เมเดโทมิดีน
Medetomidine
Medetomidine Hydrochloride
ชื่ออื่นๆ: Domitor · Dorbene · Dormilan · Medetor · Sedastart · Sedator · Sededorm · MPV-785 · Medetomidine hydrochloride
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานคำนวณขนาดยาแบบมีโครงสร้างRefractory seizures (extra-label)
ต้องให้สัตวแพทย์ที่ยืนยันตัวตนตรวจสอบ
NA
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (7)
- 1. Medetomidine dosages depend on the combination of drugs used and the dosage(s) of the other drug(s). Dosage adjustments will also need to be made to account for the degree of desired sedation; type, duration, and pain level of the procedure, and patient temperament and body weight/size.
- 3. Premedication with medetomidine will significantly reduce the dose of the induction agent required and will reduce volatile anesthetic requirements for maintenance anesthesia. All anesthetic agents used for induction or maintenance of anesthesia should be administered to effect.
- 4. For all dosages, the low end of the dose range is generally appropriate for IV administration, whereas the mid-upper range is most appropriate for IM or SC administration. Higher dosages will provide more profound sedation and analgesia.
- 5. When SC administration is used, the speed of sedation is slower, and the level of sedation is lighter and inconsistent. For more predictable sedation, IM or IV administration is recommended.
- 6. The effects of medetomidine can be reversed with atipamezole.
- It is most often dosed by volume at ½ or same volume of medetomidine that was administered and given IM. See Atipamezole.
- The commercially available injection should be stored at room temperature (15°C-30°C [59°F-86°F]) and protected from freezing. Use within 28 days of first vial puncture.
หลักฐานที่ทบทวนแล้วและไม่ใช้คำนวณ (1)
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Light sedation (often also used for pre-anesthesia)
a) Light sedation (often also used for pre-anesthesia): 5 – 20 µg/kg IM, IV, SC 18
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (7)
- 1. Medetomidine dosages depend on the combination of drugs used and the dosage(s) of the other drug(s). Dosage adjustments will also need to be made to account for the degree of desired sedation; type, duration, and pain level of the procedure, and patient temperament and body weight/size.
- 3. Premedication with medetomidine will significantly reduce the dose of the induction agent required and will reduce volatile anesthetic requirements for maintenance anesthesia. All anesthetic agents used for induction or maintenance of anesthesia should be administered to effect.
- 4. For all dosages, the low end of the dose range is generally appropriate for IV administration, whereas the mid-upper range is most appropriate for IM or SC administration. Higher dosages will provide more profound sedation and analgesia.
- 5. When SC administration is used, the speed of sedation is slower, and the level of sedation is lighter and inconsistent. For more predictable sedation, IM or IV administration is recommended.
- 6. The effects of medetomidine can be reversed with atipamezole.
- It is most often dosed by volume at ½ or same volume of medetomidine that was administered and given IM. See Atipamezole.
- The commercially available injection should be stored at room temperature (15°C-30°C [59°F-86°F]) and protected from freezing. Use within 28 days of first vial puncture.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
เมเดโทมิดีน (Medetomidine) เป็นยาในกลุ่ม alpha-2 adrenergic agonist สังเคราะห์ที่มีประสิทธิภาพสูง ใช้กันอย่างแพร่หลายในทางสัตวแพทย์เพื่อผลในการระงับประสาท ระงับปวด และคลายกล้ามเนื้อ
คุณลักษณะทางคลินิกที่สำคัญประกอบด้วย:
- การตอบสนองของระบบหัวใจและหลอดเลือดแบบสองระยะ: เริ่มจากการหดตัวของหลอดเลือดส่วนปลายทำให้เกิดภาวะความดันโลหิตสูงชั่วคราว ตามด้วยภาวะหัวใจเต้นช้าจากรีเฟล็กซ์ และภาวะความดันโลหิตปกติหรือความดันโลหิตต่ำเล็กน้อยในเวลาต่อมา
- การย้อนกลับฤทธิ์: ผลของยาสามารถย้อนกลับได้อย่างรวดเร็วและสมบูรณ์โดยใช้ยาต้านตัวรับ alpha-2 ที่จำเพาะ เช่น อะทิพาเมโซล (atipamezole)
- สเตอริโอเคมี: เมเดโทมิดีนเป็นส่วนผสมแบบราซีมิกของสเตอริโอไอโซเมอร์สองชนิด โดยมีเอนันติโอเมอร์ที่ออกฤทธิ์คือ เดกซ์เมเดโทมิดีน (dexmedetomidine) ซึ่งเข้ามาแทนที่เมเดโทมิดีนแบบราซีมิกในตลาดสัตวแพทย์สมัยใหม่หลายแห่ง
- การเสริมฤทธิ์: มีการเสริมฤทธิ์อย่างมากกับกลุ่มยาโอปิออยด์ เคตามีน และยาชา/ยาสลบอื่นๆ ช่วยให้สามารถลดปริมาณการใช้ยาที่ใช้ร่วมกันได้อย่างมีนัยสำคัญ (ผลในการลดค่า MAC)
เกร็ดทางคลินิก: แม้ว่ายาจะให้ผลการระงับปวดทั้งทางร่างกายและอวัยวะภายในได้ดีเยี่ยม แต่ผลในการระงับประสาทมักจะคงอยู่ยาวนานกว่าผลในการระงับปวด สัตว์อาจตื่นตัวขึ้นอย่างกะทันหันหากถูกกระตุ้นด้วยเสียงดังหรือการจับบังคับที่รุนแรง แม้ว่าจะดูเหมือนอยู่ในภาวะสงบอย่างลึกซึ้งก็ตาม
กลไกการออกฤทธิ์
Medetomidine produces its effects by binding to and activating pre- and postsynaptic alpha-2 adrenergic receptors in the central and peripheral nervous systems.
- Central Nervous System: Activation of alpha-2 receptors in the locus coeruleus → inhibition of adenylyl cyclase → decreased cAMP → efflux of potassium (hyperpolarization) → decreased release of norepinephrine. This suppression of sympathetic outflow results in profound sedation, anxiolysis, and analgesia.
- Cardiovascular System: Activation of peripheral alpha-1 and alpha-2b receptors in vascular smooth muscle → profound vasoconstriction → increased systemic vascular resistance (hypertension) → baroreceptor-mediated increased vagal tone → reflex bradycardia.
- Endocrine/Metabolic: Inhibits insulin release from pancreatic beta cells → transient hyperglycemia. Decreases antidiuretic hormone (ADH) release → increased diuresis.
Medetomidine is highly selective, with an alpha-2:alpha-1 selectivity ratio of 1620:1 (approximately 10 times more specific than xylazine).
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Cardiac disease
- Respiratory disorders
- Liver or kidney diseases
- Shock or severe debilitation
- Animals stressed due to heat, cold, or fatigue
- Pregnancy (insufficient safety data; use only if benefits clearly outweigh risks)
- Cardiovascular disease
- Systemic disease
- Geriatric patients
- Pregnant animals
- Conditions where vomiting is contraindicated (e.g., gastrointestinal foreign body, raised intraocular pressure)
- Diabetes mellitus
ผลข้างเคียง
- Bradycardia (often profound)
- Atrioventricular (AV) blocks
- Decreased respiratory rate and potential apnea
- Hypothermia
- Increased urination (diuresis)
- Vomiting (especially in cats)
- Pain on intramuscular injection
- Blanched or cyanotic mucous membranes (due to peripheral vasoconstriction)
- Rarely: prolonged sedation, paradoxical excitation, hypersensitivity, death from circulatory failure
- Decreased cardiac output
- Initial hypertension followed by normotension/hypotension
- Vomiting (especially common after IM administration)
- Diuresis (due to ADH suppression)
- Transient hyperglycemia (due to decreased insulin)
- Mydriasis
- Decreased intraocular pressure
- Spontaneous arousal from deep sedation
ข้อควรระวัง
- Agitated Patients: Dogs that are extremely agitated or excited may have a decreased response due to high circulating catecholamines overriding the receptor. Allow dogs to rest quietly before administration. Do not re-dose if they fail to respond.
- Age Extremes: Use with extreme caution in very young or geriatric animals due to reduced cardiovascular reserve.
- Hematologic: Medetomidine can inhibit ADP-induced platelet aggregation.
- Reversal: Treat medetomidine-induced bradycardia or excessive sedation with atipamezole rather than anticholinergics.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Controversial. Using anticholinergics to treat medetomidine-induced bradycardia can lead to severe hypertension, increased myocardial work, and arrhythmias. Concomitant use is generally discouraged, especially at higher medetomidine doses (>20 mcg/kg).
Synergistic enhancement of sedation and analgesia. Adverse cardiovascular and respiratory effects may also be pronounced. Reduced dosages and careful monitoring are advised.
When used after medetomidine, severe hypoxemia may occur. Significant dosage reductions of propofol are required along with adequate respiratory monitoring.
May reverse the effects of medetomidine, but atipamezole is the preferred and more specific reversal agent.
Significantly reduces the dose required for induction and maintenance of anesthesia.
Reduces the dose required to maintain anesthesia by up to 70%.
Contraindicated; may cause severe cardiovascular complications.
Synergistic sedation and analgesia (beneficial interaction).
การเฝ้าระวัง
- Level of sedation and analgesia
- Heart rate and rhythm (ECG recommended in high-risk patients)
- Body temperature (monitor for hypothermia)
- Respiratory rate and depth
- Pulse oximetry (SpO2)
- Heart rate and rhythm (bradycardia is expected, but monitor for severe arrhythmias)
- Blood pressure (initial hypertension followed by normotension/hypotension)
- Oxygen saturation (SpO2)
- Body temperature (risk of hypothermia due to reduced metabolic rate and peripheral vasoconstriction)
- Depth of sedation
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Rapid onset after IV (5 minutes) or IM (10-15 minutes) injection. SC absorption is unreliable. Can be absorbed via oral mucosa (sublingually) but efficacy may be lower than IM.
การกระจายตัว
Highly lipophilic, allowing rapid penetration of the blood-brain barrier to exert central effects.
การเผาผลาญ
Undergoes extensive hepatic biotransformation.
การขับออก
Metabolites are primarily excreted via the kidneys.
การใช้ยาเกินขนาด
Single doses of up to 5X (IV) and 10X (IM) have been tolerated in dogs, though severe adverse effects (profound bradycardia, AV blocks, respiratory depression) can occur. Death has occurred rarely in dogs (1 in 40,000) receiving 2X doses.
Important: Treatment of medetomidine-induced bradycardia with anticholinergic agents (atropine or glycopyrrolate) is not recommended due to the risk of severe hypertension, increased myocardial oxygen demand, and arrhythmias.
Atipamezole (an alpha-2 antagonist) is the safest and most effective choice to reverse medetomidine-induced cardiovascular and sedative effects.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection: 1 mg/mL in 10 mL multidose vials
- Injectable: 1 mg/ml solution
ยาสัตวแพทย์
- Medetomidine HCl for Injection: 1 mg/mL in 10 mL multidose vials (Domitor®)
- Domitor 1 mg/ml solution for injection
- Dorbene 1 mg/ml solution for injection
- Dormilan 1 mg/ml solution for injection
- Medetor 1 mg/ml solution for injection
- Sedastart 1 mg/ml solution for injection
- Sedator 1 mg/ml solution for injection
- Sededorm 1 mg/ml solution for injection
สถานะการอนุมัติ
Classified as POM-V.
Classified as POM-V.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store commercially available injection at room temperature (15-30°C) and protect from freezing.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- สำหรับการใช้งานโดยสัตวแพทย์เท่านั้น: ยานี้เป็นยาระงับประสาทและยาเสริมการวางยาสลบที่มีประสิทธิภาพสูง ซึ่งควรได้รับการบริหารยาและติดตามอาการโดยสัตวแพทย์เท่านั้น
- ลักษณะที่คาดว่าจะพบ: ในขณะที่สัตว์อยู่ในภาวะสงบ อัตราการเต้นของหัวใจจะลดลงอย่างมาก และเหงือกอาจดูซีดหรือมีสีคล้ำเล็กน้อย ซึ่งเป็นผลที่คาดการณ์ได้จากยาและจะได้รับการติดตามอย่างใกล้ชิดโดยทีมสัตวแพทย์
- ความเงียบสงบ: แม้สัตว์เลี้ยงของคุณจะดูเหมือนหลับลึก แต่เสียงดังหรือการจับบังคับที่รุนแรงอาจทำให้สัตว์ตื่นตกใจได้ ควรจัดสภาพแวดล้อมให้เงียบสงบในระหว่างที่สัตว์กำลังฟื้นตัว
- การย้อนกลับฤทธิ์: สัตวแพทย์อาจให้ "ยาต้านฤทธิ์" (atipamezole) เพื่อช่วยให้สัตว์เลี้ยงของคุณตื่นขึ้นอย่างรวดเร็วและราบรื่นหลังเสร็จสิ้นหัตถการ
- สัตว์เลี้ยงกลุ่มเสี่ยง: โปรดแจ้งให้สัตวแพทย์ทราบหากสัตว์เลี้ยงของคุณมีภาวะโรคหัวใจ โรคตับ หรือโรคไต หรือหากสัตว์เลี้ยงกำลังตั้งครรภ์ เนื่องจากยานี้อาจไม่ปลอดภัยในสถานการณ์ดังกล่าว
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต