เมทฟอร์มิน
Metformin
Metformin hydrochloride; Dimethylbiguanide HCl
ชื่ออื่นๆ: Glucophage XR · Glumetza · Fortamet · Riomet · Dimethylbiguanide HCl · Metforimini hydrochloridium
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Non-insulin dependent diabetes mellitus (NIDDM) | 50 mg (total dose) per cat PO twice daily | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Early NIDDM | 2 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| General Use Warning | Not recommended | PO | — | — | 🌎 NA |
- Non-insulin dependent diabetes mellitus (NIDDM): May be efficacious only in cats with detectable concentrations of insulin at time of treatment.
- General Use Warning: Author states 'metformin has been shown toxic to cats and should not be used. It is also ineffective.'
นก
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| General | 100-500 mg/L of drinking water | PO | Continuous | — | 🌎 NA |
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
เมทฟอร์มิน (Metformin) เป็นยาต้านภาวะน้ำตาลในเลือดสูงชนิดรับประทานในกลุ่มบิไกวานด์ ซึ่งใช้กันอย่างแพร่หลายในเวชศาสตร์มนุษย์สำหรับการจัดการโรคเบาหวานชนิดที่ 2 ในทางสัตวแพทย์ การใช้ยานี้ยังคงเป็นที่ถกเถียงกันอย่างมากและโดยทั่วไปถือว่ามีประสิทธิภาพจำกัด
- แมว: มีการศึกษาเพื่อใช้เป็นยาเสริมในการรักษาโรคเบาหวานชนิดที่ไม่พึ่งอินซูลิน (NIDDM) อย่างไรก็ตาม ความสำเร็จทางคลินิกมีจำกัดมาก และมักพบปัญหาการทนต่อยาได้ไม่ดีเนื่องจากความเป็นพิษต่อระบบทางเดินอาหาร สัตวแพทย์ผู้เชี่ยวชาญด้านต่อมไร้ท่อบางท่านแนะนำอย่างยิ่งให้หลีกเลี่ยงการใช้ยานี้ในแมว
- ม้า: มีการวิจัยเพื่อใช้ในการจัดการกลุ่มอาการเมตาบอลิซึมในม้า (Equine Metabolic Syndrome - EMS) และภาวะความผิดปกติของอินซูลิน น่าเสียดายที่เมทฟอร์มินมีคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ที่ไม่เหมาะสมอย่างยิ่งในม้า โดยมีลักษณะคือการดูดซึมผ่านทางปากที่ต่ำมาก (~4-7%) และมีค่าครึ่งชีวิตในการกำจัดที่รวดเร็วมาก ทำให้ประสิทธิภาพในระดับระบบร่างกายเป็นที่น่าสงสัย
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: ต่างจากยากลุ่มซัลโฟนิลยูเรีย (เช่น glipizide) หรืออินซูลิน เมทฟอร์มินไม่ได้กระตุ้นการหลั่งอินซูลินจากตับอ่อน ดังนั้นจึงแทบไม่ทำให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเมื่อใช้เป็นยาเดี่ยว
กลไกการออกฤทธิ์
Metformin acts primarily as an insulin sensitizer and inhibitor of hepatic glucose output. Its actions are multifaceted:
- AMPK Activation: Metformin activates AMP-activated protein kinase (AMPK) in hepatocytes → decreases hepatic gluconeogenesis (glucose production).
- Peripheral Sensitization: Increases insulin's ability to transport glucose across cell membranes in skeletal muscle → increases peripheral glucose uptake.
- Intestinal Absorption: May decrease the intestinal absorption of dietary glucose.
- Advanced Glycosylation: Inhibits the formation of advanced glycosylation end-products.
Because it does not stimulate insulin production or release from pancreatic beta cells, it does not directly induce hypoglycemia.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to metformin
- Renal dysfunction
- Metabolic acidosis
- Concurrent use of parenteral iodinated contrast agents (temporary contraindication)
ผลข้างเคียง
- Lethargy
- Inappetence
- Vomiting
- Diarrhea
- Weight loss
- Lactic acidosis (rare but severe)
ข้อควรระวัง
Important Precautions:
- Renal Impairment: Metformin is primarily excreted unchanged by the kidneys. Accumulation can lead to severe lactic acidosis in patients with renal dysfunction.
- Gastrointestinal Toxicity: Has a narrow margin of safety regarding GI upset in small animals.
- Lactation: Excreted in maternal milk in levels equivalent to plasma. Use with caution in lactating queens.
- Dosing Challenges: Human dosage forms (e.g., 500 mg tablets) may be difficult to accurately dose in cats, increasing the risk of toxicity.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May increase risk for hypoglycemia
Can cause a 60% increase in peak metformin plasma levels and a 40% increase in AUC
May reduce hypoglycemic efficacy
May reduce hypoglycemic efficacy
Can increase the AUC and plasma levels of metformin by 22%; metformin can decrease the peak plasma concentrations and AUC of furosemide
May cause acute renal failure and lactic acidosis if used within 48 hours of a metformin dose
May reduce hypoglycemic efficacy
May reduce hypoglycemic efficacy
การเฝ้าระวัง
- Fasting blood glucose
- Appetite and attitude
- Body condition
- PU/PD resolution
- Serum fructosamine and/or glycosylated hemoglobin levels
- Renal function (baseline and annually)
- Adverse effects (especially GI signs)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Cats: Variably absorbed after oral administration (35-67%). Horses: Very low oral bioavailability (4% fed, 7% fasted).
การกระจายตัว
Cats: Steady-state volume of distribution is 0.55 L/kg.
การเผาผลาญ
Not extensively metabolized.
การขับออก
Primarily eliminated via the kidneys. Cats: Total clearance is 0.15 L/hr/kg.
การใช้ยาเกินขนาด
Overdose & Toxicity Profile:
- Small Animals: Hypoglycemia is not commonly seen in overdoses of metformin alone. However, the drug has a narrow margin of safety regarding gastrointestinal upset.
- Clinical Signs: Vomiting and diarrhea are the most common findings in dogs and cats following accidental ingestion.
- Human Data: Massive overdoses (e.g., 100 grams) caused hypoglycemia only 10% of the time, but lactic acidosis occurred. Lactic acidosis has been seen in human overdoses of 7 to 20 grams. It is unknown at what exact dose acidosis may occur in domestic animals.
Management: Treatment is largely supportive and symptomatic, focusing on managing GI distress and monitoring acid-base status and renal function.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Extended-Release Oral Tablets
- Oral Solution
ยามนุษย์
- Metformin HCl Oral Tablets: 500 mg, 850 mg & 1000 mg (Glucophage, generic)
- Metformin HCl Extended-Release Oral Tablets: 500 mg, 750 mg & 1000 mg (Glucophage XR, Glumetza, Fortamet, generic)
- Metformin HCl Oral Solution: 500 mg/5 mL (Riomet)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store protected from light at a controlled room temperature of 20-25°C (68-77°F), with excursions permitted to 15-30°C (59-86°F).
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
คำแนะนำสำหรับเจ้าของสัตว์เลี้ยง:
- การใช้ในเชิงทดลอง: โปรดเข้าใจว่าการใช้เมทฟอร์มินในแมวเป็นการใช้ในเชิง 'ทดลอง' และเป็นการใช้ยานอกเหนือข้อบ่งใช้ (off-label) ประสิทธิภาพของยาในทางสัตวแพทย์ยังคงเป็นที่ถกเถียงกันอยู่
- ผลข้างเคียง: โปรดสังเกตอาการผิดปกติทางระบบทางเดินอาหารอย่างใกล้ชิด ได้แก่ อาเจียน ท้องเสีย เบื่ออาหาร หรือซึมผิดปกติ
- การรายงานผล: หากพบผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์หรือมีการเปลี่ยนแปลงพฤติกรรมของสัตว์เลี้ยง โปรดแจ้งสัตวแพทย์ของคุณทันที
- การบริหารยา: ห้ามบดหรือหักยาชนิดออกฤทธิ์นาน (extended-release) เว้นแต่ได้รับคำแนะนำเฉพาะจากสัตวแพทย์ของคุณ และตรวจสอบให้แน่ใจว่ามีน้ำสะอาดให้สัตว์เลี้ยงดื่มตลอดเวลา
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต