา แต่โดยทั่วไปสัตว์มักทนต่อยาได้ดี เฟอร์เร็ตบางตัวอาจมีอาการเจ็บปวดบริเวณที่ฉีดหรือมีอาการซึมเล็กน้อย
- คำเตือนเรื่องการตั้งท้อง: ยานี้ทำให้เกิดความพิการในทารกในครรภ์อย่างรุนแรง ห้ามใช้ในสัตว์ที่ตั้งท้องโดยเด็ดขาด และสตรีมีครรภ์ควรหลีกเลี่ยงการสัมผัสยานี้
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต