Metergoline
Benzyl (8S,10S)-(1,6-dimethylergolin-8-ylmethyl)carbamate
ชื่ออื่นๆ: Contralac · Liserdol · FI-6337 · MCE · Metergoliini · Metergolina · Métergoline · Metergolinum · Methergoline
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Treatment of pseudopregnancy | 0.5 mg/kg (500 micrograms/kg) PO twice a day | PO | q12h | 4-5 days | 🌎 NA |
| Treatment of pseudopregnancy | 0.1 mg/kg, PO twice a day | PO | q12h | 8 to 10 days | 🌎 NA |
| Treatment of pseudopregnancy | 0.1 mg/kg q12h PO with food | PO | q12h | 10 days | 🌎 NA |
| To induce estrus | 0.1 mg/kg PO twice a day | PO | q12h | From 100 days after ovulation until the following proestrus | 🌎 NA |
- Treatment of pseudopregnancy: Occasional failures can be dealt with by repeating the treatment protocol and extending it to 8 to 10 days, or by using joint protocols of cabergoline plus metergoline or cabergoline plus bromocriptine.
- Treatment of pseudopregnancy: Side effects were limited to hyperexcitation and nausea, did not lead to termination of therapy, and gradually dissipated during the second week.
- To induce estrus: Results have been variable depending on dosage. Can significantly shorten the interoestrous interval.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Treatment of pseudopregnancy or to halt post-partum lactation | 0.125 mg/kg PO twice a day | PO | q12h | 4-8 days | 🌎 NA |
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Metergoline เป็นยาในกลุ่ม ergot-derivative ที่ใช้ในทางสัตวแพทย์เป็นหลักเพื่อจัดการกับภาวะ pseudopregnancy (การตั้งท้องเทียม) ในสุนัข
ประเด็นสำคัญทางคลินิก:
- ออกฤทธิ์เป็น สารยับยั้งโปรแลคติน เพื่อหยุดการหลั่งน้ำนมที่ไม่ต้องการและการเปลี่ยนแปลงทางพฤติกรรมที่เกี่ยวข้องกับการตั้งท้องเทียม
- มีการศึกษาการใช้เป็นยาขับลูก (abortifacient) ในขนาดสูง (0.4-0.6 mg/kg) ในช่วง 3 สัปดาห์สุดท้ายของการตั้งครรภ์
- ไม่มีการจำหน่ายเชิงพาณิชย์ในสหรัฐอเมริกา แต่มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในฐานะผลิตภัณฑ์ทางสัตวแพทย์ในหลายประเทศในยุโรปและอเมริกาใต้
- ในเวชศาสตร์มนุษย์ ยานี้ใช้สำหรับภาวะโปรแลคตินในเลือดสูง (hyperprolactinemia), เนื้องอกที่หลั่งโปรแลคติน (prolactinomas) และการป้องกันอาการไมเกรน
กลไกการออกฤทธิ์
Metergoline reduces prolactin secretion primarily through its serotonin receptor antagonism.
Mechanistic pathway:
- Serotonin (5-HT) antagonism → Inhibition of prolactin release from the anterior pituitary.
- Unlike other prolactin inhibitors (e.g., cabergoline, bromocriptine), it possesses strong central and peripheral anti-serotonin effects.
- Exhibits weak direct dopamine-2 (D2) agonist effects and acts as an antagonist at dopamine-1 (D1) receptors.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Pregnancy (unless abortion is desired)
- Nursing mothers
- Hypersensitivity to ergot derivatives
ผลข้างเคียง
- Anxiety
- Aggressiveness
- Depression
- Hyperexcitation
- Whining
- Escaping behavior
- Anorexia
- Vomiting
- Nausea
ข้อควรระวัง
Use with caution in patients with significantly impaired liver function; a lower dosage may be required. Patients that do not tolerate cabergoline or bromocriptine may or may not tolerate metergoline. Do not use in pregnant animals unless pregnancy termination is the specific clinical goal.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May cause additive effects if used with metergoline
May cause additive effects if used with metergoline
May cause additive effects if used with metergoline
Use with metergoline may reduce the efficacy of both drugs and should be avoided
Potentially could reduce the efficacy of each drug
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (resolution of pseudopregnancy signs)
- Adverse behavioral or GI effects
- Liver function tests (if used long-term)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
In humans, oral bioavailability is about 25%.
การกระจายตัว
In humans, volume of distribution is 0.8 L/kg.
การเผาผลาญ
Metabolized in the liver to at least one active metabolite (1-desmethylmetergoline) which attains plasma levels higher than that of the parent drug.
การขับออก
In humans, elimination half-life of the parent drug is about 50 minutes; 1-desmethylmetergoline is 80-100 minutes.
การใช้ยาเกินขนาด
Little information is available regarding acute toxicity. Vomiting is the most likely clinical sign expected in an overdose situation. Treatment should be supportive and symptomatic.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral tablets
ยาสัตวแพทย์
- Metergoline 0.5 mg oral tablets
- Metergoline 2 mg oral tablets
ยามนุษย์
- Metergoline 4 mg tablets
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Metergoline tablets should be stored at room temperature; protected from light.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อสำคัญ: ให้สัตว์เลี้ยงกินยานี้พร้อมอาหารเพื่อช่วยลดอาการระคายเคืองกระเพาะอาหาร
- เฝ้าระวังผลข้างเคียง: สัตว์เลี้ยงของคุณอาจมีอาการคลื่นไส้ อาเจียน หรือมีการเปลี่ยนแปลงทางพฤติกรรม (เช่น กระวนกระวาย ร้องคราง หรือพยายามหนีออกจากบ้าน) โปรดติดต่อสัตวแพทย์หากสัตว์เลี้ยงอาเจียนต่อเนื่องหรือมีการเปลี่ยนแปลงทางพฤติกรรมที่รุนแรง
- ห้ามใช้ในสัตว์เลี้ยงที่ตั้งครรภ์: ยานี้อาจทำให้เกิดการแท้งลูกได้
- เก็บยานี้และยาทุกชนิดให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยงตัวอื่นอย่างปลอดภัย
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต