Methyltestosterone
17beta-Hydroxy-17alpha-methylandrost-4-ene-3-one
ชื่ออื่นๆ: Android · Methitest · Testred · Virilon · Orandrone · NSC-9701 · 17-alpha-methyltestosterone
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Alopecia X (when melatonin fails) | 1 mg/kg to a maximum dose of 30 mg (total dose) | PO | once daily | Stop after maximal hair re-growth is noted | 🌎 NA |
| Testosterone-responsive dermatosis | 1 mg/kg to a maximum dose of 30 mg | PO | every other day | Once dog responds, then every 4-7 days | 🌎 NA |
| Suppress estrus in Greyhounds | 5 mg (total dose) | PO | once weekly or divided, two times a week | — | 🌎 NA |
| Estrus suppression | 25-50 mg (total dose) | PO | twice weekly | — | 🌎 NA |
| Anti-estrogenic activity, anabolic effects, negative feedback on gonadotropin release | 0.5 mg/kg | PO | once daily | — | 🌎 NA |
- Alopecia X (when melatonin fails): Get baseline liver profile and then again one and two months after starting treatment. Can cause hepatotoxicity, aggressive behavior and/or seborrhea.
- Anti-estrogenic activity, anabolic effects, negative feedback on gonadotropin release: Dose may need to be adjusted, but should not exceed 1 mg/kg.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Anti-estrogenic activity, anabolic effects, negative feedback on gonadotropin release | 0.5 mg/kg | PO | once daily | — | 🌎 NA |
- Anti-estrogenic activity, anabolic effects, negative feedback on gonadotropin release: Dose may need to be adjusted, but should not exceed 1 mg/kg. Use is highly controversial due to hepatotoxicity.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Methyltestosterone เป็นฮอร์โมนสังเคราะห์ในกลุ่มแอนโดรเจนและอะนาโบลิกสเตียรอยด์ เป็นอนุพันธ์ 17-alpha-alkylated ของเทสโทสเตอโรน ซึ่งช่วยลดการเผาผลาญผ่านตับในรอบแรก (first-pass hepatic metabolism) ได้อย่างมีนัยสำคัญ ทำให้สามารถบริหารยาทางปากได้อย่างมีประสิทธิภาพ
ในทางสัตวแพทย์ ยานี้ถูกนำมาใช้หลักๆ เพื่อ:
- โรคผิวหนังที่ตอบสนองต่อฮอร์โมน: โดยเฉพาะ Alopecia X (ภาวะหยุดชะงักของวงจรเส้นขน) ในสุนัข เมื่อการรักษาด้วยเมลาโทนินไม่ได้ผล
- การจัดการระบบสืบพันธุ์: การยับยั้งการเป็นสัด หรือการรักษาภาวะท้องเทียมในสุนัขเพศเมีย
- เนื้องอกที่ขึ้นกับฮอร์โมน: การรักษาเสริมสำหรับเนื้องอกเต้านมบางชนิดที่ขึ้นกับฮอร์โมนเอสโตรเจน
เกร็ดทางคลินิก: การใช้ยานี้ในทางสัตวแพทย์ โดยเฉพาะในแมว เป็นประเด็นที่ถกเถียงกันอย่างมากและโดยทั่วไปไม่แนะนำให้ใช้ เนื่องจากมีความเสี่ยงสูงที่จะเกิด ภาวะตับอักเสบรุนแรง แมวมีความไวต่อการเกิดความเสียหายของตับจากยาในกลุ่ม 17-alpha-alkylated androgens เป็นพิเศษ
กลไกการออกฤทธิ์
Methyltestosterone acts as an exogenous androgen, binding to intracellular androgen receptors (AR) in target tissues.
- Mechanism: Free methyltestosterone enters cells → binds to cytosolic AR → the receptor-ligand complex translocates to the nucleus → binds to specific DNA sequences (androgen response elements) → modulates gene transcription.
- Anabolic Effects: Stimulates erythropoiesis (increases red blood cell production), enhances nitrogen balance, promotes protein anabolism (requires adequate caloric and protein intake), and increases retention of potassium, sodium, and phosphorus.
- Pharmacokinetic Advantage: The addition of a methyl group at the C-17 alpha position sterically hinders hepatic degradation, providing higher oral bioavailability compared to native testosterone.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hepatic dysfunction or pre-existing liver disease
- Pregnancy (Category X - causes fetal masculinization)
- Prostate cancer or severe prostatic hypertrophy
ผลข้างเคียง
- Hepatotoxicity (elevated liver enzymes, icterus, periportal hepatocyte enlargement)
- Virilization of females (clitoral hypertrophy, vaginitis)
- Vaginal discharge
- Prostatic hyperplasia in males
- Increased aggression or behavioral changes
- Seborrhea
- Premature epiphyseal closure in young animals
ข้อควรระวัง
Important Precautions
- Hepatotoxicity: Chronic use is strongly associated with liver damage. Baseline and serial liver enzyme monitoring is mandatory.
- Cardiac Disease: Use with extreme caution in patients with heart failure due to the potential for sodium and water retention.
- Growing Animals: Prolonged use in young, growing animals can cause premature epiphyseal closure, stunting growth.
- Laboratory Interference: Can decrease thyroxine-binding globulin, leading to decreased total T4 levels (free T4 remains unaffected).
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Methyltestosterone may increase serum cyclosporine levels, potentially leading to toxicity.
Methyltestosterone may decrease serum glucose levels, reducing insulin requirements.
May decrease serum glucose levels, increasing the risk of hypoglycemia.
Methyltestosterone may increase anticoagulant effects, increasing bleeding risk.
การเฝ้าระวัง
- Baseline and serial hepatic function panels (ALT, AST, ALP, Bilirubin)
- Clinical signs of hepatotoxicity (icterus, anorexia, weight loss, vomiting)
- Behavioral changes (aggression)
- Prostatic evaluation in intact males
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Absorbed from the GI tract and oral mucosa. Undergoes significantly less first-pass hepatic metabolism than orally administered native testosterone due to 17-alpha alkylation.
การกระจายตัว
Highly protein-bound in plasma, primarily to sex hormone-binding globulin (SHBG) and albumin.
การเผาผลาญ
Metabolized in the liver. In dogs, principle metabolites found in urine are glucuronidated forms (both conjugated and free) of methyltestosterone. Unlike humans, sulfated forms are not a major metabolic component.
การขับออก
Excreted primarily in the urine as conjugated metabolites.
การใช้ยาเกินขนาด
Information on acute toxicity in veterinary species is limited.
- Acute signs: Nausea, vomiting, and edema are the most likely effects of a single massive overdose.
- Management: Consider gastrointestinal decontamination if ingestion is recent. Monitor liver function closely with large overdoses and provide supportive care.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral tablets
- Buccal tablets
- Oral capsules
ยามนุษย์
- Methyltestosterone Tablets: 10 mg & 25 mg (Methitest, generic)
- Methyltestosterone Buccal Tablets: 10 mg (generic)
- Methyltestosterone Capsules: 10 mg (Testred, Android, Virilon)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store tablets or capsules below 40°C, preferably between 15°-30°C (59°-86°F) in well-closed containers, unless otherwise specified by the manufacturer.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อมูลสำคัญสำหรับเจ้าของสัตว์เลี้ยง
- วัตถุประสงค์: ยานี้เป็นฮอร์โมนที่ใช้รักษาภาวะขนร่วงบางชนิด (เช่น Alopecia X) หรือจัดการปัญหาเกี่ยวกับระบบสืบพันธุ์บางประการ
- ความเสี่ยงต่อตับ: ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงที่สุดคือความเสียหายต่อตับ จำเป็นต้องมีการตรวจเลือด ก่อนเริ่มใช้ยาและตรวจติดตามเป็นระยะระหว่างการรักษา เพื่อให้แน่ใจว่าตับของสัตว์เลี้ยงสามารถจัดการกับยาได้
- การเปลี่ยนแปลงพฤติกรรม: สังเกตอาการก้าวร้าวที่เพิ่มขึ้นหรือการเปลี่ยนแปลงพฤติกรรมปกติของสัตว์เลี้ยง
- การเปลี่ยนแปลงทางร่างกาย: สุนัขเพศเมียอาจมีลักษณะทางกายภาพคล้ายเพศผู้หรือมีสิ่งคัดหลั่งจากช่องคลอด สุนัขเพศผู้อาจเกิดปัญหาเกี่ยวกับต่อมลูกหมาก
- เมื่อใดที่ควรติดต่อสัตวแพทย์: หยุดใช้ยาและติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากสัตว์เลี้ยงไม่ยอมกินอาหาร อาเจียน น้ำหนักลดลงอย่างรวดเร็ว หรือหากสังเกตเห็นตา เหงือก หรือผิวหนังมีสีเหลือง (ภาวะดีซ่าน)
- ความปลอดภัยต่อมนุษย์: สตรีมีครรภ์ควรหลีกเลี่ยงการสัมผัสยานี้ เนื่องจากอาจทำให้เกิดความพิการแต่กำเนิดอย่างรุนแรง
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต