VetSheet

เมเจสทรอล อะซิเตท

Megestrol Acetate

17-alpha-acetoxy-6-dehydro-6-methylprogesterone

โปรเจสตินสังเคราะห์POสุนัขแมว

ชื่ออื่นๆ: Ovaban · Megace · Ovarid · BDH-1298 · compound 5071 · megestroli acetas · NSC-71423 · SC-10363 · Acestrol · Borea · Endace · Gynodal · Maygace · Megastrol · Megefren · Megestat · Megestil · Megestin · Megostat · Meltonar · Meprogest · Mestrel · Niagestine · Prazoken · Varigestrol

ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์

2.2 mg/kg once daily for 8 days starting during the first 3 days of proestrus. May be prolonged with 2.2 mg/kg/day for 4 days, then 0.55 mg/kg/day for 16-20 days.PO· q24h· 8-24 days
— 🐕

ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล

ขนาดยาตามสัตว์

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

สุนัข

การใช้ขนาดยาเส้นทางความถี่ระยะเวลาภูมิภาค
To halt cycle in proestrus2.2 mg/kg once daily for 8 days starting during the first 3 days of proestrus. May be prolonged with 2.2 mg/kg/day for 4 days, then 0.55 mg/kg/day for 16-20 days.POq24h8-24 days🌎 NA
To postpone an anticipated cycle0.55 mg/kg/day for 32 days, beginning at least 7 days prior to proestrusPOq24h32 days🌎 NA
To delay an anticipated heat during anestrus0.55 mg/kg PO for 32 days initiated 7 days prior to proestrus.POq24h32 days🌎 NA
Estrus suppression (general)2 mg/kg PO once daily for 8 consecutive daysPOq24h8 days🌎 NA
Temporary estrus postponement (general)0.5 mg/kg PO once daily in late anestrusPOq24hVariable🌎 NA
Benign prostatic hypertrophy0.5 mg/kg PO daily for 4-8 weeksPOq24h4-8 weeks🌎 NA
Benign prostatic hypertrophy0.55 mg/kg PO dailyPOq24hVariable🌎 NA
Benign prostatic hypertrophy0.1-0.5 mg/kg per day for 3-8 weeksPOq24h3-8 weeks🌎 NA
Pseudocyesis (false pregnancy)0.5 mg/kg PO once daily for 8 daysPOq24h8 days🌎 NA
To prevent vaginal hyperplasia development2.2 mg/kg PO for 7 days early in proestrusPOq24h7 days🌎 NA
Treatment of severe galactorrhea0.55 mg/kg PO once daily for 7 daysPOq24h7 days🌎 NA
Adjunctive treatment of aggressive or unacceptable masculine behavior1.1-2.2 mg/kg PO once daily for 2 weeks, then 0.5-1.1 mg/kg once daily for 2 weeks.POq24h4 weeks🌎 NA
  • To halt cycle in proestrus: Bitch must be controlled until behavioral signs of estrus disappear.
  • To delay an anticipated heat during anestrus: Recommend doing vaginal cytology prior to therapy. Do not repeat therapy more often than once every 6 months.
  • Benign prostatic hypertrophy: Best used to maintain breeding potential for short time prior to castration; use with caution.
  • Adjunctive treatment of aggressive or unacceptable masculine behavior: Should be used with behavior modification.

แมว

การใช้ขนาดยาเส้นทางความถี่ระยะเวลาภูมิภาค
Suppression of estrus (in anestrus)5 mg/cat PO every 2 weeks or 2.5 mg/cat per week (better if divided into 2 doses given every 3.5 days)POq7-14dVariable🌎 NA
Suppression of estrus (in proestrus)5 mg/cat per day for 4 days, then 5 mg PO every 2 weeks.POq24h then q14dVariable🌎 NA
Suppression of estrus (behavioral estrus)5 mg/day PO until estrus stops (generally within 3-5 days), then 2.5-5 mg PO once weekly for 10 weeksPOq24h then q7d10+ weeks🌎 NA
Postponement of estrus (started during diestrus)2.5 mg PO daily for 8 weeksPOq24h8 weeks🌎 NA
Postponement of estrus (started during anestrus)2.5 mg PO once weekly for up to 18 months.POq7dUp to 18 months🌎 NA
Prevention of estrus5 mg daily PO for 3 days as soon as behavioral signs of estrus are seenPOq24h3 days🌎 NA
Idiopathic feline miliary dermatitis2.5-5 mg once every other day, followed by weekly maintenance dosages.POq48h then q7dVariable🌎 NA
Appetite stimulant0.25-0.5 mg/kg q24h for 3-5 days, then q48-72hPOq24h then q48-72hVariable🌎 NA
Alternative treatment for immune-mediated skin diseases2.5-5 mg PO once daily for 10 days, then every other dayPOq24h then q48hVariable🌎 NA
Adjunctive therapy of eosinophilic granulomas0.5 mg/kg PO once daily for 2 weeks, then twice weekly as neededPOq24h then twice weeklyVariable🌎 NA
Eosinophilic ulcers5-10 mg PO every other day for 10-14 doses, then every 2 weeks as neededPOq48h then q14dVariable🌎 NA
Feline atopy ('last ditch' alternative)2.5-5 mg per cat PO every 48 hours for 1-3 weeks. This dose is then used once weekly.POq48h then q7dVariable🌎 NA
Feline plasma cell gingivitis2.5 mg PO once daily for 10 days, then once every other day for 5 treatments, then as neededPOq24h then q48hVariable🌎 NA
Feline endocrine alopecia (FEA)5 mg PO every second to third day initially, then 2.5 mg PO once to twice weeklyPOq48-72h then 1-2x weeklyVariable🌎 NA
Feline psychogenic alopecia and dermatitis2.5-5 mg every other day initially, then taper to the lowest maintenance dosage possible, given weekly as neededPOq48h then q7dVariable🌎 NA
Persistent hematuria and urethritis in a non-obstructed cat2.5-5 mg PO once daily to every other day (with prednisone: 2.5-5 mg PO daily)POq24-48hVariable🌎 NA
Urine marking, intraspecies aggression, anxiety2 mg/kg/day for 5 days, then 1 mg/kg/day for 5 days, then 0.5 mg/kg/day for 5 daysPOq24h15 days🌎 NA
To reduce marking in neutered male cats2.5-10 mg (total dose) per cat PO once daily for one week, then reduce to once or twice weekly.POq24h then 1-2x weeklyVariable🌎 NA
Urine marking, intraspecies aggression, anxiety5 mg per cat once daily for 2 weeks, then wean to lowest effective maintenance dose.POq24hVariable🌎 NA
  • Postponement of estrus (started during anestrus): Recommend allowing cat to have a cycle (unmedicated) before beginning another treatment cycle.
  • Prevention of estrus: Next estrus period will occur in approximately 4 weeks.
  • Idiopathic feline miliary dermatitis: Reserve use for severe cases; explain risks to owner and do not exceed 2.5 mg per week during maintenance phase.
  • Eosinophilic ulcers: Alone or in combination with methylprednisolone acetate.
  • Feline endocrine alopecia (FEA): Secondary therapy (thyroid hormone replacement first choice).
  • Persistent hematuria and urethritis in a non-obstructed cat: Adjunctive therapy.
  • To reduce marking in neutered male cats: When all other drugs have been unsuccessful.
  • Urine marking, intraspecies aggression, anxiety: Has poor efficacy in neutered males (50%) and spayed females (10%); many potential adverse effects.

ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล

กำลังตรวจรักษาอยู่ใช่ไหม? AI ของ VetSheet จะบันทึกยา ขนาดยา และระยะเวลาลงในบันทึกการตรวจที่มีโครงสร้างให้โดยตรงดูวิธีการทำงานของ VetSheet

ภาพรวม

เมเจสทรอล อะซิเตท (Megestrol acetate) เป็น ​โปรเจสติน​ สังเคราะห์ที่มีฤทธิ์รุนแรง โดยมีคุณสมบัติในการต้านฮอร์โมนเอสโตรเจนและมีฤทธิ์คล้ายกลูโคคอร์ติคอยด์ในตัว

ในอดีต ยานี้ถูกใช้อย่างแพร่หลายในทางสัตวแพทย์ โดยเฉพาะในแมว สำหรับภาวะทางผิวหนังและพฤติกรรมต่างๆ อย่างไรก็ตาม ​การใช้ในแมวได้ลดลงอย่างมาก​ ในเวชปฏิบัติปัจจุบัน เนื่องจากมีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดผลข้างเคียงที่รุนแรงและบางครั้งอาจไม่สามารถแก้ไขได้ รวมถึงภาวะต่อมหมวกไตทำงานบกพร่องอย่างรุนแรงและโรคเบาหวานที่เกิดจากการใช้ยา (iatrogenic diabetes mellitus)

ในสุนัข ยานี้ยังคงได้รับการรับรองจาก FDA สำหรับการเลื่อนการเป็นสัดและการบรรเทาอาการท้องเทียมในสุนัขเพศเมีย และมีการใช้แบบ off-label สำหรับภาวะต่อมลูกหมากโต (BPH) ในสุนัขเพศผู้ ในเวชศาสตร์มนุษย์ ยานี้ถูกใช้เป็นยาช่วยกระตุ้นความอยากอาหารและสำหรับการรักษาแบบประคับประคองในมะเร็งเต้านมหรือมะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูกระยะลุกลาม

กลไกการออกฤทธิ์

Megestrol acetate exerts its effects through multiple receptor pathways:

  • Progesterone Receptors: Binds to progestin receptors → provides negative feedback to the hypothalamus and pituitary → inhibits the release of GnRH, LH, and FSH → suppresses estrus and ovulation.
  • Glucocorticoid Receptors: Possesses significant intrinsic glucocorticoid activity → binds to glucocorticoid receptors → causes profound suppression of the hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) axis and induces insulin resistance.
  • Anti-estrogenic Activity: Modifies target tissue response to estrogens.

Clinical Pearl: Unlike some other progestins, megestrol acetate does not possess significant anabolic or masculinizing effects on the developing fetus.

ความปลอดภัยและคำเตือน

ข้อห้ามใช้

  • Uterine disease (e.g., pyometra, endometritis)
  • Diabetes mellitus
  • Mammary neoplasias
  • Prior to the first estrous cycle in dogs
  • Anestrus therapy in dogs with abnormal cycles
  • During diestrus or in the presence of uterine hemorrhage
  • Treatment of pseudopregnancy in bitches (per manufacturer, though off-label protocols exist)

ผลข้างเคียง

  • Profound adrenocortical suppression (especially in cats)
  • Transient or permanent diabetes mellitus
  • Cystic endometrial hyperplasia (CEH) and pyometra
  • Mammary hypertrophy and neoplasia
  • Increased appetite and weight gain
  • Polydipsia and polyuria (PU/PD)
  • Lethargy and personality changes
  • Hepatotoxicity (rare)
  • Acromegaly (dogs)
  • Lactation (rare)

ข้อควรระวัง

Black Box Warning Equivalent: Megestrol acetate can induce profound, life-threatening adrenocortical suppression and iatrogenic Addisonian crisis, particularly in cats.

  • Adrenal Suppression: Because of its glucocorticoid activity, patients may require exogenous stress-dose steroids during periods of trauma, surgery, or severe illness.
  • Reproductive Risks: High risk of inducing cystic endometrial hyperplasia (CEH) and pyometra. A thorough reproductive history, physical exam, mammary palpation, and vaginal cytology are strongly recommended before initiating therapy for reproductive control.
  • Infection Risk: May exacerbate latent viral infections (e.g., Feline Herpesvirus-1).
  • Human Safety: Pregnant women should handle this medication with extreme caution (FDA Category X in early pregnancy).

การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา

Corticosteroids

Concurrent long-term use may exacerbate adrenocortical suppression and increase the risk of diabetes mellitus.

Rifampin

May decrease progestin activity due to microsomal enzyme induction, resulting in increased progestin metabolism.

การเฝ้าระวัง

  • Body weight
  • Blood glucose (draw baseline before therapy)
  • Mammary gland development and appearance (nodules/hypertrophy)
  • Adrenocortical function (ACTH stimulation test if indicated)
  • Liver enzymes (especially with long-term treatment)
  • Clinical efficacy

จลนศาสตร์ของยา

ระยะเวลาครึ่งชีวิต

สุนัข8 days

การดูดซึม

Well absorbed from the gastrointestinal tract.

การกระจายตัว

Widely distributed. Detectable amounts of progestins enter the milk of nursing mothers.

การเผาผลาญ

Appears to be metabolized completely in the liver to conjugates and free steroids.

การขับออก

Excreted primarily via urine and feces.

การใช้ยาเกินขนาด

Acute toxicity from overdosage has not been reported. In humans, massive doses (up to 800 mg/day) caused no observable acute adverse reactions.

Chronic Toxicity in Dogs:

  • Dosages of 0.1-0.25 mg/kg/day PO for 36 months yielded no gross abnormalities, but histologically, ​cystic endometrial hyperplasia (CEH)​ was noted (resolved when therapy was discontinued).
  • Dosages of 0.5 mg/kg/day PO for 5 months caused reversible uterine hyperplasia.
  • Dosages of 2 mg/kg/day demonstrated early cystic endometritis within 64 days.

ผลิตภัณฑ์ที่มี

รูปแบบ

  • Oral tablets
  • Oral suspension

ยาสัตวแพทย์

  • Megestrol Acetate Oral Tablets: 5 mg, 20 mg (Ovaban)

ยามนุษย์

  • Megestrol Acetate Tablets: 20 mg, 40 mg (Megace)
  • Megestrol Acetate Suspension: 40 mg/mL, 125 mg/mL (Megace, Megace ES)

สถานะการอนุมัติ

ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

การเก็บรักษาและเสถียรภาพ

Store tablets in well-closed containers at a temperature of less than 40°C. The veterinary manufacturer recommends storing the tablets from 2°-30°C (36°-86°F). Tablets may be crushed and administered with food.

ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์

เมเจสทรอล อะซิเตท เป็นยาฮอร์โมนที่มีฤทธิ์แรง แม้ว่าจะมีประสิทธิภาพในการรักษา แต่ก็มีความเสี่ยงที่สำคัญ โดยเฉพาะในแมว

  • ​ทำความเข้าใจความเสี่ยง​: ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรง รวมถึงโรคเบาหวาน มดลูกอักเสบเป็นหนอง (pyometra) และการกดการทำงานของต่อมหมวกไต
  • ​เฝ้าระวังอย่างใกล้ชิด​: สังเกตปริมาณการกินน้ำและการปัสสาวะของสัตว์เลี้ยงอย่างใกล้ชิด หากสัตว์เลี้ยงเริ่มกินน้ำหรือปัสสาวะมากผิดปกติ ให้ติดต่อสัตวแพทย์ทันที เนื่องจากอาจเป็นสัญญาณของโรคเบาหวาน
  • ​การเปลี่ยนแปลงทางร่างกาย​: ตรวจสอบเต้านมของสัตว์เลี้ยง (บริเวณท้อง) อย่างสม่ำเสมอเพื่อหาอาการบวม ก้อนเนื้อ หรือสิ่งคัดหลั่งที่ผิดปกติ และรายงานการเปลี่ยนแปลงใดๆ ให้สัตวแพทย์ทราบ
  • ​พฤติกรรมและพลังงาน​: สังเกตอาการซึมเศร้าอย่างรุนแรง อ่อนแรง หรือการเปลี่ยนแปลงพฤติกรรมอย่างกะทันหัน
  • ​ห้ามหยุดยาทันที​: หากสัตว์เลี้ยงได้รับยานี้มาเป็นเวลานาน ห้ามหยุดยาเองโดยกะทันหันโดยไม่ปรึกษาสัตวแพทย์ เนื่องจากร่างกายอาจต้องการเวลาในการปรับตัว
  • ​ความปลอดภัยต่อมนุษย์​: สตรีมีครรภ์ควรหลีกเลี่ยงการสัมผัสยานี้

ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต