โลเพอราไมด์ (Loperamide)
Loperamide
Loperamide hydrochloride
ชื่ออื่นๆ: Imodium A-D · Neo-Diaral · K-Pek II · Diah-Limit · Diarolaeze · Entrocalm · Norimode · PJ 185 · R 18553 · Loperamida · Loperamidum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Antidiarrheal | 0.08 mg/kg | PO | three times daily | — | 🌎 NA |
| Antidiarrheal | 0.1-0.2 mg/kg | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
| Antidiarrheal | 0.1 mg/kg | PO | three times a day | Maximum 5 days | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment for diarrhea associated with chemotherapy | 0.08 mg/kg | PO | three times daily | — | 🌎 NA |
| Antidiarrheal | 0.08 mg/kg | PO | 3-4 times a day | — | 🌎 NA |
| Antidiarrheal | 0.1-0.2 mg/kg | PO | q6-12h | — | 🌎 NA |
| Management of non-specific acute and chronic diarrhoea, and irritable bowel syndrome | 0.04-0.2 mg/kg | PO | q8-12h | As needed | 🌍 EU |
- Antidiarrheal: Collies and related breeds (MDR1 mutation) may be overly sensitive
- Antidiarrheal: Potentially contraindicated when diarrhea is suspected to be caused by enteric infections
- Management of non-specific acute and chronic diarrhoea, and irritable bowel syndrome: Do not use in dogs likely to be ivermectin-sensitive (e.g., collies) due to MDR1 mutation risk.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Diarrhea | 0.04-0.06 mg/kg | PO | twice daily | — | 🌎 NA |
| Diarrhea | 0.08-0.16 mg/kg | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Management of non-specific acute and chronic diarrhoea, and irritable bowel syndrome | 0.04-0.2 mg/kg | PO | q8-12h | As needed | 🌍 EU |
- Diarrhea: Using the suspension. Use is controversial; may react with excitatory behavior.
- Diarrhea: Use is controversial.
- Management of non-specific acute and chronic diarrhoea, and irritable bowel syndrome: Use with care; excitability may be seen.
สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมขนาดเล็ก
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Antidiarrheal (Rabbits) | 0.1 mg/kg in 1 mL of water | PO | q8h for 3 days, then once daily for 2 days | 5 days total | 🌎 NA |
| Antidiarrheal (Mice, Rats, Gerbils, Hamsters, Guinea pigs, Chinchillas) | 0.1 mg/kg in 1 mL of water | PO | q8h for 3 days, then once daily for 2 days | 5 days total | 🌎 NA |
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
โลเพอราไมด์เป็นยาในกลุ่มโอปิเอตสังเคราะห์อนุพันธ์ไพเพอริดีนที่ออกฤทธิ์ที่ส่วนปลาย (peripherally acting) ใช้เป็นหลักในการรักษาอาการท้องเสียและปรับการเคลื่อนไหวของทางเดินอาหารในทางสัตวแพทย์
ต่างจากโอปิออยด์ชนิดอื่น โลเพอราไมด์เป็นสารตั้งต้น (substrate) ของปั๊มขับออก P-glycoprotein (P-gp) ที่บริเวณแนวกั้นเลือดและสมอง (blood-brain barrier) ในสัตว์ปกติ กลไกนี้จะป้องกันไม่ให้ยาเข้าสะสมในระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) จึงช่วยลดผลข้างเคียงทางระบบประสาทที่มักพบในกลุ่มโอปิออยด์
เกร็ดทางคลินิก: โลเพอราไมด์มีประสิทธิภาพสูงในการบรรเทาอาการท้องเสียที่ไม่ได้เกิดจากการติดเชื้อ (เช่น อาการท้องเสียจากการได้รับยาเคมีบำบัดอย่าง toceranib) อย่างไรก็ตาม ต้องใช้ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งหรือหลีกเลี่ยงการใช้ในสุนัขกลุ่มต้อนฝูงสัตว์ (เช่น Collies, Australian Shepherds) เนื่องจากความผิดปกติของยีน ABCB1-1Δ (MDR1) ในสุนัขเหล่านี้ ปั๊ม P-gp ที่บกพร่องจะทำให้โลเพอราไมด์สามารถผ่านแนวกั้นเลือดและสมองได้ ส่งผลให้เกิดความเป็นพิษต่อระบบประสาทอย่างรุนแรงและอาจถึงแก่ชีวิตได้แม้จะได้รับในขนาดปกติ
กลไกการออกฤทธิ์
Loperamide exerts its antidiarrheal effects through multiple mechanisms within the gastrointestinal tract:
- μ-opioid receptor agonism: Binds to mu-receptors in the myenteric plexus of the intestinal wall → inhibits the release of acetylcholine and prostaglandins → reduces peristalsis and increases intestinal transit time, allowing for greater fluid absorption.
- δ-opioid receptor agonism: Binds to delta-receptors → decreases intestinal secretion induced by cholera toxin and prostaglandins.
- Calcium channel modulation: Inhibits diarrheas caused by factors utilizing calcium as a second messenger (non-cAMP/cGMP mediated).
- Mucosal absorption: Directly enhances the mucosal absorption of water and electrolytes.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Dogs tested positive for the ABCB1-1Δ (MDR1) mutation
- Untested dogs of herding breeds susceptible to the MDR1 mutation
- Diarrhea caused by toxic ingestion (until the toxin is eliminated)
- Known hypersensitivity to narcotic analgesics
- Infectious enteritis (relative contraindication, as decreased motility can delay pathogen clearance)
- Intestinal obstruction
- Dogs likely to be ivermectin-sensitive (MDR1/ABCB1 mutation, e.g., Collies, Australian Shepherds)
- Infectious enteritis (where decreased motility may delay pathogen clearance)
- Toxigenic diarrhea
ผลข้างเคียง
- Constipation
- Bloat
- Paralytic ileus
- Toxic megacolon
- Pancreatitis
- CNS depression (especially in MDR1-mutant dogs)
- Excitatory behavior (cats)
- Excitability (especially in cats)
- Profound sedation and ataxia (in MDR1 mutant dogs)
ข้อควรระวัง
Use with caution in patients with hypothyroidism, severe renal insufficiency, adrenocortical insufficiency (Addison's disease), and in geriatric or severely debilitated patients.
Use with extreme caution in patients with head injuries or increased intracranial pressure, as well as acute abdominal conditions (e.g., colic), as opiates may obscure the diagnosis or clinical course.
Use with extreme caution in patients suffering from respiratory disease or acute respiratory dysfunction (e.g., pulmonary edema secondary to smoke inhalation).
Use with extreme caution in patients with hepatic disease exhibiting CNS clinical signs of hepatic encephalopathy, as hepatic coma may result.
Small Patient Dosing: Many clinicians recommend avoiding tablet/capsule forms in dogs weighing less than 10 kg due to potency; dosage titration using liquid forms is recommended for safe use.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Inhibits P-glycoprotein (P-gp), which may increase loperamide plasma concentrations and risk of CNS toxicity.
Inhibits P-glycoprotein (P-gp), which may increase loperamide plasma concentrations and risk of CNS toxicity.
Inhibits P-glycoprotein (P-gp), which may increase loperamide plasma concentrations and risk of CNS toxicity.
Inhibits P-glycoprotein (P-gp), which may increase loperamide plasma concentrations and risk of CNS toxicity.
Inhibits P-glycoprotein (P-gp), which may increase loperamide plasma concentrations and risk of CNS toxicity.
Inhibits P-glycoprotein (P-gp), which may increase loperamide plasma concentrations and risk of CNS toxicity.
Inhibits P-glycoprotein (P-gp), which may increase loperamide plasma concentrations and risk of CNS toxicity.
Inhibits P-glycoprotein (P-gp), which may increase loperamide plasma concentrations and risk of CNS toxicity.
Additive reduction in GI motility, increasing risk of ileus
May increase CNS penetration of loperamide, leading to neurotoxicity
Additive sedation if loperamide crosses the blood-brain barrier
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (resolution of diarrhea)
- Fluid and electrolyte status (especially in severe diarrhea)
- CNS effects (sedation, ataxia, depression), particularly if using high dosages or in susceptible breeds
- Fecal consistency and frequency
- Signs of constipation or paralytic ileus
- Neurological status (watch for sedation or ataxia, especially in at-risk breeds)
- Hydration status
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
In dogs, reportedly has a faster onset of action than diphenoxylate.
การกระจายตัว
Unknown if the drug enters milk or crosses the placenta. Excluded from the CNS in normal animals by P-glycoprotein.
การเผาผลาญ
Hepatic metabolism.
การขับออก
Primarily fecal elimination.
การใช้ยาเกินขนาด
In dog toxicity studies, doses of 1.25-5 mg/kg/day produced vomiting, depression, severe salivation, and weight loss.
CRITICAL WARNING: Breeds with a defective MDR1 (ABCB1-1Δ) gene are profoundly more sensitive to CNS depression with loperamide than other breeds and have shown clinical signs of toxicity at doses as low as 0.06 mg/kg.
Common clinical signs of overdose include diarrhea, vomiting, lethargy, anorexia, weakness, and hypersalivation.
Treatment:
- Follow standard GI decontamination protocols.
- Avoid apomorphine for emesis, as it can have additive CNS or respiratory depressant effects.
- Naloxone may be used to treat severe CNS/respiratory depression; higher than usual doses of naloxone may be required to reverse loperamide toxicity.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral liquid
- Capsules
- Tablets
- 2 mg capsule
- 2 mg tablet
- 0.2 mg/ml syrup
ยามนุษย์
- Loperamide HCl Oral Liquid: 1 mg/5 mL (0.2 mg/mL) & 1 mg/7.5 mL
- Loperamide HCl Capsules and Tablets: 2 mg
- Diah-Limit
- Diarolaeze
- Entrocalm
- Imodium
- Norimode
สถานะการอนุมัติ
Available as POM, P, or GSL depending on pack size and specific formulation.
Classified as POM, P, or GSL depending on the product.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Loperamide capsules or oral solution should be stored at room temperature in well-closed containers. It is recommended that the oral solution not be diluted with other solvents.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
โลเพอราไมด์เป็นยาที่ใช้เพื่อช่วยควบคุมอาการท้องเสียในสัตว์เลี้ยง
- คำเตือนเรื่องสายพันธุ์: ห้ามใช้ยานี้ในสุนัขสายพันธุ์ต้อนฝูงสัตว์ (เช่น Collies, Shelties, Australian Shepherds หรือสุนัขพันธุ์ผสมที่มีเท้าสีขาว) เว้นแต่จะได้รับการตรวจและยืนยันแล้วว่าไม่มีการกลายพันธุ์ของยีน MDR1 ในสุนัขกลุ่มนี้ โลเพอราไมด์อาจทำให้เกิดปฏิกิริยาทางระบบประสาทที่รุนแรงและเป็นอันตรายถึงชีวิตได้
- แมว: โดยทั่วไปไม่แนะนำให้ใช้ในแมวเว้นแต่จะได้รับคำสั่งจากสัตวแพทย์โดยตรง เนื่องจากอาจทำให้เกิดพฤติกรรมตื่นเต้นผิดปกติได้
- การให้ยา: รูปแบบยาน้ำมักเป็นที่นิยมสำหรับสุนัขขนาดเล็กเพื่อให้ได้ขนาดที่แม่นยำ ห้ามเจือจางยาน้ำสำหรับรับประทานด้วยของเหลวชนิดอื่น
- เมื่อใดที่ควรติดต่อสัตวแพทย์: โปรดติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากอาการท้องเสียยังคงอยู่เกิน 48 ชั่วโมง หากสัตว์เลี้ยงดูซึมลง ผิดปกติ ไม่สามารถทรงตัวได้ หรือมีไข้สูงหรือถ่ายเป็นเลือด
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต
