Mercaptopurine
6-mercaptopurine
ชื่ออื่นๆ: Purinethol · Flocofil · Ismipur · Mercaptina · Puri-Nethol · Varimer · 6-mercaptopurine · 6-MP · 6MP · mercaptopurinum · NSC-755 · purinethiol · WR-2785
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| As an immunosuppressant in combination with corticosteroids for treating bullous pemphigoid | 2.2 mg/kg | PO | once daily (q24h), then q48h | — | 🌎 NA |
| For erosive, immune-mediated polyarthritis in combination with corticosteroids | 2 mg/kg | PO | once daily (q24h) for 14-21 days, then q48h (every other day) | 14-21 days initially | 🌎 NA |
| For treatment of immune-mediated diseases or acute lymphocytic and granulocytic leukemias | 50 mg/m2 | PO | once daily (q24h) to effect, then every other day (q48h) or as needed | — | 🌎 NA |
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Mercaptopurine (6-MP) เป็นยาในกลุ่ม thiopurine ที่มีฤทธิ์ต้านมะเร็งและกดภูมิคุ้มกัน
ข้อมูลทางคลินิกและเภสัชวิทยา:
- ยานี้มีความใกล้เคียงกับ azathioprine ซึ่งแท้จริงแล้วเป็นยาตั้งต้น (prodrug) ที่ถูกเปลี่ยนเป็น mercaptopurine อย่างรวดเร็วในร่างกาย
- แม้จะไม่ได้ใช้เป็นยาหลักในทางสัตวแพทย์บ่อยนัก แต่ถือเป็นยาเสริมที่มีคุณค่าในการรักษา lymphosarcoma, acute leukemias และโรคที่เกิดจากภูมิคุ้มกันบกพร่องรุนแรง เช่น rheumatoid arthritis หรือโรคภูมิคุ้มกันทำลายตนเองที่ดื้อต่อการรักษา (เช่น ulcerative colitis/inflammatory bowel disease ที่ไม่ตอบสนองต่อการรักษาปกติ)
- เนื่องจากเป็นยาที่มีความเป็นพิษต่อเซลล์ (cytotoxic agent) จึงจำเป็นต้องมีการจัดการอย่างระมัดระวังและติดตามอาการผู้ป่วยอย่างใกล้ชิดเพื่อเฝ้าระวังภาวะกดไขกระดูกและพิษต่อตับ
กลไกการออกฤทธิ์
Mercaptopurine is an inactive prodrug that requires intracellular activation to exert its cytotoxic and immunosuppressive effects.
- Mercaptopurine enters the cell and is converted by the enzyme hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase (HGPRT) → thioinosinic acid (TIMP).
- TIMP acts as a purine antagonist, inhibiting multiple enzymes required for de novo purine synthesis.
- False nucleotides are incorporated into DNA and RNA → inhibition of nucleic acid synthesis → cell cycle arrest and apoptosis.
- It primarily affects rapidly dividing cells, strongly inhibiting humoral immunity (B-cell function) and, to a lesser extent, cell-mediated immunity.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to mercaptopurine
- Pregnancy (teratogenic and mutagenic)
ผลข้างเคียง
- Nausea
- Anorexia
- Vomiting
- Diarrhea
- Bone marrow suppression (leukopenia, thrombocytopenia, anemia)
- Hepatotoxicity
- Pancreatitis
- Gastrointestinal ulceration (including oral ulcers)
- Dermatologic reactions
ข้อควรระวัง
Risk vs. Benefit Warning: Use with extreme caution in patients with pre-existing hepatic dysfunction, bone marrow depression, active infections, renal function impairment (dosage adjustment required), or a history of urate urinary stones.
- Teratogenicity: Mercaptopurine is mutagenic and teratogenic (FDA Category D). Do not use in pregnant animals unless the benefit strictly outweighs the risk.
- Nursing: Unknown if excreted in milk; use milk replacer for nursing bitches or queens.
- Laboratory Interference: May cause falsely elevated serum glucose and uric acid values on SMA 12/60 analyzers.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Decreases hepatic metabolism of mercaptopurine via xanthine oxidase inhibition. Dose of mercaptopurine must be drastically reduced (to 1/4-1/3 of usual dose) if used concurrently.
May increase the risk for mercaptopurine toxicity.
Increased risk of hepatotoxicity; use cautiously together.
Increased risk of severe infection due to additive immunosuppression.
Additive bone marrow depression; use with extreme caution.
Increased risk of vaccine-induced infection; use with caution or avoid during therapy.
Mercaptopurine may reduce the anticoagulant effect of warfarin.
การเฝ้าระวัง
- Hemograms (including platelets): Monitor closely; initially every 1-2 weeks, then every 1-2 months on maintenance therapy. (Note: If WBC drops to 5,000-7,000 cells/mm3, consider reducing dose by 25%. If WBC drops below 5,000 cells/mm3, discontinue until leukopenia resolves).
- Liver function tests (ALT, AST, ALP, Bilirubin)
- Serum amylase (if pancreatitis is suspected)
- Clinical efficacy and signs of toxicity
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Variable and incomplete after oral dosing.
การกระจายตัว
Distributed throughout total body water. Crosses the blood-brain barrier, but not in levels significant enough to treat CNS neoplasms. Unknown if it enters milk.
การเผาผลาญ
Rapidly metabolized in the liver via the enzyme xanthine oxidase to 6-thiouric acid.
การขับออก
Principally excreted in the urine as the parent compound and metabolites.
การใช้ยาเกินขนาด
Toxicity may present acutely (severe GI effects like vomiting and diarrhea) or be delayed (bone marrow depression, hepatotoxicity, gastroenteritis).
- Treatment: If ingestion was recent, use standard protocols to empty the GI tract (emesis, activated charcoal). Provide aggressive supportive care (IV fluids, antiemetics, broad-spectrum antibiotics if neutropenic, and potentially blood transfusions for severe myelosuppression).
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Tablets
ยามนุษย์
- Mercaptopurine Tablets: 50 mg; Purinethol® (Gate Pharmaceuticals); generic (Par)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store tablets at room temperature in well-closed containers.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- การจัดการอย่างปลอดภัย: ยานี้เป็นยากดภูมิคุ้มกันและยารักษามะเร็งที่มีฤทธิ์แรง ควรล้างมือให้สะอาดหลังจากป้อนยา สตรีมีครรภ์หรือผู้ที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องควรหลีกเลี่ยงการสัมผัสยานี้
- การเฝ้าระวังความเป็นพิษ: ติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากสัตว์เลี้ยงมีอาการเลือดออกผิดปกติ รอยช้ำ เบื่ออาหาร อาเจียน ท้องเสีย หรือมีสัญญาณของการติดเชื้อ (เช่น มีไข้ หรือซึมมากผิดปกติ)
- การติดตามผลอย่างเคร่งครัด: สัตว์เลี้ยงจำเป็นต้องได้รับการตรวจเลือดบ่อยครั้งเพื่อให้แน่ใจว่ายาไม่ส่งผลเสียต่อไขกระดูกหรือตับ ห้ามขาดนัดตรวจโดยเด็ดขาด
- ความเสี่ยงระยะยาว: โปรดทราบว่าการใช้ยากดภูมิคุ้มกันในระยะยาวมีความเสี่ยงต่อความเป็นพิษรุนแรง รวมถึงความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นต่อการติดเชื้อหรือการเกิดมะเร็งทุติยภูมิ
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต