เมทิลเพรดนิโซโลน
Methylprednisolone
6alpha-methylprednisolone
ชื่ออื่นๆ: Depo-Medrol · Solu-Medrol · A-Methapred · Depo-Medrone · Solu-Medrone · 6alpha-methylprednisolone · methylprednisolonum · NSC-19987 · Methylprednisolone acetate · Methylprednisolone sodium succinate
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Labeled uses (Oral) | Dogs weighing 5-15 lbs: 2 mg; Dogs weighing 15-40 lbs: 2-4 mg; Dogs weighing 40-80 lbs: 4-8 mg; these total daily doses should be divided | PO | q6-10h | — | 🌎 NA |
| Labeled uses (Injectable) | 2-120 mg (average 20 mg) | IM | May repeat at weekly intervals | — | 🌎 NA |
| Intralesional (sub-lesional) use | 10-40 mg total dose | intralesional | — | — | 🌎 NA |
- Labeled uses (Oral): Divide total daily dose and give 6-10 hours apart.
- Labeled uses (Injectable): Depending on breed (size), severity of condition, and response.
- Intralesional (sub-lesional) use: A sufficient volume of 20 mg/mL methylprednisolone acetate is used to undermine the lesion.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Labeled uses (Oral) | Cats weighing 5-15 lbs: 2 mg; Cats weighing >15 lbs: 2-4 mg; these total daily doses should be divided | PO | q6-10h | — | 🌎 NA |
| Labeled uses (Injectable) | up to 20 mg (average 10 mg) | IM | May repeat at weekly intervals | — | 🌎 NA |
| Intralesional (sub-lesional) use | 10-40 mg total dose | intralesional | — | — | 🌎 NA |
- Labeled uses (Oral): Divide total daily dose and give 6-10 hours apart.
- Labeled uses (Injectable): Depending on breed (size), severity of condition, and response.
- Intralesional (sub-lesional) use: A sufficient volume of 20 mg/mL methylprednisolone acetate is used to undermine the lesion.
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Antiinflammatory (glucocorticoid effects) | 200 mg | IM | repeated as necessary | — | 🌎 NA |
| Intra-articular use | 100 mg | IA | — | — | 🌎 NA |
- Antiinflammatory (glucocorticoid effects): Labeled use.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
เมทิลเพรดนิโซโลนเป็น กลูโคคอร์ติคอยด์ สังเคราะห์ที่มีระยะเวลาออกฤทธิ์ปานกลาง มีความแรงมากกว่าไฮโดรคอร์ติโซนประมาณ 4 ถึง 5 เท่า และมีฤทธิ์ทางมิเนอราโลคอร์ติคอยด์น้อยมาก ถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายในทางสัตวแพทย์เนื่องจากมีคุณสมบัติในการต้านการอักเสบและกดภูมิคุ้มกันที่รุนแรง
เกร็ดความรู้ทางคลินิกและรูปแบบยา:
- Methylprednisolone base: ใช้ในรูปแบบยาเม็ดรับประทานสำหรับการรักษาแบบประคับประคองหรือการค่อยๆ ลดขนาดยา
- Methylprednisolone acetate (Depo-Medrol®): เป็นสารแขวนลอยไมโครคริสตัลไลน์สำหรับการฉีดเข้ากล้ามเนื้อ (IM), ฉีดเข้าบริเวณรอยโรค หรือฉีดเข้าข้อต่อ ยาจะถูกดูดซึมอย่างช้าๆ ทำให้มีฤทธิ์คงอยู่ยาวนาน (หลายสัปดาห์ถึงหลายเดือน) ข้อควรระวัง: อาจทำให้เกิดการกดการทำงานของแกน Hypothalamic-Pituitary-Adrenal (HPA) อย่างรุนแรงและยาวนาน
- Methylprednisolone sodium succinate (Solu-Medrol®): เป็นเอสเทอร์ที่ละลายน้ำได้ดีมาก ออกแบบมาสำหรับการฉีดเข้าหลอดเลือดดำ (IV) อย่างรวดเร็วในภาวะวิกฤตเฉียบพลัน (เช่น การบาดเจ็บของไขสันหลัง, อาการแพ้อย่างรุนแรง, ภาวะช็อก) แม้ว่าการใช้ยาขนาดสูงในภาวะช็อก/การบาดเจ็บจะเป็นที่ถกเถียงกันมากขึ้น
แม้ว่าจะมีประสิทธิภาพสูง แต่เป้าหมายของการรักษาด้วยกลูโคคอร์ติคอยด์คือการใช้ ขนาดยาที่ต่ำที่สุดที่ให้ผลการรักษาได้ ในระยะเวลาที่สั้นที่สุด เพื่อลดผลข้างเคียงทางระบบ โดยเฉพาะภาวะ Hyperadrenocorticism (กลุ่มอาการ Cushing's) ที่เกิดจากการรักษา
กลไกการออกฤทธิ์
Glucocorticoids exert their effects by diffusing across cell membranes and binding to specific cytoplasmic glucocorticoid receptors (GR).
- Genomic Pathway: The receptor-ligand complex translocates to the nucleus → binds to glucocorticoid response elements (GREs) on target genes → alters gene transcription.
- Anti-inflammatory Mechanism: They induce the synthesis of lipocortin-1 (annexin-1) → inhibits phospholipase A2 → blocks the release of arachidonic acid from membrane phospholipids → profoundly decreases the synthesis of pro-inflammatory prostaglandins and leukotrienes.
- Immunosuppressive Mechanism: They suppress the transcription of inflammatory cytokines (e.g., IL-1, IL-2, IL-6, TNF-alpha), inhibit macrophage and neutrophil migration/function, and induce apoptosis in lymphocytes.
- Metabolic Effects: Stimulate hepatic gluconeogenesis, promote protein catabolism, and redistribute lipid stores.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Systemic fungal infections (unless used for Addison's replacement)
- Viral infections
- Arrested tuberculosis
- Peptic or corneal ulcers
- Acute psychoses
- Cushingoid syndrome
- Idiopathic thrombocytopenia (for IM administration)
- Acute local infections (for intrasynovial/intratendinous use)
- Chronic systemic therapy using sustained-release injectable forms
- Pregnant animals
- Renal disease
- Diabetes mellitus
ผลข้างเคียง
- Polyuria (PU), polydipsia (PD), polyphagia (PP)
- Iatrogenic hyperadrenocorticism (Cushingoid signs) with sustained use
- Weight gain and lipidemias
- Dull, dry haircoat and alopecia
- Muscle wasting and weakness
- Gastrointestinal ulceration, vomiting, diarrhea, melena, hematochezia
- Elevated liver enzymes (ALP, ALT) and hepatopathy
- Pancreatitis
- Activation or worsening of diabetes mellitus (especially in cats)
- Behavioral changes (depression, lethargy, viciousness, panting)
- Extracellular hyperglycemia leading to volume expansion and potential CHF (cats)
- Hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) axis suppression
- Adrenal atrophy
- Weight loss (catabolic effect)
- Cutaneous atrophy (thinning of skin)
- Iatrogenic hyperadrenocorticism (Cushing's syndrome)
- Diarrhoea
- Increased urine glucose levels
- Decreased serum T3 and T4 levels
- Impaired wound healing
- Delayed recovery from infections
ข้อควรระวัง
Tapering Required: Animals receiving systemic glucocorticoids (other than short 'burst' therapy) must be tapered off slowly to allow endogenous ACTH and corticosteroid function to recover. Abrupt withdrawal can precipitate an Addisonian crisis.
- Stress Dosing: Additional glucocorticoids may be needed during stressors (surgery, trauma, illness) during the tapering process.
- Use with Caution: In patients with diabetes mellitus, osteoporosis, predisposition to thrombophlebitis, hypertension, congestive heart failure (CHF), and renal insufficiency.
- Pregnancy: FDA Category C. May cause teratogenic effects in early pregnancy. Exogenous steroids can induce parturition in the latter stages of pregnancy in horses and ruminants.
- Nursing Dams: Glucocorticoids enter milk and may inhibit growth or interfere with endogenous corticosteroid production in nursing offspring.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May cause hypokalemia; potential for CHF and cardiac enlargement
Combination in epidurals has caused serious CNS injuries and death
May lead to profound muscle weakness in myasthenia gravis patients
Glucocorticoids may reduce salicylate blood levels
May increase the metabolism of glucocorticoids and decrease blood levels
Glucocorticoids may inhibit hepatic metabolism of cyclophosphamide
May mutually inhibit hepatic metabolism, increasing blood levels of both drugs
May cause hypokalemia
May reduce methylprednisolone blood levels
May potentiate the effects of methylprednisolone
Insulin requirements may increase due to glucocorticoid-induced insulin resistance
May decrease metabolism of glucocorticoids; ketoconazole may induce adrenal insufficiency upon withdrawal
May decrease metabolism of glucocorticoids and increase blood levels
May alter steroid metabolism; higher steroid doses may be needed
Increased risk of severe gastrointestinal ulceration
May increase metabolism of glucocorticoids and decrease blood levels
May increase metabolism of glucocorticoids and decrease blood levels
Virus replication may be augmented; diminished immune response to vaccines
May affect INR values; requires monitoring
Increased risk of hypokalaemia
Enhanced metabolism of corticosteroids, potentially reducing their efficacy
Decreased metabolism of corticosteroids, potentially increasing their effects and toxicity
การเฝ้าระวัง
- Weight, appetite, and signs of edema
- Serum and/or urine electrolytes
- Total plasma proteins, albumin
- Growth and development in young animals
- ACTH stimulation test (if iatrogenic Cushing's or Addison's is suspected)
- Clinical signs of iatrogenic hyperadrenocorticism (PU/PD, polyphagia, weight gain)
- Blood glucose levels (especially in diabetic or pre-diabetic patients)
- Serum electrolytes (specifically potassium)
- Thyroid panel (T3 and T4 may be artificially decreased)
- Signs of gastrointestinal ulceration (melena, vomiting blood)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Orally administered methylprednisolone is relatively well absorbed. The acetate IM injection is slowly absorbed and can have a duration of effect of weeks to months. The sodium succinate IV injection is water soluble and very fast acting.
การกระจายตัว
Extensively distributed throughout the body.
การเผาผลาญ
The liver is the primary site for metabolism (oxidation).
การขับออก
Most of the drug is excreted renally as metabolites.
การใช้ยาเกินขนาด
Short-term administration of massive doses is unlikely to cause harmful effects, though one case of acute CNS effects in a dog after accidental ingestion has been reported. If acute overdose occurs, provide supportive treatment as required.
Chronic Overdosage: Chronic usage leads to serious adverse effects, primarily iatrogenic hyperadrenocorticism (Cushing's syndrome), characterized by profound metabolic, dermatologic, and immunosuppressive changes.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injectable suspension (Acetate)
- Powder for injection (Sodium Succinate)
- Injectable depot suspension: 40 mg/ml
- Injectable powder for reconstitution: 125 mg, 500 mg
- Oral tablets: 2 mg, 4 mg
ยาสัตวแพทย์
- Methylprednisolone Tablets: 4 mg (Medrol®)
- Methylprednisolone Acetate Injection: 20 mg/mL, 40 mg/mL (Depo-Medrol®)
- Depo-Medrone 40 mg/ml depot suspension
- Solu-Medrone 125 mg powder for reconstitution
- Solu-Medrone 500 mg powder for reconstitution
- Medrone 2 mg tablets
- Medrone 4 mg tablets
ยามนุษย์
- Methylprednisolone Oral Tablets: 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg, 24 mg, 32 mg (Medrol®)
- Methylprednisolone Acetate Injection: 20 mg/mL, 40 mg/mL, 80 mg/mL (Depo-Medrol®)
- Methylprednisolone Sodium Succinate Powder for Injection: 40 mg, 125 mg, 500 mg, 1 gram, 2 grams per vial (Solu-Medrol®, A-Methapred®)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store commercially available products at room temperature (15-30°C). Avoid freezing the acetate injection. After reconstituting the sodium succinate injection, store at room temperature and use within 48 hours; only use solutions that are clear.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
คำแนะนำที่สำคัญสำหรับเจ้าของสัตว์เลี้ยง:
- ห้ามหยุดยาโดยกะทันหัน: ห้ามหยุดให้ยานี้ทันทีโดยไม่ปรึกษาสัตวแพทย์ เนื่องจากร่างกายจะลดการผลิตสเตียรอยด์ตามธรรมชาติลงในระหว่างที่ได้รับยานี้ การหยุดยาทันทีอาจทำให้เกิดภาวะวิกฤตที่เป็นอันตรายถึงชีวิตได้ สัตวแพทย์จะจัดตารางการค่อยๆ ลดขนาดยาให้
- ผลข้างเคียงที่คาดว่าจะพบ: เป็นเรื่องปกติมากที่สัตว์เลี้ยงจะดื่มน้ำมากขึ้น ปัสสาวะบ่อยขึ้น และมีความอยากอาหารเพิ่มขึ้นในระหว่างที่ได้รับยานี้ โปรดตรวจสอบให้แน่ใจว่าสัตว์เลี้ยงมีน้ำสะอาดให้ดื่มตลอดเวลาและได้ออกไปขับถ่ายบ่อยครั้ง
- สังเกตอาการรุนแรง: ติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากพบผลข้างเคียงที่รุนแรง เช่น อาเจียน, อุจจาระสีดำ/เหนียวเหมือนยางมะตอย, ถ่ายเป็นเลือด, ซึมอย่างมาก, หอบ, หรือมีการเปลี่ยนแปลงทางพฤติกรรมอย่างมีนัยสำคัญ
- ปฏิบัติตามคำแนะนำ: ให้ยาตามที่สั่งอย่างเคร่งครัด หากใช้ตารางการให้ยาวันเว้นวัน การทำเครื่องหมายบนปฏิทินอาจช่วยป้องกันการลืมให้ยาได้
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต