Methylphenidate
Methylphenidate Hydrochloride
ชื่ออื่นๆ: Concerta · Metadate · Methylin · Daytrana · Focalin · Equasym · Attenta · Rilatine · Riphenidate · Ritalina · Ritaline · Ritaphen · Rubifen · Tranquilyn
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Treatment of narcolepsy/cataplexy | 5-10 mg (total dose) | PO | once daily | — | 🌎 NA |
| Treatment of narcolepsy/cataplexy (to supplement imipramine) | 0.25-0.5 mg/kg or 5-10 mg (total dose) | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Diagnosis and treatment of hyperkinesis | 5-20 mg (total dose) | PO | q8-12h | 3 days | 🌎 NA |
| Hyperkinesis-hyperactivity | Small dogs: 5+ mg total dose; Large Dogs: 20-40 mg total dose | PO | q12h | — | 🌎 NA |
- Treatment of narcolepsy/cataplexy (to supplement imipramine): Used to supplement imipramine given at 0.5-1 mg/kg PO q8-12h
- Diagnosis and treatment of hyperkinesis: Give for 3 days and assess for improvement of target behaviors (anxiety, overactivity, learning ability)
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Methylphenidate เป็นยากระตุ้นระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) ซึ่งมีโครงสร้างและคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาใกล้เคียงกับกลุ่ม amphetamines ในทางสัตวแพทย์ ยานี้ถูกนำมาใช้แบบ off-label เป็นหลักสำหรับการวินิจฉัยและจัดการภาวะ narcolepsy/cataplexy และภาวะ hyperkinesis (hyperactivity) ในสุนัข
นอกเหนือจากผลต่อระบบประสาทส่วนกลางแล้ว ยานี้ยังมีฤทธิ์ sympathomimetic อย่างอ่อน แต่โดยทั่วไปจะมีผลกระทบต่อระบบไหลเวียนโลหิตส่วนปลายเพียงเล็กน้อยในขนาดการรักษาปกติ
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: เนื่องจาก methylphenidate เป็นสารควบคุมประเภทที่ 2 (Schedule II/C-II) ในสหรัฐอเมริกา จึงมีข้อบังคับในการสั่งจ่ายที่เข้มงวดและมีความเสี่ยงสูงต่อการนำไปใช้ในทางที่ผิดในมนุษย์ สัตวแพทย์ต้องใช้ความระมัดระวังทางกฎหมายและจริยธรรมที่เหมาะสมเมื่อมีการจ่ายยานี้
กลไกการออกฤทธิ์
Methylphenidate acts primarily as a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (NDRI).
- It binds to and blocks the dopamine transporter (DAT) and norepinephrine transporter (NET) on presynaptic neurons.
- Blockade of these transporters → prevents the reuptake of monoamines → increases the concentration of dopamine and norepinephrine in the extraneuronal space (synaptic cleft).
- This amplified monoamine signaling in the brainstem arousal system and cerebral cortex leads to increased alertness, focus, and CNS stimulation.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Seizure disorders
- Cardiac disease or hypertension
- Aggressive animals
ผลข้างเคียง
- Tachycardia (increased heart rate)
- Tachypnea (increased respiratory rate)
- Anorexia
- Tremors
- Hyperthermia (particularly exercise-induced)
ข้อควรระวัง
Use with extreme caution in dogs with pre-existing seizure disorders, cardiac disease, hypertension, or those exhibiting aggressive behavior. Methylphenidate is a Class-II controlled substance with a high potential for human abuse; prescribe and dispense with strict adherence to controlled substance regulations.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Methylphenidate may increase serum levels of these anticonvulsants
Rare cases of cardiovascular effects (including death) reported in humans; mechanism unknown
Methylphenidate may reduce the efficacy of hypotensive effects
Concurrent use could lead to a severe hypertensive crisis
Methylphenidate may inhibit SSRI metabolism and increase their serum levels
Methylphenidate may inhibit TCA metabolism and increase their serum levels
Methylphenidate may inhibit warfarin metabolism and increase INR
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (improvement in target behaviors or narcoleptic episodes)
- Vital signs (heart rate, respiratory rate)
- Body weight (monitor for anorexia/weight loss)
- Periodic CBC with differential and platelet counts (recommended during prolonged therapy based on human guidelines)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Dogs: Immediate-release tablets peak in ~15 minutes. Sustained-release tablets peak in ~30 minutes but with much lower peak concentrations. Humans: Rapidly and well absorbed from the GI tract; food may increase the rate but not the extent of absorption. Peak levels occur ~2 hours post-dose.
การกระจายตัว
Humans: Protein binding is low.
การเผาผลาญ
Humans: Extensively metabolized during the first-pass effect.
การขับออก
Humans: Less than 1% is excreted unchanged in the urine. Clearance in dogs is rapid (0.27 L/hr for IR, 0.97 L/hr for SR).
การใช้ยาเกินขนาด
Toxicity can occur at relatively low doses in veterinary patients.
- Dogs: Doses of 1 mg/kg (or below) can cause toxic reactions. One fatality was reported at 3.1 mg/kg, though research dogs have survived 20 mg/kg/day for 90 days.
- Cats: A 5 mg tablet caused severe toxicity (tremors, agitation, mydriasis, tachycardia, tachypnea, hypertension) which resolved after 25 hours with supportive care.
Clinical Signs of Overdose: Primarily CNS over-stimulation and excessive sympathomimetic effects: hyperactivity, salivation, diarrhea, head bobbing, agitation, tachycardia, hypertension, tremors, seizures, and hyperthermia.
Treatment:
- Decontamination: Standard gut detoxification (emesis, activated charcoal, cathartic). Avoid emesis if the animal is already symptomatic due to seizure/aspiration risks.
- Supportive Care:
- Phenothiazines (e.g., acepromazine, chlorpromazine) to control agitation.
- Beta-blockers to manage severe tachycardia.
- External cooling for hyperthermia.
- Cyproheptadine may be administered to help prevent or treat serotonin syndrome.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral tablets
- Chewable tablets
- Extended-release tablets
- Extended-release capsules
- Oral solution
- Transdermal patch
ยามนุษย์
- Methylphenidate Oral Tablets: 5 mg, 10 mg & 20 mg
- Chewable Tablets: 2.5 mg, 5 mg & 10 mg
- Extended-Release Tablets: 10 mg, 18 mg, 20 mg, 27 mg, 36 mg & 54 mg
- Extended-Release Capsules: 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg & 60 mg
- Methylphenidate Oral Solution: 5 mg/5 mL & 10 mg/5 mL
- Methylphenidate Transdermal Patch: 10 mg/9 h, 15 mg/9 h, 20 mg/9 h & 30 mg/9 h
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Unless otherwise noted on the label, methylphenidate tablets and extended-release tablets/capsules should be stored in tight, light-resistant containers at room temperature.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- การจัดเก็บที่ปลอดภัย: ยานี้เป็นสารควบคุมที่มีความเสี่ยงสูงต่อการนำไปใช้ในทางที่ผิดในมนุษย์ ควรเก็บรักษาไว้ในตู้ล็อกหรือสถานที่ที่ปลอดภัย
- การให้ยา: หากสัตว์เลี้ยงของท่านได้รับยาในรูปแบบเม็ดหรือแคปซูลชนิดออกฤทธิ์นาน ห้ามบดหรือเคี้ยว; ต้องให้สัตว์เลี้ยงกลืนยาทั้งเม็ด
- การติดตามอาการ: สังเกตอาการสัตว์เลี้ยงของท่านอย่างใกล้ชิดเพื่อดูสัญญาณของการได้รับยากระตุ้นมากเกินไป เช่น หัวใจเต้นเร็ว หายใจหอบ กระสับกระส่าย ตัวสั่น หรือเบื่ออาหาร หากพบอาการเหล่านี้ให้แจ้งสัตวแพทย์ของท่านทันที
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต