Mechlorethamine
Mechlorethamine hydrochloride
ชื่ออื่นๆ: Mustargen · Caryolysine · Onco-Cloramin · Nitrogen mustard · Mustine · HN2 · Chlormethine hydrochloride · Chlorethazine hydrochloride · NSC-762 · WR-147650
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยานี้คำนวณตามพื้นที่ผิวกาย (mg/m²) ต้องแปลงน้ำหนักเป็นพื้นที่ผิวกายก่อนให้ยา
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Lymphoma rescue (MOPP protocol) | 3 mg/m2 IV | IV | given on days 0 and 7 (or days 0 and 14) of a 28 day protocol | 28 day cycles | 🌎 NA |
- Lymphoma rescue (MOPP protocol): Given as part of a protocol that includes vincristine (or vinblastine), procarbazine, and prednisone (or prednisolone).
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Lymphoma rescue (MOPP protocol) | 3 mg/m2 IV | IV | given on days 0 and 7 (or days 0 and 14) of a 28 day protocol | 28 day cycles | 🌎 NA |
- Lymphoma rescue (MOPP protocol): Given as part of a protocol that includes vincristine (or vinblastine), procarbazine, and prednisone (or prednisolone).
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Mechlorethamine (หรือที่รู้จักในชื่อ nitrogen mustard) เป็นยาต้านมะเร็งที่มีฤทธิ์รุนแรงและไม่จำเพาะเจาะจงต่อระยะของวัฏจักรเซลล์ ยานี้มีความสำคัญทางประวัติศาสตร์ในฐานะ nitrogen mustard ชนิดแรกที่นำมาใช้ในเคมีบำบัด
ในทางสัตวแพทย์ ยานี้ถูกใช้เป็นหลักในการรักษาเสริมสำหรับเนื้องอกในระบบน้ำเหลือง (lymphoreticular neoplasms) โดยเฉพาะอย่างยิ่งในฐานะตัวอักษร "M" ใน MOPP rescue protocol (Mechlorethamine, Oncovin [vincristine], Procarbazine, Prednisone) สำหรับสุนัขและแมวที่เป็นมะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิดกลับมาเป็นซ้ำ
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: Mechlorethamine เป็นสารที่ทำให้เกิดแผลพุพองอย่างรุนแรง (vesicant) ต้องใช้ความระมัดระวังอย่างยิ่งในระหว่างการให้ยาทางหลอดเลือดดำเพื่อหลีกเลี่ยงการรั่วออกนอกหลอดเลือด (extravasation) ซึ่งอาจนำไปสู่เนื้อตายและการหลุดลอกของเนื้อเยื่ออย่างรุนแรง เนื่องจากราคาที่สูงขึ้นและปัญหาด้านการจัดหา สัตวแพทย์ด้านมะเร็งวิทยาบางท่านจึงใช้ dactinomycin หรือ lomustine (CCNU) ทดแทนในโปรโตคอลการรักษา
นอกจากนี้ยังสามารถให้ยาเข้าช่องว่างในร่างกายเพื่อรักษาภาวะน้ำในช่องอกและช่องท้องจากมะเร็ง โดยทำหน้าที่เป็นสารทำให้เกิดพังผืด (sclerosing agent) เพื่อให้พื้นผิวของเยื่อบุช่องท้องหรือช่องอกยึดติดกัน
กลไกการออกฤทธิ์
Mechlorethamine is a bifunctional alkylating agent.
- Mechanism: It undergoes intramolecular cyclization to form a highly reactive aziridinium ion. This ion reacts with nucleophilic sites on DNA (primarily the N7 position of guanine).
- Pathway: Alkylation → Cross-linking of DNA strands (interstrand and intrastrand) → Inhibition of DNA replication and RNA transcription → Cell death (apoptosis).
- It is cell cycle-phase nonspecific, meaning it can kill cells in any phase of the cell cycle, though it is most toxic to rapidly dividing cells.
- When given intracavitarily, it induces a strong inflammatory response on serous membranes, leading to sclerosis and obliteration of the cavity space.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known infection
- Prior anaphylactic reaction to mechlorethamine
- Pregnancy (Category D teratogen)
- Anemia (relative)
- Bone marrow depression (relative)
- Tumor cell infiltration into bone marrow (relative)
- Patients who have received previous extensive chemotherapy or radiotherapy (relative)
ผลข้างเคียง
- Bone marrow depression (leukopenia, thrombocytopenia)
- Vomiting
- Nausea
- Ototoxicity (with high doses or regional perfusion)
- Alopecia
- Hyperuricemia
- Hepatotoxicity
- Peripheral neuropathy
- GI ulcers
- Severe tissue sloughing (if extravasated)
ข้อควรระวัง
Extravasation Risk: Mechlorethamine is a potent vesicant. Extravasation will cause severe tissue necrosis and sloughing. Ensure a perfectly placed, clean IV catheter before administration.
Hazardous Drug: This is a highly toxic antineoplastic agent. Strict hazardous drug handling protocols (gloves, gowns, biologic safety cabinet, closed-system transfer devices) must be utilized to protect veterinary personnel.
Teratogenicity: It is a known teratogen and can suppress gonadal function. Pregnant women should absolutely avoid handling this drug or the patient's waste.
Hyperuricemia: May raise serum uric acid levels; allopurinol may be required in susceptible patients.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May increase the risk of severe infection.
Additive bone marrow depression; use with extreme caution.
Increased risk of vaccine-induced infection or decreased vaccine efficacy; use with caution or avoid.
การเฝ้าระวัง
- CBC with platelets (at least every 1-2 weeks until stable; then every 3 months)
- Liver function tests (initially before starting treatment and then every 3-4 months)
- Injection site for any signs of extravasation (redness, swelling, pain)
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Must be given IV for systemic use due to severe tissue irritation. Incompletely absorbed after intracavitary administration.
การกระจายตัว
Rapidly distributed but highly reactive.
การเผาผลาญ
Rapidly (within minutes) inactivated after injection.
การขับออก
Rapidly degraded in the body.
การใช้ยาเกินขนาด
Because of the extreme toxic potential of this agent, overdoses must be strictly avoided. Dosages must be calculated carefully (usually based on Body Surface Area in m2). Overdose will likely result in profound, potentially fatal myelosuppression and severe gastrointestinal toxicity.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Powder for injection
ยามนุษย์
- Mechlorethamine Powder for Injection: 10 mg; Mustargen® (Lundbeck)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store the unconstituted powder at room temperature. Mechlorethamine is highly unstable in neutral or alkaline aqueous solutions and rapidly degrades. It must be administered immediately after preparation. Unused portions of reconstituted drug can be neutralized by adding equal volumes of 5% sodium thiosulfate and 5% sodium bicarbonate, allowed to stand for 45 minutes, and then discarded appropriately.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
คำเตือนด้านความปลอดภัยที่สำคัญ: Mechlorethamine เป็นยาเคมีบำบัดที่มีฤทธิ์รุนแรง สตรีมีครรภ์ สตรีให้นมบุตร และเด็ก ไม่ควร สัมผัสยานี้หรือทำความสะอาดของเสียของสัตว์เลี้ยง (ปัสสาวะ อุจจาระ อาเจียน) เป็นเวลาอย่างน้อย 48-72 ชั่วโมงหลังการรักษา
- เฝ้าระวังบริเวณที่ฉีดยา: ยานี้อาจทำให้เนื้อเยื่อเสียหายอย่างรุนแรงหากรั่วไหลออกจากหลอดเลือด ให้ตรวจสอบบริเวณที่ให้ยาทางหลอดเลือดดำทุกวัน หากพบรอยแดง บวม เจ็บ หรือสัตว์เลี้ยงเลียบริเวณดังกล่าว ให้ติดต่อสัตวแพทย์ทันที
- อาการผิดปกติทางระบบทางเดินอาหาร: อาการคลื่นไส้และอาเจียนเป็นเรื่องปกติ สัตวแพทย์อาจสั่งยาแก้คลื่นไส้อาเจียนเพื่อช่วยให้สัตว์เลี้ยงของคุณรู้สึกสบายขึ้น
- ความเสี่ยงต่อการติดเชื้อ: ยานี้จะลดจำนวนเม็ดเลือดขาว ทำให้สัตว์เลี้ยงของคุณติดเชื้อได้ง่ายขึ้น ควรแยกสัตว์เลี้ยงออกจากสัตว์ป่วยและเฝ้าสังเกตอาการเจ็บป่วย เช่น อาการซึมหรือไข้
- สัตว์เลี้ยงที่กำลังให้นมลูก: หากแม่สัตว์ที่กำลังให้นมลูกได้รับยานี้ ลูกสุนัขหรือลูกแมวจะต้องเปลี่ยนไปกินนมทดแทนสำหรับสัตว์เลี้ยง
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต