Melarsomine
Melarsomine dihydrochloride
ชื่ออื่นๆ: Immiticide · Diroban · Melarsomine dihydrochloride
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Heartworm disease (Class I & II) | 2.5 mg/kg deep IM as directed (lumbar epaxial muscles (L3-L5) twice 24 hours apart | IM | q24h for 2 doses | 2 days | 🌎 NA |
| Heartworm disease (Class III) | 2.5 mg/kg deep IM as directed (lumbar epaxial muscles (L3-L5). Strict rest and give all necessary systemic treatment. One month later, give 2.5 mg/kg deep IM as directed (lumbar epaxial muscles (L3-L5) twice 24 hours apart. | IM | Once, then q24h for 2 doses 1 month later | 1 month + 2 days | 🌎 NA |
| Heartworm disease (Alternative Protocol / AHS Treatment of Choice) | 2.5 mg/kg deep IM as directed (lumbar epaxial muscles; L3-L5). Strict rest and give all necessary systemic treatment. One month later, give 2.5 mg/kg deep IM as directed (lumbar epaxial muscles; L3-L5) twice 24 hours apart | IM | Once, then q24h for 2 doses 1 month later | 1 month + 2 days | 🌎 NA |
- Heartworm disease (Class I & II): Use alternating sides with each administration. In 4 months, the regimen may be repeated.
- Heartworm disease (Class III): Requires strict rest.
- Heartworm disease (Alternative Protocol / AHS Treatment of Choice): Treatment of choice regardless of stage of disease due to increased safety and efficacy.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Melarsomine เป็นสารเคมีบำบัดกลุ่มสารหนูอินทรีย์ที่ใช้เป็นยาฆ่าพยาธิหนอนหัวใจตัวเต็มวัย (Dirofilaria immitis) ในสุนัขโดยเฉพาะ มีประสิทธิภาพสูงในการกำจัดพยาธิตัวเต็มวัยและตัวอ่อนระยะที่ 5 (อายุ 4 เดือน)
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: แม้ว่า melarsomine จะเป็นยาฆ่าพยาธิตัวเต็มวัยเพียงชนิดเดียวที่ได้รับการรับรอง แต่แนวทางปฏิบัติปัจจุบันของ American Heartworm Society (AHS) แนะนำให้ใช้วิธีการรักษาแบบผสมผสาน โดยแนะนำให้เตรียมความพร้อมก่อนการรักษาด้วยยาในกลุ่ม macrocyclic lactone (เช่น ivermectin) และ doxycycline เป็นเวลา 1-2 เดือนก่อนการให้ melarsomine การใช้ doxycycline จะช่วยกำจัด Wolbachia (แบคทีเรียที่อาศัยอยู่ร่วมกับพยาธิและมีความสำคัญต่อการอยู่รอดและการสืบพันธุ์ของพยาธิ) ซึ่งจะช่วยให้พยาธิอ่อนแอลง ลดมวลของพยาธิ และลดการตอบสนองต่อการอักเสบรวมถึงความเสี่ยงต่อภาวะลิ่มเลือดอุดกั้นในปอดอย่างรุนแรงเมื่อพยาธิตายลง
Melarsomine มีความปลอดภัยและมีประสิทธิภาพสูงกว่ายา thiacetarsamide ที่เคยใช้ในอดีตอย่างมีนัยสำคัญ แต่ยังคงมีช่วงความปลอดภัยที่แคบ จึงจำเป็นต้องมีการคำนวณขนาดยาและเทคนิคการบริหารยาที่แม่นยำ
กลไกการออกฤทธิ์
While the exact mechanism of action is not definitively established, as an arsenical compound, melarsomine is believed to exert its parasiticidal effect by binding to sulfhydryl (-SH) groups of essential enzymes within the parasite.
- Enzyme Inhibition → Disrupts cellular respiration and vital metabolic pathways in the parasite.
- Target → Highly effective (90-99%) at killing adult and L5 larval stages of D. immitis in dogs.
- Clearance → Dead worms degrade and are swept into the pulmonary vasculature, where they are eventually cleared by the host's immune system (macrophages).
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Class IV (very severe) heartworm disease / Caval syndrome
- Cats (reportedly very toxic)
- Intravenous (IV) administration
- Subcutaneous (SC) administration
ผลข้างเคียง
- Injection site reactions (pain, swelling, tenderness, firm nodules)
- Coughing/gagging
- Depression/lethargy
- Anorexia/inappetence
- Excessive salivation
- Fever
- Lung congestion
- Vomiting
- Pulmonary thromboembolism (can be fatal)
- Paresis and paralysis (rare)
ข้อควรระวัง
Low margin of safety; calculate dosages very carefully (do not confuse mg/lb with mg/kg). Administer ONLY via deep IM injection in the lumbar epaxial muscles (L3-L5). Do NOT give IV or SC, as significant toxicity or tissue necrosis may occur. Strict cage rest (2-4 weeks) is mandatory to prevent fatal pulmonary thromboembolism. Older dogs (>8 years) and those with severe pulmonary artery disease are at higher risk for adverse effects. Avoid human exposure; wash hands after use or wear gloves. If human exposure occurs, contact a physician.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Has been shown not to reduce adverse effects and may complicate therapy; use is not recommended.
Drugs that have similar adverse effects (e.g., depression) may cause additive adverse effects or increase their incidence when used with melarsomine.
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy
- Adverse effects (observe dogs for 24 hours after the last injection)
- Signs of pulmonary thromboembolism (coughing, hemoptysis, tachypnea, dyspnea)
- Injection site reactions
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Rapidly absorbed after IM injection in dogs; time to peak plasma concentration is about 11 minutes.
การกระจายตัว
The apparent volume of distribution is about 0.7 L/kg.
การขับออก
Terminal half-life is approximately 3 hours.
การใช้ยาเกินขนาด
There is a low margin of safety with melarsomine.
- 3X dose (7.5 mg/kg) in healthy dogs causes respiratory inflammation and distress, excessive salivation, restlessness, panting, vomiting, edema, tremors, lethargy, ataxia, cyanosis, stupor, and death.
- 2X dose in infected dogs has caused diarrhea, excessive salivation, restlessness, panting, vomiting, and fever.
- Treatment: Dimercaprol (BAL in Oil) may be considered to treat melarsomine overdoses, though it may reduce the clinical efficacy of the melarsomine.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Powder for injection
ยาสัตวแพทย์
- Melarsomine Dihydrochloride Powder for Injection: 50 mg/vial (Immiticide)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
The unreconstituted powder should be stored upright at room temperature. Reconstitute with 2 mL of the provided sterile water for injection (yields 25 mg/mL). Once reconstituted, keep in the original container and refrigerate for up to 24 hours. Do not freeze. Do not mix with any other drug.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
คำเตือนสำคัญ: ต้องจำกัดบริเวณอย่างเคร่งครัด
- การจำกัดการออกกำลังกาย: เมื่อพยาธิหนอนหัวใจตัวเต็มวัยตายลง พยาธิจะแตกออกและถูกกระแสเลือดพัดพาไปที่ปอด การเพิ่มขึ้นของอัตราการเต้นของหัวใจ (จากการเดิน การเล่น หรือความตื่นเต้น) จะทำให้เศษซากของพยาธิเหล่านี้ถูกดันลึกเข้าไปในหลอดเลือดขนาดเล็กในปอด ซึ่งอาจทำให้เกิดการอุดตันที่อาจเป็นอันตรายถึงชีวิต (ภาวะลิ่มเลือดอุดกั้นในปอด) สุนัขของคุณจะต้องถูกจำกัดให้อยู่แต่ในกรงหรือห้องขนาดเล็กอย่างเคร่งครัดเป็นเวลาหลายสัปดาห์หลังการรักษา
- อาการปวดบริเวณที่ฉีดยา: ยานี้ให้โดยการฉีดเข้ากล้ามเนื้อหลังอย่างลึก เป็นเรื่องปกติที่สุนัขของคุณจะมีอาการปวด ไม่ค่อยอยากเคลื่อนไหว หรืออาจมีก้อนเล็กๆ บริเวณที่ฉีดยา
- สิ่งที่ต้องเฝ้าระวัง: สังเกตอาการสุนัขของคุณอย่างใกล้ชิด หากมีอาการไอ หายใจติดขัด มีไข้ ซึม หรือเบื่ออาหาร
- สัญญาณฉุกเฉิน: หากสุนัขของคุณมีอาการหายใจลำบากอย่างรุนแรง เหงือกซีดหรือเขียวคล้ำ หรือหมดสติ ให้รีบพาไปพบสัตวแพทย์ฉุกเฉินทันที
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต