ลอราซีแพม
Lorazepam
7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-3-hydroxy-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
ชื่ออื่นๆ: Ativan · Lorazepam Intensol · BRN-07599084 · CB-8133 · Ro-7-8408 · Wy-4036 · lorazapamum · anxiedin · azurogen · bonatranquan · delormetazepam · lorazin · lorazon · lorenin · norlormetazepam · novhepar · novolorazem · oChloroxazepam · sinestron · Lorazepamum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Status epilepticus (alternative to diazepam) | 0.2 mg/kg IV, IM or intranasal once | IV/IM/intranasal | once | — | 🌎 NA |
| Status epilepticus | 0.2 mg/kg IV once, followed by a bolus IV loading dose of levetiracetam at 60 mg/kg | IV | once | — | 🌎 NA |
| Fears, anxieties, phobias | 0.02-0.1 mg/kg PO once daily to three times a day | PO | q8-24h | — | 🌎 NA |
| Anxiolytic | 0.05-0.25 mg/kg PO q12-24h | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Fears/anxiety | 0.02-0.5 mg/kg PO q8h | PO | q8h | — | 🌎 NA |
| Fears, anxieties, phobias, aversions | 0.02-0.1 mg/kg q8-24h | PO | q8-24h | — | 🌎 NA |
| Short-term management of anxiety disorders | 0.02-0.1 mg/kg | PO | q12-24h | Short-term | 🌍 EU |
- Fears, anxieties, phobias: May be used on an as needed basis
- Fears/anxiety: The lowest dose and frequency that alleviate the fear should be used
- Fears, anxieties, phobias, aversions: Minimally sedating, may require 4 weeks to peak effect
- Short-term management of anxiety disorders: Start at the lower end of the dose range and gradually increase as needed.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Fears/anxiety | 0.03-0.08 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Fears, anxieties, phobias | 0.125 mg-0.25 mg total dose (¼-½ of a 0.5 mg tablet) once to twice a day | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Anxiolytic | 0.05-0.25 mg/kg PO q12-24h | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Short-term management of anxiety disorders | 0.02-0.1 mg/kg | PO | q12-24h | Short-term | 🌍 EU |
- Fears/anxiety: The lowest dose and frequency that alleviate the fear should be used
- Fears, anxieties, phobias: May be used on an as needed basis
- Short-term management of anxiety disorders: Start at the lower end of the dose range and gradually increase. Monitor closely for signs of hepatotoxicity.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
ลอราซีแพมเป็นยาในกลุ่ม benzodiazepine ที่มีฤทธิ์แรงและออกฤทธิ์ในระยะกลาง ใช้ในทางสัตวแพทย์หลักๆ เพื่อเป็นยาคลายกังวลสำหรับความผิดปกติทางพฤติกรรม และเป็นทางเลือกแทนไดอะซีแพมในการจัดการภาวะ status epilepticus
เกร็ดทางคลินิก: ต่างจากไดอะซีแพม ลอราซีแพมจะผ่านกระบวนการ glucuronidation โดยตรงโดยไม่สร้างสารเมแทบอไลต์ที่มีฤทธิ์ ทำให้เป็นตัวเลือกที่ปลอดภัยกว่าอย่างมีนัยสำคัญสำหรับผู้ป่วยสูงอายุ ผู้ป่วยที่มีภาวะอ้วน หรือผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับ
- ความหลากหลายในการบริหารยา: สามารถบริหารยาได้หลายช่องทาง ได้แก่ ทางจมูก ทางกล้ามเนื้อ และทางใต้ลิ้น/กระพุ้งแก้ม ทำให้มีความหลากหลายสูงในการจัดการภาวะชักฉุกเฉินทั้งที่บ้านและในคลินิก
- ระยะเวลาการออกฤทธิ์: ดูเหมือนจะมีประสิทธิภาพเทียบเท่ากับไดอะซีแพมและอาจมีระยะเวลาการออกฤทธิ์กันชักที่ยาวนานกว่า แม้ว่าจะยังไม่มีการพิสูจน์ที่แน่ชัดในสุนัข
กลไกการออกฤทธิ์
Lorazepam acts as a positive allosteric modulator at the GABA-A receptor.
- It binds to the benzodiazepine site on the GABA-A receptor complex → enhances the affinity of the receptor for the inhibitory neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA).
- This increases the frequency of chloride channel openings → influx of chloride ions → hyperpolarization of the neuronal membrane → decreased neuronal excitability.
- This widespread CNS depression primarily affects the subcortical levels (limbic, thalamic, and hypothalamic), yielding anxiolytic, sedative, skeletal muscle relaxant, and anticonvulsant effects.
- Other postulated mechanisms include antagonism of serotonin and diminished release or turnover of acetylcholine in the CNS.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to benzodiazepines
- Severe respiratory insufficiency (unless mechanically ventilated)
- Glaucoma
- Significant liver disease
- Significant kidney disease
- Pregnant animals
- Lactating animals
ผลข้างเคียง
- Increased appetite
- Increased activity/excitement (paradoxical reaction)
- Vocalization
- Somnolence
- Lethargy
- Disinhibition (potential emergence of aggression)
- Drowsiness
- Mild transient incoordination (ataxia)
- Tremor and inappetence (associated with acute withdrawal)
ข้อควรระวัง
Withdrawal: When using for negative behaviors, withdraw the drug gradually to avoid a rebound effect. Physical dependency has been induced in dogs; long-term regular usage requires gradual weaning.
Administration Warning: Injectable lorazepam must NOT be given intra-arterially; arteriospasm may occur resulting in necrosis.
Pregnancy: Designated FDA Category D in humans (evidence of fetal risk), but animal studies suggest relative safety at usual dosages. High doses just prior to delivery can cause 'floppy infant' syndrome.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Additive CNS effects
Decreased renal clearance of lorazepam
Increased CNS depression, irrational behavior
Decreased sedation from lorazepam
Increased lorazepam serum concentration
Inhibits the metabolism of lorazepam, potentially leading to increased plasma concentrations and prolonged sedation.
May inhibit the metabolism of lorazepam, increasing the risk of toxicity.
Additive CNS depression and sedation.
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (seizure control or anxiety reduction)
- Adverse effects (CNS depression, paradoxical excitation, ataxia)
- Behavioral changes (watch for paradoxical aggression or extreme sedation)
- Liver enzymes (ALT, AST, ALP, Bilirubin), especially in cats
- Appetite and water intake
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
In humans, absolute bioavailability is ~90% orally. Rapidly and completely absorbed after IM dosing. Sublingual has similar bioavailability to oral, but peaks sooner. In dogs, intranasal administration reaches 30 ng/mL in 3-9 minutes.
การกระจายตัว
High affinity for benzodiazepine receptors in the CNS. Brain concentrations may persist longer than serum levels. Small amounts are distributed into milk.
การเผาผลาญ
Converted into inactive glucuronide forms in the liver in most species. Lack of active metabolites makes it safer for patients with liver dysfunction.
การขับออก
Dogs: Primary elimination route is via urine. Cats: Elimination is ~50% in urine (primarily as glucuronide) and 50% in feces.
การใช้ยาเกินขนาด
Overdoses of lorazepam are generally limited to CNS depression (confusion, lethargy, somnolence, decreased reflexes).
- Severe Toxicity: Very large overdoses can cause ataxia, hypotension, coma, and rarely death.
- Treatment: Standard protocols for removing/binding the drug in the gut (if orally ingested) and supportive systemic measures. Forced diuresis with IV fluids/electrolytes and mannitol may enhance excretion in patients with normal renal function.
- Antidote: Flumazenil may be considered for adjunctive treatment of serious overdoses, but it does not replace supportive therapy. Caution: Flumazenil is not recommended in patients with seizure disorders as it may induce seizures.
- Note: Analeptic agents (CNS stimulants like caffeine) are generally not recommended.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Concentrated Oral Solution
- Injection
- 1 mg oral tablets
- 2 mg/ml oral suspension
- 4 mg/ml injectable solution
ยามนุษย์
- Lorazepam Tablets: 0.5 mg, 1 mg, & 2 mg
- Lorazepam Concentrated Oral Solution: 2 mg/mL
- Lorazepam Injection: 2 mg/mL & 4 mg/mL
- Ativan 1 mg tablets
- Intensol 2 mg/ml oral suspension
- Lorazepam 4 mg/ml injectable solution
สถานะการอนุมัติ
POM (Prescription Only Medicine). Subject to national controlled substance regulations.
POM-V / POM. Controlled Drug Schedule 4 Part 1.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Tablets should be stored in well-closed containers at room temperature (20-25°C). Oral solution and injection should be stored refrigerated (2-8°C) and protected from light. Injection must be diluted just prior to IV use with an equal volume of D5W, normal saline, or sterile water. Do not use if discolored or if a precipitate forms.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ลอราซีแพมเป็นยาที่ใช้เพื่อช่วยควบคุมอาการชักหรือจัดการกับภาวะวิตกกังวลและความกลัวอย่างรุนแรงในสัตว์เลี้ยง
- การเปลี่ยนแปลงของความอยากอาหาร: ยานี้อาจทำให้สัตว์เลี้ยงของคุณมีความอยากอาหารเพิ่มขึ้น อาจจำเป็นต้องจำกัดอาหารอย่างเคร่งครัดเพื่อป้องกันน้ำหนักตัวที่เพิ่มขึ้นโดยไม่พึงประสงค์
- การเปลี่ยนแปลงทางพฤติกรรม: โปรดสังเกตการเปลี่ยนแปลงของระดับกิจกรรม ยานี้อาจทำให้เกิดอาการง่วงซึม/เซื่องซึม หรือในทางกลับกัน อาจทำให้มีกิจกรรมเพิ่มขึ้น ตื่นเต้น และส่งเสียงร้อง
- ห้ามหยุดยาทันที: ห้ามหยุดการรักษาโดยกะทันหันหากไม่ได้รับคำแนะนำจากสัตวแพทย์ สัตว์ที่ได้รับยานี้เป็นประจำในระยะเวลานานอาจเกิดอาการถอนยาหากไม่ได้รับการ 'ค่อยๆ ลดขนาดยา' อย่างเหมาะสม
- สุขภาพตับ: แม้ว่าจะยังไม่มีรายงานความเป็นพิษต่อตับในสัตว์ที่ได้รับลอราซีแพม แต่ยาในกลุ่มเดียวกัน (ไดอะซีแพม) เคยมีรายงานว่าทำให้เกิดความเป็นพิษต่อตับได้น้อยมากในแมว หากคุณสังเกตเห็นอาการอาเจียน เบื่ออาหาร หรือตาขาวหรือเหงือกมีสีเหลือง ให้ติดต่อสัตวแพทย์ของคุณทันที
- เคล็ดลับการให้ยา: ยาเม็ดค่อนข้างไม่มีรสและละลายได้ง่ายในน้ำลาย หากการป้อนยาทำได้ยาก ให้วางยาเม็ดไว้ในกระพุ้งแก้มของสัตว์เลี้ยงและตามด้วยขนมชิ้นเล็กๆ ในอีกหนึ่งนาทีต่อมาเพื่อช่วยในการกลืน
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต