เมโทโคลพราไมด์
Metoclopramide
Metoclopramide HCl
ชื่ออื่นๆ: Reglan · Metozolv · Emeprid · Metomotyl · Vomend · Maxolon · AHR-3070-C · DEL-1267 · metoclopramidi hydrochloridum · MK-745 · Metoclopramide hydrochloride
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานคำนวณขนาดยาแบบมีโครงสร้างGastrointestinal stasis after obstruction has been excluded
ต้องให้สัตวแพทย์ที่ยืนยันตัวตนตรวจสอบ
- q6–8h
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (2)
- Exclude emergent diagnoses (obstruction, enterotoxemia)
- Prokinetic agent (after excluding the possibility of obstruction)
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Metoclopramide เป็น ยาปรับการเคลื่อนไหวของทางเดินอาหาร (gastrointestinal prokinetic) และ ยาต้านอาเจียน (antiemetic) ที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในทางสัตวแพทย์
- ผลต่อการเคลื่อนไหวของทางเดินอาหาร: ออกฤทธิ์หลักที่ทางเดินอาหารส่วนต้น (กระเพาะอาหารและลำไส้เล็ก) โดยมีผลน้อยมากต่อลำไส้ใหญ่ ใช้ทางคลินิกสำหรับภาวะกระเพาะอาหารบีบตัวช้า (gastric stasis), ภาวะกรดไหลย้อน (gastroesophageal reflux) และภาวะลำไส้ไม่เคลื่อนไหวหลังผ่าตัด (post-operative ileus)
- ผลต้านอาเจียน: มีประสิทธิภาพสูงในสุนัขเนื่องจากมีตัวรับโดปามีนจำนวนมากในบริเวณ chemoreceptor trigger zone (CRTZ) ในทางกลับกัน แมวมีตัวรับ D2 น้อยกว่า ทำให้ metoclopramide เป็นยาต้านอาเจียนที่เชื่อถือได้น้อยกว่าในแมว (ซึ่งมักนิยมใช้ alpha-2 antagonists หรือ NK-1 antagonists เช่น maropitant มากกว่า)
ข้อแนะนำทางคลินิก:
- มักให้ในรูปแบบการหยดเข้าหลอดเลือดดำอย่างต่อเนื่อง (CRI) สำหรับภาวะรุนแรง เช่น ลำไส้อักเสบจากพาร์โวไวรัส หรือตับอ่อนอักเสบเฉียบพลัน
- เนื่องจากยาสามารถผ่านแนวกั้นเลือดและสมอง (blood-brain barrier) ได้ จึงอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงทางระบบประสาทนอกระบบพีระมิด (extrapyramidal side effects) ที่เด่นชัด (เช่น อาการสั่น, กระสับกระส่าย, พฤติกรรมตื่นตระหนก) โดยเฉพาะเมื่อใช้ในขนาดสูงหรือในสัตว์ที่ไวต่อยา เช่น ม้า
กลไกการออกฤทธิ์
Metoclopramide exerts its effects through both peripheral gastrointestinal and central nervous system mechanisms:
- Peripheral (GI Tract): Sensitizes upper GI smooth muscle to acetylcholine → increases tone and amplitude of gastric contractions, relaxes the pyloric sphincter, and increases duodenal and jejunal peristalsis. It also increases lower esophageal sphincter (LES) pressure, reducing reflux.
- Central (CNS): Antagonizes Dopamine (D2) receptors in the Chemoreceptor Trigger Zone (CRTZ) → blocks emetic signaling to the vomiting center, providing a potent central antiemetic effect.
- Additional Mechanisms: At higher doses, it exhibits weak 5-HT3 (Serotonin) receptor antagonism and 5-HT4 receptor agonism, further contributing to its antiemetic and prokinetic profiles.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- GI hemorrhage
- GI obstruction or perforation
- Hypersensitivity to metoclopramide
- Seizure disorders (relatively contraindicated, lowers seizure threshold)
- Head trauma
- Pheochromocytoma (may induce hypertensive crisis)
- Concurrent phenothiazine therapy
- Dogs with pseudopregnancy (stimulates prolactin release)
- Gastrointestinal obstruction
- Gastrointestinal perforation
- Gastrointestinal hemorrhage
- Seizure disorders (epilepsy)
ผลข้างเคียง
- Dogs: Changes in mentation and behavior (motor restlessness, involuntary spasms, aggression, hyperactivity to drowsiness/depression), constipation
- Cats: Frenzied behavior, disorientation, constipation
- Horses: Severe CNS effects (IV use), alternating sedation and excitement, behavioral changes, abdominal pain
- Extrapyramidal effects (tremors, rigid posture)
- Nausea and diarrhea
- Transient hypertension
- Elevated prolactin levels
- Extrapyramidal signs (tremors, twitching, hyperactivity, restlessness)
- Constipation or diarrhea
- Changes in mentation or behavior
ข้อควรระวัง
Absolute Contraindication: Do not use in patients with suspected or confirmed GI obstruction, perforation, or hemorrhage.
- Use with extreme caution in patients with a history of seizures, as metoclopramide can lower the seizure threshold.
- Dosage adjustment (reduce CRI by 25-50%) may be required in patients with renal failure.
- Avoid use in dogs experiencing pseudopregnancy due to its prolactin-stimulating effects.
- Monitor closely for extrapyramidal signs (involuntary muscle spasms, rigidity, tremors), which can be reversed with anticholinergic agents like diphenhydramine.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Metoclopramide may enhance the absorption of these agents.
Acute hypotension has been reported if metoclopramide is used concurrently IV.
May antagonize the GI motility effects of metoclopramide.
Oral metoclopramide increases cephalexin peak plasma concentrations and AUC in dogs.
May enhance metoclopramide's GI effects.
Metoclopramide may enhance CNS depressant effects.
Metoclopramide increases the rate and extent of GI absorption.
May antagonize the GI motility effects and enhance metoclopramide's CNS effects.
Could cause hypertension.
May potentiate the extrapyramidal effects of metoclopramide.
Reduces induction requirements of propofol by 20-25%.
Potential for enhanced extrapyramidal effects.
Metoclopramide increases the rate and extent of GI absorption.
Increased risk of extrapyramidal effects and CNS depression
May antagonize the gastrointestinal prokinetic effects of metoclopramide
Antagonize the prokinetic effects on the gastrointestinal tract
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (resolution of vomiting, improved GI transit)
- Adverse effects (especially CNS and extrapyramidal signs)
- Clinical response (reduction in vomiting, improved gastric emptying)
- Hydration status and electrolyte balance
- Signs of extrapyramidal adverse effects (twitching, restlessness)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Well absorbed after oral administration, but a significant first-pass effect may reduce systemic bioavailability to ~30% (high interpatient variation). Bioavailability after IM administration is 74-96%. Peak plasma levels generally occur within 2 hours after oral dosing.
การกระจายตัว
Well distributed in the body and enters the CNS. Weakly bound to plasma proteins (13-22%). Crosses the placenta and enters milk in concentrations approximately twice those of plasma.
การเผาผลาญ
The majority of the drug is metabolized to glucuronidated or sulfated conjugate forms.
การขับออก
Primarily excreted in the urine (20-25% unchanged, the rest as metabolites). Approximately 5% is excreted in the feces.
การใช้ยาเกินขนาด
The oral LD50 doses are very high (465-870 mg/kg in laboratory animals), making death from oral overdose unlikely in veterinary patients.
Clinical Signs of Toxicity:
- Sedation, ataxia, agitation
- Extrapyramidal effects (tremors, rigidity, spasms)
- Nausea, vomiting, constipation
Treatment:
- No specific antidote exists.
- If ingestion was recent, empty the stomach using standard protocols.
- Anticholinergic agents that enter the CNS (e.g., diphenhydramine at 2.2 mg/kg IV, or benztropine) are highly effective in controlling extrapyramidal effects.
- Peritoneal dialysis or hemodialysis is not effective for drug removal.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral Tablets: 5 mg, 10 mg
- Oral Disintegrating Tablets: 5 mg, 10 mg
- Oral Syrup: 1 mg/mL
- Injection Solution: 5 mg/mL
- Injectable: 5 mg/ml solution
- Oral: 1 mg/ml solution
ยาสัตวแพทย์
- None
- Emeprid 5 mg/ml injectable solution
- Emeprid 1 mg/ml oral solution
- Metomotyl
- Vomend
ยามนุษย์
- Metoclopramide HCl Oral Tablets: 5 mg & 10 mg (Reglan, Metozolv, generic)
- Metoclopramide HCl Oral Disintegrating Tablets: 5 mg & 10 mg
- Metoclopramide HCl Oral Syrup: 1 mg/mL
- Metoclopramide HCl Injection Solution: 5 mg/mL (Reglan, generic)
- Maxolon
สถานะการอนุมัติ
Classified as POM-V (Prescription Only Medicine - Veterinarian).
Classified as POM-V.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Photosensitive; must be stored in light-resistant containers at room temperature. Tablets should be kept in tight containers. Injection is stable in solutions with a pH of 2-9 and compatible with D5W, 0.9% NaCl, Ringer's, and LRS.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
Metoclopramide ใช้เพื่อช่วยให้กระเพาะอาหารบีบตัวและป้องกันอาการคลื่นไส้อาเจียน
- การให้ยา: เพื่อผลลัพธ์ที่ดีที่สุดในการปรับการเคลื่อนไหวของทางเดินอาหาร ควรให้ยาก่อนมื้ออาหารของสัตว์เลี้ยงประมาณ 30 นาที
- การเปลี่ยนแปลงพฤติกรรม: โปรดสังเกตพฤติกรรมที่ผิดปกติ ในสุนัขอาจแสดงออกด้วยความกระสับกระส่าย เดินวนไปมา หรือก้าวร้าว ในแมวอาจแสดงออกด้วยพฤติกรรมตื่นตระหนกหรือสับสน
-
คำเตือนฉุกเฉิน: ติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากสัตว์เลี้ยงของคุณมีอาการกล้ามเนื้อกระตุกโดยไม่ตั้งใจ, ตา/ใบหน้า/ขา กระตุก หรือมีท่าทางเกร็งตัว อาการเหล่านี้เรียกว่า extrapyramidal signs ซึ่งสามารถแก้ไขได้อย่างรวดเร็วด้วยยาเฉพาะที่สัตวแพทย์จัดเตรียมให้
- เก็บรักษายาไว้ที่อุณหภูมิห้องและป้องกันแสง
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต