Meglumine Antimoniate

1-Deoxy-1-methylamino-D-glucitol antimoniate

ยาต้านลิชมาเนียกลุ่ม Pentavalent AntimonySCIMสุนัขแมว

ชื่ออื่นๆ: Glucantime · meglumine antimonate · N-methylglucamine antimoniate · RP-2168 · antimony meglumine · Protostib · Antimoniate de meglumine

ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์

75-100 mg/kg SC once daily for 4-8 weeks, with allopurinol (10 mg/kg PO twice daily for at least 6-12 months.SC· q24h· 4-8 weeks

น้ำหนักตัว— 🐕

ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล

ขนาดยาตามสัตว์

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

สุนัข

การใช้	ขนาดยา	เส้นทาง	ความถี่	ระยะเวลา	ภูมิภาค
Leishmaniasis (First line treatment)	75-100 mg/kg SC once daily for 4-8 weeks, with allopurinol (10 mg/kg PO twice daily for at least 6-12 months.	SC	q24h	4-8 weeks	🌎 NA
Leishmaniasis	100 mg/kg SC daily for 3-4 weeks; better results are obtained with longer durations (4-6 weeks) of treatment. Protocol with allopurinol may reduce relapse rates: meglumine antimoniate as above with allopurinol at 20-40 mg/kg PO daily for a minimum of 3 weeks. Followed with long-term treatment with allopurinol (alone) at 20-40 mg/kg PO daily or intermittently (one week treatment per month).	SC	q24h	3-6 weeks	🌎 NA
Leishmaniasis	100 mg/kg/day SC until resolution; with allopurinol at 20 mg/kg PO q12h for 9 months.	SC	q24h	Until resolution	🌎 NA
Leishmaniosis	75-100 mg/kg	SC	q24h (or divided q12h)	3-4 weeks	🌍 EU

Leishmaniasis (First line treatment): Used in combination with allopurinol.
Leishmaniasis: Longer duration (4-6 weeks) yields better results.
Leishmaniasis: Used in combination with allopurinol.
Leishmaniosis: Often used in combination with allopurinol (10 mg/kg PO q12h for 6-12 months).

แมว

การใช้	ขนาดยา	เส้นทาง	ความถี่	ระยะเวลา	ภูมิภาค
Leishmaniosis (off-label)	50 mg/kg	SC	q24h	3-4 weeks	🌍 EU

Leishmaniosis (off-label): Use with extreme caution; cats may be more sensitive to toxicity.

กำลังตรวจรักษาอยู่ใช่ไหม? AI ของ VetSheet จะบันทึกยา ขนาดยา และระยะเวลาลงในบันทึกการตรวจที่มีโครงสร้างให้โดยตรงดูวิธีการทำงานของ VetSheet

ภาพรวม

Meglumine antimoniate เป็นสารประกอบ pentavalent antimony ที่ใช้เป็นหลักในการรักษา โรคลิชมาเนียในสุนัข (ที่เกิดจากเชื้อ Leishmania infantum)

การรักษาแบบผสมผสาน: มักใช้ร่วมกับ allopurinol เพื่อให้เกิดผลเสริมฤทธิ์กัน ปรับปรุงผลลัพธ์ทางคลินิก และลดความเสี่ยงของการดื้อยาต้านแอนติโมนี
การกำจัดเชื้อ: การกำจัดเชื้อ Leishmania ให้หมดไปอย่างสมบูรณ์นั้นทำได้ยาก เป้าหมายของการรักษาคือการทำให้โรคสงบลงและลดปริมาณเชื้อปรสิต
ความพร้อมใช้งาน: ยานี้ไม่มีจำหน่ายหรือได้รับการรับรองในสหรัฐอเมริกา แต่มีการใช้อย่างแพร่หลายในประเทศแถบเมดิเตอร์เรเนียนและอเมริกาใต้ซึ่งเป็นพื้นที่ที่มีโรคลิชมาเนียระบาด ในสหรัฐอเมริกาอาจได้รับยาผ่าน CDC หรือการนำเข้าอย่างถูกกฎหมายเพื่อการใช้งานด้วยเหตุผลด้านมนุษยธรรม

เกร็ดความรู้ทางคลินิก: เนื่องจากเชื้อ Leishmania ระยะ amastigote อาศัยอยู่ภายในเซลล์เม็ดเลือดขาวชนิด macrophage ยาจึงต้องแทรกซึมเข้าไปในเซลล์ภูมิคุ้มกันเหล่านี้เพื่อออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อ การรักษาโดยทั่วไปต้องใช้เวลานานและจำเป็นต้องมีการติดตามการทำงานของไตอย่างใกล้ชิด

กลไกการออกฤทธิ์

Meglumine antimoniate selectively inhibits leishmanial enzymes required for glycolytic and fatty acid oxidation → disruption of parasite bioenergetics → decreased ATP production → death of the organism.

Synergy: When used with allopurinol (a leishmaniostatic agent that disrupts RNA synthesis), the combination provides synergistic efficacy and helps prevent the emergence of resistant strains.
Mechanistic Pearl: While the exact mechanism remains partially elucidated, it is widely believed that pentavalent antimony (SbV) acts as a prodrug and is reduced to the more toxic and active trivalent antimony (SbIII) within the acidic environment of the macrophage phagolysosome, where the amastigotes reside.

ความปลอดภัยและคำเตือน

ข้อห้ามใช้

Previous hypersensitivity to meglumine antimoniate
Severe renal, hepatic, or cardiac failure (relative contraindication; weigh risks vs. benefits)
Severe renal impairment
Hepatic failure
Cardiac disease

ผลข้างเคียง

Injection site reactions (cutaneous abscesses, cellulitis, pain)
Lethargy
Gastrointestinal effects (inappetence, vomiting)
Transient increases in liver enzymes
Nephrotoxicity (tubular damage, proximal tubule cell vacuolization, coagulative necrosis)
Pain and swelling at the injection site
Nephrotoxicity (proteinuria, elevated BUN/creatinine)
Anorexia
Hepatotoxicity (rare)
Myalgia/arthralgia

ข้อควรระวัง

Extreme caution is advised in patients with pre-existing renal, hepatic, or cardiac insufficiency.

Renal Impairment: Decreased renal function can lead to significant drug accumulation and an increased risk of severe toxicity. In dogs with severe renal failure (IRIS stages III-IV), correction of fluid and acid-base imbalances prior to treatment with allopurinol alone is recommended before considering antimonials.
Hypersensitivity: Hypersensitivity reactions have been reported in humans; avoid in patients with known allergies to the drug.
Pregnancy: Teratogenic effects (fetal resorptions, bone abnormalities) have been noted in animal models. Weigh risks versus benefits carefully.

การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา

Agents that can prolong QT interval (e.g., tricyclic antidepressants, disopyramide, quinidine, procainamide)

Meglumine antimoniate may prolong QT interval further with increased risk for arrhythmias

AminoglycosidesMajor

Increased risk of nephrotoxicity

NSAIDsModerate

Increased risk of nephrotoxicity

การเฝ้าระวัง

Efficacy (PCR preferred)
CBC (baseline and periodic)
Liver enzymes (baseline and periodic)
Renal function tests (serum creatinine, BUN) (baseline and periodic)
Serum lipase and amylase (baseline and periodic)
Urinalysis (baseline and periodic)
Urinalysis (specifically for proteinuria/UPC ratio)
BUN and Creatinine
Liver enzymes (ALT, AST, ALP)
Complete Blood Count (CBC)
Clinical signs of injection site reactions

จลนศาสตร์ของยา

ระยะเวลาครึ่งชีวิต

แมวUnknownสุนัขProlonged in patients with reduced renal function

การดูดซึม

Systemic bioavailability is approximately 92% after subcutaneous or intramuscular injections in dogs.

การกระจายตัว

Highest tissue concentrations are found in the liver, spleen, and skin.

การเผาผลาญ

Pentavalent antimony is believed to undergo in vivo reduction to trivalent antimony, which is the more active leishmanicidal form.

การขับออก

Rapidly excreted primarily via the kidneys; within 9 hours of dosing, 80% of the antimony is excreted in the urine.

การใช้ยาเกินขนาด

No specific overdose information is available. Depending on the dosage, a single massive overdose could potentially cause renal, hepatic, pancreatic, and hematologic toxicity.

Clinically, gastrointestinal effects (severe vomiting) and profound lethargy would be the most likely immediate outcomes.

Management: Observe the patient closely, provide supportive care (IV fluids to protect renal function), and contact an animal poison control center for further guidance.

ผลิตภัณฑ์ที่มี

รูปแบบ

Injection solution (1.5 g meglumine antimoniate / 5 mL, equivalent to 425 mg pentavalent antimony)
Injectable: 300 mg/ml solution

ยาสัตวแพทย์

None approved in the USA. May be available via the CDC.
Glucantime 300 mg/ml solution for injection

ยามนุษย์

Glucantime® / Glucantim® solution containing 1.5 grams of meglumine antimoniate (425 mg pentavalent antimony) per 5 mL (Available in Europe, Brazil, Venezuela; None in the USA)
Glucantime 1.5 g/5 ml solution for injection

สถานะการอนุมัติ

European Union✓ อนุมัติแล้วยาตามใบสั่งEMA

🐕 Dogs

Approved in several EU countries (e.g., France, Spain, Italy) for canine leishmaniosis.

United Kingdom✓ อนุมัติแล้วยาตามใบสั่งVMD