เมโทโปรลอล
Metoprolol
Metoprolol tartrate, Metoprolol succinate
ชื่ออื่นๆ: Lopressor · Toprol XL · CGP-2175E · H-93/26
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| For rate control in chronic atrial fibrillation | 0.25-1 mg/kg PO q1224h. | PO | q1224h | — | 🌎 NA |
| For CHF (early/mild or well-controlled) | 0.2 mg/kg PO twice daily, with slow titration upwards every 2-3 weeks up to 0.4-6.6 mg/kg PO three times a day. | PO | BID to TID | — | 🌎 NA |
| To decrease the incidence of atrial fibrillation and flutter in dogs undergoing valve surgery | 0.4-1 mg/kg PO q24h | PO | q24h | — | 🌎 NA |
- For rate control in chronic atrial fibrillation: Note: 'q1224h' is transcribed exactly as it appears in the source text, likely a typo for q12-24h.
- For CHF (early/mild or well-controlled): Many dogs will not tolerate this upward titration.
- To decrease the incidence of atrial fibrillation and flutter in dogs undergoing valve surgery: Using sustained release metoprolol (ToprolXR) administered before and as soon as feasible after surgery.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| As an oral beta blocker | 2-15 mg (total dose) PO q8h | PO | q8h | — | 🌎 NA |
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
เมโทโปรลอล (Metoprolol) เป็นยาปิดกั้นตัวรับอะดรีเนอร์จิกที่มีความจำเพาะต่อหัวใจ (beta1-specific) ซึ่งใช้กันอย่างแพร่หลายในทางสัตวแพทย์เพื่อจัดการกับภาวะหัวใจและหลอดเลือดต่างๆ
ข้อบ่งใช้ทางคลินิกที่สำคัญ ได้แก่:
- การจัดการภาวะ หัวใจเต้นเร็วผิดปกติเหนือห้องล่าง (supraventricular tachyarrhythmias) และการเต้นผิดจังหวะแบบหัวใจห้องล่างเต้นก่อนกำหนด (PVCs/VPCs)
- การรักษาภาวะ ความดันโลหิตสูงในระบบไหลเวียนโลหิต (systemic hypertension)
- การจัดการภาวะ กล้ามเนื้อหัวใจหนาผิดปกติ (hypertrophic cardiomyopathy - HCM) ในแมว ซึ่งช่วยลดการอุดกั้นของทางออกหัวใจห้องล่างซ้ายและช่วยเพิ่มเวลาในการคลายตัวของหัวใจ (diastolic filling time)
เนื่องจากมีความจำเพาะต่อตัวรับ beta1 ค่อนข้างสูง เมโทโปรลอลจึงมักถือว่ามีความปลอดภัยมากกว่ายาปิดกั้นเบต้าชนิดไม่จำเพาะ (เช่น propranolol) ในผู้ป่วยที่มี โรคหลอดลมตีบตัว ร่วมด้วย (เช่น โรคหอบหืดในแมว) อย่างไรก็ตาม ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ในขนาดสูงเนื่องจากความจำเพาะต่อตัวรับอาจลดลงได้
กลไกการออกฤทธิ์
Metoprolol competitively blocks beta1-adrenergic receptors located primarily in the myocardium.
Mechanism Pathway: Blockade of beta1-receptors → decreased activation of adenylyl cyclase → reduced intracellular cAMP → decreased intracellular calcium influx.
This results in:
- Negative chronotropy: Decreased sinus heart rate.
- Negative dromotropy: Slowed atrioventricular (AV) conduction.
- Negative inotropy: Decreased myocardial contractility and cardiac output.
- Decreased myocardial oxygen demand and reduced blood pressure.
Clinical Pearl: Metoprolol lacks intrinsic sympathomimetic activity (ISA) and membrane-stabilizing activity. At higher dosages, its cardioselectivity diminishes, leading to beta2-receptor blockade in bronchial smooth muscle → potential bronchoconstriction.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Overt or unstable heart failure
- Hypersensitivity to beta-blockers
- Greater than first-degree heart block
- Sinus bradycardia
ผลข้างเคียง
- Bradycardia
- Lethargy and depression
- Impaired AV conduction
- Congestive heart failure (CHF) or worsening of heart failure
- Hypotension
- Hypoglycemia
- Bronchoconstriction (at high doses)
- Syncope
- Diarrhea
ข้อควรระวัง
Withdrawal Warning: Do not abruptly discontinue metoprolol therapy in chronic users. Abrupt cessation can lead to rebound tachycardia and exacerbation of clinical signs; taper the dose gradually.
- Respiratory Disease: Use with caution in patients with bronchospastic lung disease, even though it is relatively beta1-selective.
- Hepatic Impairment: Use cautiously in patients with significant hepatic insufficiency due to extensive hepatic metabolism.
- Endocrine: Can mask clinical signs of hypoglycemia and thyrotoxicosis. Use cautiously in labile diabetic patients as it can cause hypoglycemia or hyperglycemia.
- Cardiac: Use cautiously in patients with sinus node dysfunction or compensated CHF.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Increased risk for heart failure and hypotension due to additive myocardial depressant effects.
Concurrent use should be done with caution; additive negative inotropic and chronotropic effects, particularly in patients with preexisting cardiomyopathy or CHF.
May increase negative effects on SA or AV node conduction.
May increase the hypotensive effect of metoprolol.
May increase the risks for pulmonary hypertension in uremic patients.
May increase metoprolol plasma concentrations.
Potential for additive effects including hypotension and bradycardia.
May increase metoprolol plasma concentrations.
May have their actions blocked by metoprolol, and they may in turn reduce the efficacy of the beta-blocker.
การเฝ้าระวัง
- Cardiac function
- Pulse rate
- ECG (if necessary)
- Blood pressure (if indicated)
- Signs of toxicity (bradycardia, hypotension, lethargy)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Rapidly and nearly completely absorbed from the GI tract, but undergoes a high first-pass effect (50%), reducing systemic bioavailability.
การกระจายตัว
Very low protein binding (5-15%). Distributes well into most tissues. Crosses the blood-brain barrier (CSF levels are ~78% of serum levels). Crosses the placenta, and milk concentrations are 3-4 times higher than plasma.
การเผาผลาญ
Primarily biotransformed in the liver.
การขับออก
Unchanged drug and metabolites are principally excreted in the urine.
การใช้ยาเกินขนาด
Overdosage primarily results in extensions of the drug's pharmacologic effects: hypotension, bradycardia, bronchospasm, cardiac failure, and potentially hypoglycemia.
Treatment:
- Decontamination: If recent oral ingestion, consider emptying the gut and administering activated charcoal. Caution: Inducing emesis can be risky as coma and seizures may develop rapidly.
- Monitoring: Continuous ECG, blood pressure, blood glucose, and potassium.
- Cardiovascular Support: Treat symptomatically. Use IV fluids and pressor agents for hypotension.
- Bradycardia: Treat with atropine. If atropine fails, isoproterenol may be given cautiously. A transvenous pacemaker may be necessary.
- Cardiac Failure: May be treated with digitalis glycosides, diuretics, and oxygen.
- Antidote: Glucagon (5-10 mg IV - human dose) may increase heart rate and blood pressure and reduce the cardiodepressant effects of metoprolol.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral tablets (tartrate)
- Extended-release oral tablets (succinate)
- Injection (tartrate)
- Compounded oral suspension
ยามนุษย์
- Metoprolol Tartrate Oral Tablets: 25 mg, 50 mg & 100 mg (Lopressor, generic)
- Metoprolol Succinate Extended-Release Tablets: 25 mg, 50 mg, 100 mg & 200 mg (Toprol XL, generic)
- Metoprolol Tartrate Injection: 1 mg/mL in 5 mL amps and Carpuject sterile cartridge units (Lopressor, generic)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store all products protected from light. Store tablets in tight, light-resistant containers at room temperature. Avoid freezing the injection. Compounded oral suspensions (10 mg/mL) retain >95% potency for 60 days when stored at 4°C or 25°C and protected from light.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อมูลสำคัญสำหรับเจ้าของสัตว์เลี้ยง
- ความสม่ำเสมอเป็นสิ่งสำคัญ: เพื่อให้ยาออกฤทธิ์ได้อย่างมีประสิทธิภาพ สัตว์เลี้ยงของท่านต้องได้รับยาครบทุกมื้อตามที่สัตวแพทย์กำหนด
- ห้ามหยุดยาโดยกะทันหัน: ห้ามหยุดให้ยานี้โดยไม่ปรึกษาสัตวแพทย์ เนื่องจากอาจทำให้หัวใจเต้นเร็วขึ้นอย่างรุนแรงหรือทำให้อาการโรคหัวใจแย่ลงได้
- สิ่งที่ควรสังเกต: โปรดติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากสัตว์เลี้ยงของท่านมีอาการซึมผิดปกติ เหนื่อยง่ายขณะออกกำลังกาย หายใจลำบากหรือไอ หรือมีการเปลี่ยนแปลงของพฤติกรรมหรือท่าทางอย่างกะทันหัน
- สัตว์เลี้ยงที่เป็นเบาหวาน: หากสัตว์เลี้ยงของท่านเป็นโรคเบาหวาน โปรดติดตามระดับน้ำตาลในเลือดอย่างใกล้ชิด เนื่องจากยานี้อาจบดบังอาการปกติของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ (hypoglycemia) ได้
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต