เมทิมาโซล (Methimazole)
Methimazole
1-methyl-1,3-dihydro-2H-imidazole-2-thione (Thiamazole)
ชื่ออื่นๆ: Tapazole · Felimazole · Northyx · Antitiroide · Danantizol · Favistan · Mercaptizol · Metibasol · Strumazol · Thacapzol · Thycapzol · Thyrozol · Tirodril · Unimazole · Thiafeline · Thyronorm · Thiamazole · Mercazolylum · Methylmercaptoimidazole · Thiamazolum · Tiamazol · Methimazole · Mercazolil
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| As an investigative method to reduce nephrotoxicity associated with cisplatin therapy | 40 mg/kg IV over one minute prior to cisplatin. | IV | once | Prior to cisplatin | 🌎 NA |
| Hyperthyroidism | 2.5-5 mg/dog | PO | q12h | Long-term | 🌍 EU |
- As an investigative method to reduce nephrotoxicity associated with cisplatin therapy: No commercially available parenteral product in USA at time of writing.
- Hyperthyroidism: Dose depends on size.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Hyperthyroidism | The starting dose is 2.5 mg administered every 12 hours. Following 3 weeks of treatment, the dose should be titrated to effect based on individual serum total T4 (TT4) levels and clinical response. Dose adjustments should be made in 2.5 mg increments. The maximum total dosage is 20 mg per day divided, not to exceed 10 mg as a single administration. | PO | q12h | Lifelong | 🌎 NA |
| Hyperthyroidism (cats with azotemia or for clients declining radioiodine) | 1.25-5 mg per cat twice daily (start at lower end. | PO | q12h | Lifelong | 🌎 NA |
| Hyperthyroidism (transdermal administration) | 2.5 mg to inner pinna q12h. | topical | q12h | Lifelong | 🌎 NA |
| Hyperthyroidism (gradual titration) | Initially, 2.5 mg (total dose) PO once a day for 2 weeks. If adverse reactions not noted... increase to 2.5 mg PO twice daily and the same parameters are checked in another 2 weeks. The dosage should then be increased every 2 weeks by 2.5 mg per day until serum T4 is between 13 and 26 nmol/L or adverse effects develop. | PO | q24h initially, then q12h | Lifelong | 🌎 NA |
| Hyperthyroidism (based on renal status) | If no signs of renal insufficiency/failure, begin at 5 mg (total dose) PO twice daily in cases with severely increased T4 levels. If renal insufficiency present (or not sure), start at 2.5 mg twice daily. If azotemia and overt renal failure, start at 1.25 mg twice a day. | PO | q12h | Lifelong | 🌎 NA |
| Hyperthyroidism | 2.5 mg/cat | PO | q12h | Long-term | 🌍 EU |
| Hyperthyroidism | Apply transdermal gel to pinna | Topical | q12h | Long-term | 🌍 EU |
- Hyperthyroidism (transdermal administration): Methimazole (50 mg/mL; 5 mg/0.1 mL) in PLO. Person applying should wear gloves or finger cots. Somewhat lower efficacy than PO (67% vs 82% euthyroid at 4 weeks). Lower incidence of GI effects.
- Hyperthyroidism (based on renal status): Monitor in 1-2 weeks (T4, CBC with platelet count, renal blood parameters, urinalysis).
- Hyperthyroidism: 2 to 3 weeks of treatment generally needed to establish euthyroidism. Adjust dose based on T4 monitoring.
- Hyperthyroidism: Used particularly in fractious cats or those with GI side effects. Wear gloves.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Methimazole เป็นยาต้านไทรอยด์ในกลุ่มอนุพันธ์ของไทโออิมิดาโซล และถือเป็น มาตรฐานทองคำในการรักษาภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกินในแมว ในอเมริกาเหนือ
ประเด็นทางคลินิกที่สำคัญ:
- การใช้หลัก: ใช้จัดการภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกินในแมว โดยยาจะช่วยลดระดับฮอร์โมนไทรอยด์ในกระแสเลือดได้อย่างมีประสิทธิภาพ ส่งผลให้ลดอาการทางคลินิก เช่น น้ำหนักลด กินจุ และหัวใจเต้นเร็ว
- ทางเลือกในการบริหารยา: สำหรับแมวที่ป้อนยาได้ยาก Methimazole สามารถเตรียมในรูปแบบ transdermal PLO gel เพื่อทาที่ใบหูด้านใน ซึ่งให้ผลการรักษาที่ดี (แม้จะต่ำกว่าการกินเล็กน้อย) และอาจมีผลข้างเคียงต่อระบบทางเดินอาหารน้อยกว่า
- การใช้ในการวิจัย: ในสุนัข ยานี้เคยถูกนำมาใช้ในรูปแบบฉีดเข้าหลอดเลือดดำเพื่อป้องกันภาวะไตวายที่เกิดจาก cisplatin
- เกร็ดความรู้ทางคลินิก: Methimazole ช่วยควบคุมแต่ ไม่สามารถรักษา ภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกินให้หายขาดได้ จำเป็นต้องได้รับยาต่อเนื่องทุกวันตลอดชีวิต เว้นแต่จะได้รับการรักษาขั้นเด็ดขาด (การใช้สารรังสีไอโอดีนหรือการผ่าตัดต่อมไทรอยด์)
กลไกการออกฤทธิ์
Methimazole acts directly within the thyroid gland to block the synthesis of thyroid hormones (T3 and T4).
- Mechanism: It actively inhibits the enzyme thyroid peroxidase (TPO).
- Pathway: Inhibition of TPO → prevents the oxidation of iodide to iodine → blocks the incorporation of iodine into tyrosyl residues of thyroglobulin → inhibits the coupling of iodinated tyrosyl residues to form iodothyronine (T3 and T4).
- Important Note: Methimazole has no effect on the release or activity of thyroid hormones that are already formed and stored, or those currently in systemic circulation. This accounts for the 1 to 3 week lag time often seen before serum T4 levels significantly decrease and clinical improvement is noted.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to methimazole, carbimazole, or polyethylene glycol
- Autoimmune disease
- Primary liver disease
- Renal failure
- Hematologic disorders or coagulopathies
- Pregnant or lactating queens
- Pregnant queens
- Animals with known hypersensitivity to thiamazole or carbimazole
ผลข้างเคียง
- Vomiting
- Depression/Lethargy
- Transient eosinophilia, leukopenia, and lymphocytosis
- Self-induced facial excoriations (pruritus)
- Bleeding/Coagulopathies
- Agranulocytosis
- Positive direct antiglobulin test (DAT)
- Positive ANA (in chronic use >6 months)
- Acquired myasthenia gravis (rare)
- Inappetence / Anorexia
- Jaundice / Hepatopathy
- Cytopenias (thrombocytopenia, leukopenia, anemia)
- Immune-mediated diseases (e.g., myasthenia gravis)
- Dermatological changes (pruritus, facial excoriation, alopecia)
- Decreased GFR (unmasking of renal failure)
ข้อควรระวัง
Black Box / Handling Warning: Pregnant women, women who may become pregnant, and nursing mothers should wear gloves when handling tablets, litter, or bodily fluids of treated cats.
- Renal Unmasking: Restoring euthyroidism can decrease glomerular filtration rate (GFR) and unmask underlying chronic kidney disease in cats. Careful monitoring of renal values is essential.
- Hematologic & Hepatic Monitoring: Severe adverse effects like agranulocytosis and hepatotoxicity usually occur within the first 3 months. Routine bloodwork monitoring is critical during this phase.
- Nursing: Kittens should be placed on a milk replacer if the mother is receiving the drug, as it is excreted in milk and can cause fetal/neonatal hypothyroidism.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Methimazole can reduce hepatic oxidation of benzimidazoles and increase blood levels.
A reduction in dose may be needed when the patient becomes euthyroid.
Potential for increased risk for hepatotoxicity; increased monitoring (LFT's) necessary.
Methimazole may decrease digoxin efficacy, but a reduction in dose may be needed when the patient becomes euthyroid.
Concurrent use of phenobarbital may reduce the clinical effectiveness of methimazole.
A reduction in dose may be needed when the patient becomes euthyroid.
Anticoagulants may be potentiated by methimazole. Increased monitoring of anticoagulant effect is warranted.
Reduce hepatic oxidation and may lead to increased circulating thiamazole concentrations
Thiamazole interferes with radioiodine uptake; must be discontinued prior to I-131 treatment
Concurrent use is not recommended as it confounds dietary management and iodine restriction
การเฝ้าระวัง
- Baseline and every 2-3 weeks for the first 3 months: CBC, platelet count, Serum T4
- Liver function tests and ANA if indicated by symptomatology
- After stabilization (at least 3 months): T4 at 3-6 month intervals
- Renal parameters (BUN, Creatinine, USG) to monitor for unmasked kidney disease
- Cats receiving >10 mg/day require more frequent monitoring
- Serum total T4 (measure 4-6 hours post-pill)
- Haematology (CBC for cytopenias)
- Biochemistry (BUN, Creatinine, Liver enzymes)
- Monitor at 3, 6, 10, and 20 weeks after starting therapy, and every 3 months thereafter
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
In normal cats, oral bioavailability is highly variable (45-98%). There is usually a 1-3 week lag time between starting the drug and significant reductions in serum T4.
การกระจายตัว
Volume of distribution in cats is 0.12-0.84 L/kg. Methimazole actively concentrates in thyroid tissue. High levels cross the placenta and are detected in breast milk.
การเผาผลาญ
Undergoes hepatic metabolism.
การขับออก
Eliminated primarily via the kidneys and feces after hepatic metabolism.
การใช้ยาเกินขนาด
Acute toxicity from overdosage mirrors severe adverse effects: agranulocytosis, hepatopathy, and thrombocytopenia are the most serious concerns.
Treatment:
- Follow standard protocols for oral ingestion (empty stomach if not contraindicated, administer activated charcoal).
- Provide symptomatic and supportive care (e.g., IV fluids, hepatoprotectants, broad-spectrum antibiotics if neutropenic).
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral tablets (sugar-coated, plain, scored)
- Transdermal gel (compounded)
- Intravenous injection (investigational/compounded)
- Oral: 1.25 mg tablet
- Oral: 2.5 mg tablet
- Oral: 5 mg tablet
- Oral: 5 mg/ml solution
- Transdermal gel (named patient basis/compounded)
ยาสัตวแพทย์
- Methimazole Tablets (sugar-coated): 2.5 mg & 5 mg (Felimazole - Dechra)
- Felimazole 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg tablets
- Thiafeline 2.5 mg, 5 mg tablets
- Thyronorm 5 mg/ml oral solution
ยามนุษย์
- Methimazole Tablets (plain & scored): 5 mg, 10 mg, 15 mg & 20 mg (Tapazole, Northyx, generic)
สถานะการอนุมัติ
POM-V classification.
POM-V classification.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store tablets in well-closed, light-resistant containers at room temperature; protect from moisture. Compounded transdermal PLO gels typically have a guaranteed stability of 2 weeks.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ทำความเข้าใจเกี่ยวกับยาของสัตว์เลี้ยง
Methimazole เป็นยาที่ต้องให้ทุกวันเพื่อจัดการภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกินในแมว
- กลไกการออกฤทธิ์: ยาจะยับยั้งการผลิตฮอร์โมนไทรอยด์ที่มากเกินไป ช่วยให้แมวกลับมามีน้ำหนัก อัตราการเต้นของหัวใจ และพฤติกรรมที่เป็นปกติ
- ไม่ใช่การรักษาให้หายขาด: ยานี้ช่วย ควบคุม โรคแต่ไม่สามารถรักษาให้หายขาดได้ แมวของคุณอาจจำเป็นต้องได้รับยานี้ไปตลอดชีวิต
- ความอดทนเป็นสิ่งสำคัญ: อาจใช้เวลา 1 ถึง 3 สัปดาห์กว่าจะเห็นอาการของแมวดีขึ้นอย่างชัดเจน
คำแนะนำในการบริหารยา
- ยาเม็ดมีรสขมมาก ห้ามบดโดยไม่ได้รับคำแนะนำ เนื่องจากแมวอาจปฏิเสธอาหารที่ผสมยา
- หากคุณประสบปัญหาในการป้อนยา โปรดปรึกษาสัตวแพทย์เกี่ยวกับ เจลทาผิวหนัง (transdermal gel) ซึ่งสามารถทาบริเวณผิวหนังที่ไม่มีขนของใบหูแมวได้
คำเตือนด้านความปลอดภัย
ความปลอดภัยต่อมนุษย์: Methimazole อาจส่งผลต่อการทำงานของต่อมไทรอยด์และการพัฒนาของทารกในครรภ์ สตรีมีครรภ์ สตรีที่กำลังวางแผนตั้งครรภ์ และสตรีให้นมบุตร ควรใส่ถุงมือ เมื่อสัมผัสยา จัดการกระบะทราย หรือสัมผัสสารคัดหลั่งของแมว
สิ่งที่ควรเฝ้าระวัง
ติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากแมวของคุณมีอาการ:
- อาเจียนหรือเบื่ออาหาร (โดยเฉพาะในช่วงสองสามสัปดาห์แรก)
- ซึมหรืออ่อนแรงอย่างรุนแรง
- เกาหน้าหรือคออย่างรุนแรง
- มีรอยช้ำหรือเลือดออกโดยไม่ทราบสาเหตุ
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต