เมทาโซลาไมด์ (Methazolamide)
Methazolamide
N-(4-methyl-2-sulfamoyl-Δ2-1,3,4-thiadiazolin-5-ylidene)acetamide
ชื่ออื่นๆ: Neptazane · GlaucTabs · Glaumetax · MZM · Methazolamidum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Medical treatment of glaucoma | 2.5-5 mg/kg PO q8-12h | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
| Medical treatment of glaucoma | 2-4 mg/kg PO two to three times a day | PO | two to three times a day | — | 🌎 NA |
| Medical treatment of glaucoma | 3-5 mg/kg divided q12h PO | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Medical treatment of glaucoma | 2-5 mg/kg PO two to three times a day | PO | two to three times a day | — | 🌎 NA |
| Medical treatment of glaucoma | 2.2-4.4 mg/kg PO two to three times a day. | PO | two to three times a day | — | 🌎 NA |
| Medical treatment of glaucoma | 2-10 mg/kg PO two to three times a day. | PO | two to three times a day | — | 🌎 NA |
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Medical treatment of glaucoma | 3-4 mg/kg PO twice a day. | PO | twice a day | — | 🌎 NA |
| Medical treatment of glaucoma | 1-2 mg/kg PO q8-12h | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
- Medical treatment of glaucoma: Cats may not tolerate oral carbonic anhydrase inhibitors (CAIs) as well as dogs. Reported side effects include lethargy, inappetence, vomiting. Topical CAIs may be better tolerated.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Methazolamide เป็นยาในกลุ่ม carbonic anhydrase inhibitor (CAI) ชนิดรับประทาน ซึ่งใช้หลักในการจัดการทางสัตวแพทย์สำหรับ โรคต้อหินชนิดมุมเปิด (open-angle glaucoma)
ในอดีตยา CAI ชนิดรับประทานอย่าง methazolamide เคยเป็นยาหลักในการลดความดันในลูกตา (IOP) แต่ปัจจุบันถูกแทนที่ด้วยยาหยอดตา (เช่น dorzolamide, brinzolamide) เป็นส่วนใหญ่ เนื่องจากยาหยอดตาให้ผลในการลดความดันในลูกตาได้ใกล้เคียงกันแต่มีอุบัติการณ์ของการเกิดผลข้างเคียงต่อระบบร่างกายต่ำกว่ามาก
ประเด็นทางคลินิกที่สำคัญ:
- ผลต่อระบบร่างกาย: เนื่องจากเป็นการบริหารยาผ่านทางปาก methazolamide จึงส่งผลต่อเอนไซม์คาร์บอนิกแอนไฮเดรสทั่วร่างกาย ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะเลือดเป็นกรดจากกระบวนการเมตาบอลิซึม (metabolic acidosis) และความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์ (โดยเฉพาะภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ)
- การใช้ทางคลินิก: โดยทั่วไปจะสงวนไว้ใช้สำหรับกรณีต้อหินที่ไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วยยาหยอดตา หรือในกรณีที่ไม่สามารถบริหารยาผ่านทางตาได้
- ความไวในแต่ละสายพันธุ์: แมวมีความไวต่อผลข้างเคียงของยา CAI ชนิดรับประทานเป็นพิเศษ และอาจแสดงอาการซึมอย่างรุนแรงและเบื่ออาหาร
กลไกการออกฤทธิ์
Methazolamide acts via noncompetitive, reversible inhibition of the enzyme carbonic anhydrase (CA), specifically the CA-II isoenzyme.
- In the Eye (Ciliary Body): Inhibition of CA → reduces the formation of hydrogen (H+) and bicarbonate (HCO3-) ions from carbon dioxide and water → decreases the availability of these ions for active transport into the posterior chamber → decreased aqueous humor production → reduced intraocular pressure (IOP).
- In the Kidneys (Proximal Tubule): Inhibition of CA → increased renal tubular secretion of sodium (Na+), potassium (K+), and bicarbonate (HCO3-) → increased urine alkalinity and volume, often resulting in a mild hyperchloremic metabolic acidosis.
- In the CNS: Exhibits anticonvulsant activity independent of its diuretic effects, potentially due to localized CA inhibition in the brain or secondary to systemic metabolic acidosis.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Significant hepatic disease (may precipitate hepatic coma)
- Renal or adrenocortical insufficiency
- Hyponatremia or hypokalemia
- Hyperchloremic acidosis or severe electrolyte imbalance
- Severe pulmonary obstruction (inability to increase alveolar ventilation to compensate for metabolic acidosis)
- Hypersensitivity to carbonic anhydrase inhibitors or sulfonamides
- Chronic, noncongestive, angle-closure glaucoma (long-term use may mask the condition by lowering IOP while angle closure progresses)
ผลข้างเคียง
- GI disturbances (vomiting, diarrhea, inappetence)
- Metabolic acidosis (often manifesting as heavy panting in dogs)
- CNS effects (sedation, depression, disorientation, excitement)
- Hematologic effects (bone marrow depression, thrombocytopenia)
- Renal effects (crystalluria, dysuria, renal colic, polyuria, polydipsia)
- Hypokalemia
- Hyperglycemia
- Hyponatremia
- Hyperuricemia
- Hepatic insufficiency
- Dermatologic effects (rash)
- Hypersensitivity reactions
- Weakness or cardiac arrhythmias (secondary to electrolyte imbalances)
ข้อควรระวัง
Laboratory Interferences: By alkalinizing the urine, carbonic anhydrase inhibitors may cause false-positive results in determining urine protein using bromphenol blue reagent, sulfosalicylic acid, nitric acid ring test, or heat and acetic acid test methods. They may also decrease iodine uptake by the thyroid gland in hyperthyroid or euthyroid patients.
- Use with caution in pregnant animals (FDA Category C in humans; animal studies show adverse fetal effects).
- Combining oral methazolamide with topical dorzolamide does not yield additive reductions in IOP and may increase adverse effects.
- Monitor closely for signs of hypokalemia and metabolic acidosis, especially in cats.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Alkaline urine caused by methazolamide may decrease excretion of tricyclic antidepressants.
Increased risk of methazolamide accumulation and toxicity; increased risk for metabolic acidosis; methazolamide increases salicylate excretion.
Methazolamide may cause hypokalemia, leading to an increased risk for digoxin toxicity.
Rarely, carbonic anhydrase inhibitors may interfere with the hypoglycemic effects of insulin.
Methazolamide alkalinizes urine, which may negate the urinary antiseptic effects of methenamine.
Concomitant use may exacerbate potassium depletion and hypokalemia.
Increased urinary excretion due to alkaline urine, which may reduce phenobarbital serum levels.
May result in decreased primidone concentrations.
Alkaline urine caused by methazolamide may decrease quinidine excretion.
การเฝ้าระวัง
- Intraocular pressure (IOP) / tonometry
- Serum electrolytes (especially potassium and sodium)
- Blood pH / acid-base status
- Baseline CBC with differential, and periodic retests if using chronically
- Clinical signs of adverse effects (lethargy, GI upset, heavy panting)
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Absorbed from the GI tract, albeit more slowly than acetazolamide.
การกระจายตัว
Distributed throughout the body, including the cerebrospinal fluid (CSF) and aqueous humor.
การเผาผลาญ
At least partially metabolized in the liver.
การขับออก
Excreted primarily via the kidneys, leading to increased urine alkalinity.
การใช้ยาเกินขนาด
Information regarding acute overdosage of methazolamide in veterinary species is limited.
Clinical Signs: Expected signs of toxicity include severe electrolyte imbalances (hypokalemia, hyponatremia), profound metabolic acidosis, CNS depression or disorientation, and dehydration secondary to diuresis.
Management:
- Monitor serum electrolytes, blood gases (for acidosis), volume status, and CNS status.
- Treat symptomatically and supportively.
- Administer intravenous fluids to correct dehydration and electrolyte deficits (especially potassium supplementation if indicated).
- Correct severe metabolic acidosis with sodium bicarbonate if necessary, based on blood gas analysis.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Tablets
ยามนุษย์
- Methazolamide Tablets: 25 mg & 50 mg (generic, Rx)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Methazolamide tablets should be stored at room temperature in well-closed containers. Tablets typically have an expiration date of 5 years after manufacture.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ความเข้าใจเกี่ยวกับยา: Methazolamide ใช้เพื่อลดความดันภายในดวงตาของสัตว์เลี้ยงที่เกิดจากโรคต้อหิน โดยยาจะออกฤทธิ์ลดปริมาณการผลิตของเหลวภายในลูกตา
การบริหารยา:
- ให้พร้อมอาหาร: หากยานี้ทำให้สัตว์เลี้ยงระคายเคืองกระเพาะอาหาร (อาเจียนหรือเบื่ออาหาร) การให้ยาพร้อมมื้ออาหารอาจช่วยได้
- ห้ามบดหรือเคี้ยว เว้นแต่จะได้รับคำแนะนำจากสัตวแพทย์
สิ่งที่ควรเฝ้าระวัง:
- การหอบ: ยานี้อาจทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงเล็กน้อยของความเป็นกรดในเลือด (metabolic acidosis) ซึ่งสุนัขมักจะพยายามปรับสมดุลโดยการหอบอย่างหนัก โปรดติดต่อสัตวแพทย์หากอาการดูรุนแรงเกินไป
- อาการซึมและหลบซ่อน: แมวมีความไวต่อยานี้เป็นพิเศษและอาจมีอาการเหนื่อยล้ามากหรือหยุดกินอาหาร
- กระหายน้ำและปัสสาวะบ่อยขึ้น: คุณอาจสังเกตเห็นว่าสัตว์เลี้ยงดื่มน้ำและปัสสาวะมากกว่าปกติ
- ควรพบสัตวแพทย์ทันที หากพบอาการเลือดออกผิดปกติหรือรอยช้ำ อ่อนแรงอย่างรุนแรง กล้ามเนื้อสั่น หรือมีผื่นคันตามผิวหนัง
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต