Maropitant
(2S,3S)-2-benzhydryl-N-(5-tert-butyl-2methoxybenzyl) quinuclidin-3-amine citrate
ชื่ออื่นๆ: Cerenia · Prevomax · Vetemex · CJ-11,972 · Maropitant citrate
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Prevention of acute vomiting | 1 mg/kg | SC | q24h | up to 5 consecutive days | 🌎 NA |
| Prevention of acute vomiting | 2 mg/kg | PO | q24h | up to 5 consecutive days | 🌎 NA |
| Treatment of acute vomiting | 1 mg/kg | SC | q24h | up to 5 consecutive days | 🌎 NA |
| Prevention of vomiting due to motion sickness | 8 mg/kg (minimum dose) | PO | q24h | up to 2 consecutive days | 🌎 NA |
| Treatment and prevention of vomiting (including chemotherapy) | Dose not specified in text | PO/SC/IV | Not specified (duration of activity is 24 hours) | Up to 5 days | 🌍 EU |
| Motion sickness | Dose not specified in text | PO/SC/IV | Not specified | Up to 2 days | 🌍 EU |
- Prevention of acute vomiting: Given at least one hour prior to anticipated emetogenic event
- Prevention of acute vomiting: Given at least two hours prior to anticipated emetogenic event
- Treatment of acute vomiting: If a longer duration of therapy is needed, a 48 hour washout period is recommended due to accumulation of the drug.
- Prevention of vomiting due to motion sickness: Given at least two hours prior to travel. If a longer duration of therapy is needed, a 72 hour washout period is recommended.
- Treatment and prevention of vomiting (including chemotherapy): Repeat treatment at a lower dose may be adequate in some individuals. If longer periods of treatment are required, a 72-hour interval is recommended between courses.
- Motion sickness: Not all preparations are specifically licensed for this purpose.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| As an antiemetic | 1 mg/kg | SC or PO | Unknown | — | 🌎 NA |
| As an antiemetic | 0.5-1 mg/kg | SC | once daily | up to 5 days | 🌎 NA |
| Treatment of vomiting | Dose not specified in text | SC/IV | Not specified | Not specified | 🌍 EU |
- As an antiemetic: Based on pharmacokinetic study
- Treatment of vomiting: Treatment by injection is recommended for frequent vomiting. Very high doses may cause haemolysis.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Maropitant citrate (Cerenia®) เป็น neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonist ที่มีประสิทธิภาพสูงและได้รับการรับรองจาก FDA โดยใช้เป็นยาต้านอาเจียนหลักในทางสัตวแพทย์
- ยาต้านอาเจียนแบบออกฤทธิ์กว้าง: ยับยั้งการอาเจียนทั้งจากส่วนปลายและส่วนกลางที่เกิดจากสิ่งกระตุ้นต่างๆ (เช่น เคมีบำบัด, apomorphine, การระคายเคืองทางเดินอาหาร)
- คุณสมบัติระงับปวด: นอกเหนือจากการควบคุมการอาเจียน maropitant ยังให้ผล ระงับปวดในอวัยวะภายใน (visceral analgesia) และได้รับการพิสูจน์แล้วว่าช่วยลดความต้องการความเข้มข้นขั้นต่ำในถุงลมปอด (MAC) ของยาสลบแบบสูดดมอย่าง sevoflurane ได้อย่างมีนัยสำคัญ
- การใช้ในสัตว์: ได้รับการรับรองสำหรับสุนัข (≥16 สัปดาห์สำหรับการใช้งานทั่วไป แม้ควรใช้ความระมัดระวังในลูกสุนัข <11 สัปดาห์) และมีการใช้แบบ extra-label ในแมวอย่างแพร่หลายโดยมีความทนทานต่อยาดีเยี่ยม
- เกร็ดความรู้ทางคลินิก: แม้ว่ายาจะไม่มีผลต่อเวลาในการบีบตัวของกระเพาะอาหาร แต่สามารถลดรูปแบบแรงบีบตัวของลำไส้เล็กได้
กลไกการออกฤทธิ์
Maropitant exerts its effects by acting as a potent and selective antagonist at the neurokinin-1 (NK-1) receptors in the central nervous system (specifically the emetic center and chemoreceptor trigger zone).
- Substance P Inhibition: It competitively binds to NK-1 receptors, blocking the binding of Substance P, a key neuropeptide/neurotransmitter involved in the emetic pathway.
- Dual Action: Because Substance P is the final common pathway for vomiting, maropitant effectively suppresses emesis triggered by both central and peripheral stimuli.
- Pain Modulation: Substance P is also heavily involved in nociception; blocking its receptors in the visceral pathways provides significant visceral pain relief.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Puppies less than 11 weeks old (due to risk of bone marrow hypoplasia)
- Suspected gastrointestinal obstruction
- Suspected gastrointestinal perforation
- Use for longer than 48 hours without a definitive diagnosis
ผลข้างเคียง
- Pre-travel vomiting (especially at higher motion sickness doses)
- Hypersalivation
- Pain or swelling at the subcutaneous injection site
- Diarrhea
- Anorexia
- Localized injection site reactions (cats)
- Transient pain reaction during injection (very common, especially in cats)
- Haemolysis (at very high doses in cats)
ข้อควรระวัง
Use with caution in dogs with hepatic dysfunction as maropitant is hepatically metabolized. Use with caution in puppies less than 11 weeks old due to a higher frequency and severity of bone marrow hypoplasia. The safe use of maropitant has not been evaluated in breeding, pregnant, or lactating dogs; use only following a benefit/risk assessment.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Use with caution; maropitant is highly protein-bound (99.5%) and could theoretically compete for binding sites, though clinical significance is undetermined.
Maropitant has an affinity for calcium-channels; concurrent use should be avoided.
Maropitant is highly bound to plasma proteins and may compete with other highly bound drugs, potentially altering free drug concentrations.
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (decreased episodes of vomiting)
- Adverse effects (e.g., injection site pain, hypersalivation)
- Resolution of vomiting
- Liver function (in patients with pre-existing hepatic disease)
- Signs of gastrointestinal obstruction or perforation
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Rapidly absorbed after PO & SC administration. Bioavailability in dogs: 24% (2 mg/kg PO), 37% (8 mg/kg PO), and 91% (1 mg/kg SC). Feeding status does not affect bioavailability. In cats, bioavailability is ~50% (PO) and 100+% (SC).
การกระจายตัว
Plasma protein binding is very high (99.5%).
การเผาผลาญ
Hepatic metabolism involves two cytochrome P450 enzymes: CYP2D15 (low capacity, high affinity) and CYP3A12 (high capacity, low affinity). The major pharmacologically active metabolite is CJ-18,518.
การขับออก
Eliminated primarily by the liver. Urinary recovery of maropitant and its major metabolite is minimal (<1%).
การใช้ยาเกินขนาด
Maropitant has a wide margin of safety.
- Dogs: Tolerance has been confirmed at doses up to 3 times the recommended oral dose (8 mg/kg) for 3 times longer than the maximum duration.
- High-Dose Toxicity (20 mg/kg/day in dogs): Can cause emesis, significant body weight loss (8-15%), ECG changes (slight increases in P-R interval, P wave duration, and QRS amplitude), slightly lower serum albumin, and increased adrenal weights.
- Rodent Studies: Doses up to 30-100 mg/kg PO caused decreased activity, irregular/labored respiration, ataxia, and tremors.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral tablets
- 10 mg/ml injectable solution
- 16 mg oral tablet
- 24 mg oral tablet
- 160 mg oral tablet
ยาสัตวแพทย์
- Maropitant Citrate Injectable Solution: 10 mg/mL in 20 mL multidose vials (Cerenia®)
- Maropitant Citrate Oral Tablets: 16 mg, 24 mg, 60 mg, and 160 mg in blister packs (Cerenia®)
- Cerenia 10 mg/ml solution for injection
- Cerenia 16 mg, 24 mg, 60 mg, 160 mg tablets
- Prevomax 10 mg/ml solution for injection
- Vetemex 10 mg/ml solution for injection
สถานะการอนุมัติ
POM-V classification
POM-V classification
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Injectable solution: Store at controlled room temperature 20-25°C (68-77°F). Must be used within 28 days of first vial puncture. Tablets: Packaged in foil to protect from moisture uptake; keep in blister packs until use. Halved tablets show no loss of potency for 48 hours.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อควรระวังในการให้ยา: ไม่ควรห่อเม็ดยาแน่นเกินไปหรือซ่อนไว้ในอาหาร/ขนม (เช่น pill pockets หรือชีส) เนื่องจากอาจทำให้การละลายและการดูดซึมของยาช้าลง
- การอดอาหาร: หลีกเลี่ยงการอดอาหารเป็นเวลานานก่อนการให้ยาแบบเม็ด
- อาการเมารถ: เพื่อลดการอาเจียนก่อนการเดินทางที่เกิดจากตัวยาเอง ควรให้สัตว์เลี้ยงกินอาหารมื้อเล็กๆ หรือขนม หนึ่งชั่วโมงก่อน ให้ยาป้องกันอาการเมารถ
- ตำแหน่งที่ฉีด: หากสัตว์เลี้ยงได้รับยาแบบฉีดเข้าใต้ผิวหนัง อาจมีอาการบวมหรือเจ็บเล็กน้อยบริเวณที่ฉีด (เกร็ดความรู้ทางคลินิก: สัตวแพทย์มักเก็บสารละลายสำหรับฉีดไว้ในตู้เย็น ซึ่งจะช่วยลดอาการแสบร้อนขณะฉีดได้อย่างมาก)
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต