เมเพอริดีน (Meperidine)
Meperidine
Meperidine hydrochloride
ชื่ออื่นๆ: Demerol · Alodan · Centralgine · Dolantina · Dolantine · Dolestine · Dolosal · Pethidine HCl · Isonipecaine · Meperidine hydrochloride · Pethidini hydrochloridum · Pethidinum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานคำนวณขนาดยาแบบมีโครงสร้างAnalgesic (extra-label)
ต้องให้สัตวแพทย์ที่ยืนยันตัวตนตรวจสอบ
- q2-3h
NA
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
เมเพอริดีน (หรือที่รู้จักกันในชื่อ เพทิดีน) เป็นยาในกลุ่ม opiate agonist สังเคราะห์ที่ใช้สำหรับระงับปวดเป็นหลัก
ข้อควรทราบทางคลินิก:
- แม้ในอดีตจะได้รับความนิยม แต่การใช้ในสัตวแพทย์สมัยใหม่ลดลงอย่างมากเนื่องจากมีระยะเวลาออกฤทธิ์ที่สั้นมาก (<1-2 ชั่วโมงในสุนัขและแมว) และมีแนวโน้มสูงที่จะทำให้เกิด การหลั่งฮิสตามีน (histamine release) และภาวะความดันโลหิตต่ำ โดยเฉพาะเมื่อให้ทางหลอดเลือดดำ
- เมเพอริดีนมี คุณสมบัติในการยับยั้งเส้นประสาทเวกัส (vagolytic/anticholinergic) และมีผลลดการบีบตัวของหัวใจ (negative inotropic properties) ซึ่งต่างจากโอปิออยด์ส่วนใหญ่ โดยอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นเร็วแทนที่จะเป็นภาวะหัวใจเต้นช้าที่มักพบในยาในกลุ่ม pure mu agonists
- มีความแรงประมาณ 1/3 ถึง 1/8 ของมอร์ฟีน แต่ทำให้เกิดการกดการหายใจในระดับที่เท่ากันเมื่อใช้ในขนาดที่ให้ผลระงับปวดเท่ากัน
- เป็นยาควบคุมประเภท C-II
กลไกการออกฤทธิ์
Meperidine acts primarily as an agonist at the mu (μ) opioid receptors in the central nervous system (CNS) and peripheral tissues.
- Receptor Binding: Binds to G-protein coupled mu receptors → inhibits adenylate cyclase → decreases intracellular cAMP.
- Ion Channel Modulation: Promotes opening of potassium channels (causing hyperpolarization) and inhibits voltage-gated calcium channels (decreasing neurotransmitter release).
- Analgesia: Inhibits ascending nociceptive pathways and alters the perception of pain.
- Unique Mechanisms: Exhibits anticholinergic (vagolytic) effects and can cause direct mast cell degranulation leading to histamine release.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to narcotic analgesics
- Patients receiving monamine oxidase inhibitors (MAOIs)
- Diarrhea caused by a toxic ingestion (until toxin is eliminated)
- Envenomations from Centruroides scorpion species, Gila monsters, or Mexican beaded lizards
- Intravenous (IV) administration
- Animals at risk from histamine release (e.g., skin allergies, asthma, mast cell tumours)
ผลข้างเคียง
- Respiratory depression
- Histamine release
- Bronchoconstriction (dogs)
- CNS depression
- Nausea and vomiting
- Decreased intestinal peristalsis
- Mydriasis (dogs)
- Salivation (especially cats)
- Physical dependence (chronic use)
- Tachycardia with PVCs (horses)
- Profuse sweating (horses)
- Hyperpnea (horses)
- Severe hypotension (if given IV rapidly)
- Hypotension (especially if given IV)
- Local urticaria (after IM injection)
- Dry mouth
- Pain on IM injection (due to volume)
- Neonatal sedation (if given to bitches prior to parturition)
ข้อควรระวัง
Important Administration Note: Many clinicians state meperidine should NOT be administered intravenously. If given IV, it must be given very slowly to avoid severe hypotension and histamine release. It may also be irritating when given SC.
- Extreme Caution: Patients with respiratory disease or acute respiratory dysfunction (e.g., pulmonary edema secondary to smoke inhalation).
- Caution: Hypothyroidism, severe renal insufficiency, adrenocortical insufficiency (Addison's disease), geriatric or severely debilitated patients.
- Caution: Head injuries or increased intracranial pressure, and acute abdominal conditions (e.g., colic) as it may obscure diagnosis.
- Equine Note: May potentiate intestinal obstruction secondary to reduced intestinal motility.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May cause increased CNS or respiratory depression when used with meperidine.
Opiates may decrease efficacy in CHF patients.
Meperidine may enhance INH adverse effects.
Contraindicated. Can cause severe opiate overdose signs; avoid meperidine for at least 14 days after receiving MAOIs.
Meperidine may enhance neuromuscular blockade.
Meperidine may exacerbate the effects of tricyclic antidepressants.
Opiates may potentiate anticoagulant activity.
Increased CNS or respiratory depression
Serious interaction resulting in coma, convulsions, and hyperpyrexia
การเฝ้าระวัง
- Respiratory rate and depth
- CNS level of depression or excitation
- Blood pressure (especially with IV use)
- Analgesic activity
- Pain score
- Heart rate
- Signs of histamine release (urticaria, bronchoconstriction)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Generally well absorbed orally, but a marked first-pass effect limits oral effectiveness. Peak analgesic effects occur between 30-60 minutes after IM or SC injection, with IM having a slightly faster onset.
การกระจายตัว
Widely distributed. Enters human breast milk at concentrations slightly higher than serum.
การเผาผลาญ
Metabolized primarily in the liver (mostly hydrolysis with some conjugation).
การขับออก
Approximately 5% is excreted unchanged in the urine.
การใช้ยาเกินขนาด
Overdosage may produce profound respiratory and/or CNS depression. Other effects can include cardiovascular collapse, hypothermia, and skeletal muscle hypotonia.
- Species Differences: Some species (especially cats) may demonstrate CNS excitability (hyperreflexia, tremors) and seizures at doses >20 mg/kg.
- Treatment: Naloxone is the agent of choice for respiratory depression. In massive overdoses, naloxone doses may need to be repeated, as its effects can diminish before subtoxic levels of meperidine are attained. Mechanical respiratory support should be considered. Pentobarbital has been suggested for CNS excitement/seizures in cats, but extreme caution is required as barbiturates and narcotics have additive respiratory depressant effects.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection
- Tablets
- Syrup/Oral Solution
- Injectable: 10-50 mg/ml solutions (50 mg/ml is most commonly used in veterinary practice)
ยาสัตวแพทย์
- Pethidine 50 mg/ml injection
ยามนุษย์
- Meperidine HCl Injection: 25 mg/mL, 50 mg/mL, 75 mg/mL, 100 mg/mL
- Meperidine HCl Tablets: 50 mg, 100 mg
- Meperidine HCl Syrup/Oral Solution: 50 mg/5 mL
- Demerol
- Meperidine injection
สถานะการอนุมัติ
POM (Prescription Only Medicine)
POM-V CD SCHEDULE 2
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Stable at room temperature. Avoid freezing the injectable solution and protect from light during storage. Does not exhibit significant adsorption to PVC IV bags or tubing.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อสำคัญ: เมเพอริดีนเป็นยาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์ที่มีความแรงสูง ซึ่งโดยปกติจะใช้เฉพาะในโรงพยาบาลภายใต้การดูแลของสัตวแพทย์โดยตรงเท่านั้น
- ออกฤทธิ์สั้น: ยานี้หมดฤทธิ์เร็วมากในสัตว์เลี้ยง (มักน้อยกว่าหนึ่งชั่วโมง) ดังนั้นจึงมักให้โดยการฉีดระหว่างทำหัตถการมากกว่าการจ่ายกลับไปใช้ที่บ้าน
- ผลข้างเคียง: อาจทำให้ง่วงซึม คลื่นไส้ หรือน้ำลายไหล หากให้ทางปาก ยาชนิดน้ำหรือยาเม็ดอาจก่อให้เกิดการระคายเคืองในช่องปาก โดยเฉพาะในแมว
- ความปลอดภัย: ห้ามให้ยาแก้ปวดของคนหรือยาเมเพอริดีนที่เหลือแก่สัตว์เลี้ยงโดยไม่ได้รับคำแนะนำจากสัตวแพทย์อย่างเคร่งครัด เนื่องจากการได้รับยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดปัญหาการหายใจที่เป็นอันตรายถึงชีวิตได้
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต