เมโทรนิดาโซล
Metronidazole
2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethanol; Metronidazole benzoate
ชื่ออื่นๆ: Flagyl · Metrobactin · Stomorgyl · Metronidazole benzoate · Bayer-5360 · metronidazolum · SC-32642 · NSC-50364 · RP-8823 · SC-10295
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานคำนวณขนาดยาแบบมีโครงสร้างAnaerobic infections (extra-label) — less severe anaerobic infections
- q8-12h
NA
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (6)
- 1. Dosages are for metronidazole base unless otherwise noted. If metronidazole benzoate is being used, dosages should be adjusted unless provided by pharmacy as “mg/mL of the base.”
- One mg of metronidazole base = 1.6 mg of metronidazole benzoate. For example, if the calculated metronidazole dose is 200 mg (of the base), the corresponding dose using metronidazole benzoate would be 320 mg (metronidazole benzoate).
- 2. Because of the drug’s extreme bitterness, using a flavored, compounded metronidazole benzoate or putting quartered tablets in an empty gelatin capsule may be considered.
- Anaerobic infections (extra-label):
- ■ Give this medication with food.
- Metronidazole tablets and solution for injection should be stored at temperatures less than 30°C (86°F) and protected from light. The shelf life of divided tablets is 3 days. 5
Hepatic encephalopathy (extra-label)
- q8-12h
NA
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (5)
- 1. Dosages are for metronidazole base unless otherwise noted. If metronidazole benzoate is being used, dosages should be adjusted unless provided by pharmacy as “mg/mL of the base.”
- One mg of metronidazole base = 1.6 mg of metronidazole benzoate. For example, if the calculated metronidazole dose is 200 mg (of the base), the corresponding dose using metronidazole benzoate would be 320 mg (metronidazole benzoate).
- 2. Because of the drug’s extreme bitterness, using a flavored, compounded metronidazole benzoate or putting quartered tablets in an empty gelatin capsule may be considered.
- ■ Give this medication with food.
- Metronidazole tablets and solution for injection should be stored at temperatures less than 30°C (86°F) and protected from light. The shelf life of divided tablets is 3 days. 5
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
เมโทรนิดาโซลเป็นยาต้านแบคทีเรียและยาต้านโปรโตซัวสังเคราะห์ในกลุ่มไนโตรอิมิดาโซล ซึ่งใช้กันอย่างแพร่หลายในทางสัตวแพทย์
การประยุกต์ใช้ทางคลินิกที่สำคัญ:
- ยาต้านโปรโตซัว: มีประสิทธิภาพสูงในการกำจัด Giardia, Trichomonas, Entamoeba histolytica และ Balantidium coli
- ยาต้านแบคทีเรียกลุ่มไม่ใช้ออกซิเจน: มีประสิทธิภาพดีเยี่ยมต่อเชื้อแบคทีเรียกลุ่ม obligate anaerobes (เช่น Bacteroides, Clostridium, Fusobacterium) มักใช้สำหรับการติดเชื้อในระบบทางเดินอาหารและระบบร่างกาย รวมถึงภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด เยื่อบุช่องท้องอักเสบ และแผลกัดลึก
- ยาปรับสมดุลทางเดินอาหาร: มักใช้ในการจัดการโรคลำไส้อักเสบเรื้อรัง (IBD) และลำไส้ใหญ่ส่วนปลายอักเสบเรื้อรัง เกร็ดความรู้ทางคลินิก: นอกเหนือจากคุณสมบัติในการต้านจุลชีพแล้ว เชื่อว่าเมโทรนิดาโซลมีผลในการปรับภูมิคุ้มกันและลดการอักเสบเฉพาะที่ในทางเดินอาหาร โดยเฉพาะผ่านการยับยั้งภูมิคุ้มกันชนิดที่อาศัยเซลล์ (cell-mediated immunity)
ข้อควรพิจารณาที่สำคัญ:
- ห้ามใช้ในสัตว์ที่ผลิตอาหารเพื่อการบริโภค ตามข้อกำหนดของ FDA อย่างเคร่งครัด
- ขึ้นชื่อเรื่องรสชาติที่ขมจัดและมีรสโลหะ ซึ่งอาจทำให้เกิดภาวะน้ำลายไหลมากและสัตว์ปฏิเสธการกินยา โดยเฉพาะในแมว การใช้ยาเมโทรนิดาโซลเบนโซเอต (metronidazole benzoate) ที่ปรุงแต่งขึ้นมักเป็นที่นิยมมากกว่าในผู้ป่วยแมว เนื่องจากละลายในน้ำลายได้น้อยกว่าจึงมีรสขมน้อยกว่า
กลไกการออกฤทธิ์
Metronidazole is a concentration-dependent bactericidal agent.
Mechanism Pathway:
- Entry: The drug enters the cell of the organism via passive diffusion.
- Activation: In obligate anaerobes and certain protozoa, the nitro group of metronidazole is reduced by electron-transport proteins (such as ferredoxin).
- DNA Disruption: This reduction process creates highly reactive, short-lived cytotoxic intermediate compounds (free radicals) → These radicals bind to and disrupt DNA and nucleic acid synthesis → leading to rapid cell death.
Because aerobic bacteria lack the specific electron-transport proteins required to reduce and activate the drug, metronidazole is virtually inactive against obligate aerobes.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to metronidazole or other nitroimidazole derivatives
- Food-producing animals (FDA prohibited)
- Pregnancy (potential teratogen, especially in early pregnancy)
- Severe hepatic disease (requires dose reduction)
ผลข้างเคียง
- Neurologic disorders (ataxia, nystagmus, seizures, head-tilt)
- Lethargy and weakness
- Neutropenia
- Hepatotoxicity
- Hematuria
- Anorexia, nausea, vomiting, and diarrhea
- Hypersalivation (especially in cats due to bitter taste)
- CNS toxicity (nystagmus, ataxia, knuckling, head tilt, seizures)
- Haematuria
- Excessive salivation/foaming (especially in cats)
- Impaired sense of smell (reported in explosive detection dogs)
ข้อควรระวัง
Neurotoxicity Warning: In dogs, total daily doses should not exceed 65 mg/kg/day to minimize the risk of central vestibular and cerebellar toxicity. Toxicity can occur with acute high doses or chronic moderate-to-high dose therapy.
- Hepatic Impairment: Use with caution in animals with hepatic dysfunction. Consider reducing the dose to 25-50% of the usual dose in significant liver impairment.
- Pregnancy: Potential teratogen. Avoid use during pregnancy, particularly during the first 3 weeks of gestation, unless benefits clearly outweigh risks.
- Nursing: Consider alternative therapy or switching to milk replacer due to potential tumorigenicity.
- Debilitated Patients: Use with extreme caution in severely debilitated animals.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May induce a disulfiram-like reaction (nausea, vomiting, cramps).
May decrease the metabolism of metronidazole, increasing the likelihood of dose-related side effects.
May increase the metabolism of metronidazole, thereby decreasing blood levels.
May increase the metabolism of metronidazole, thereby decreasing blood levels.
May prolong the prothrombin time (PT). Avoid concurrent use or intensify monitoring.
Should not be used concurrently with Spiramycin (in combination products) as the combination may be antagonistic.
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (resolution of diarrhea, negative fecal tests)
- Adverse effects (especially neurologic signs like ataxia or nystagmus)
- Neurological signs (for early detection of CNS toxicity)
- Liver function tests (ALT, AST, Bilirubin) in patients with pre-existing hepatic disease
- Complete Blood Count (for neutropenia)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Relatively well absorbed after oral administration. Oral bioavailability in dogs is high (50-100%) and enhanced with food. In cats, bioavailability averages ~65%. In horses, oral bioavailability averages ~80% (decreased by 50% if given rectally).
การกระจายตัว
Highly lipophilic and widely distributed to most body tissues and fluids, including bone, abscesses, the CNS, and seminal fluid. Less than 20% bound to plasma proteins.
การเผาผลาญ
Primarily metabolized in the liver via several pathways, including glucuronidation.
การขับออก
Both metabolites and unchanged drug are eliminated in the urine and feces.
การใช้ยาเกินขนาด
Signs of intoxication in dogs and cats are primarily neurologic and include:
- Anorexia and/or vomiting
- Depression
- Mydriasis (dilated pupils)
- Nystagmus (rapid eye flicking, very common in dogs)
- Ataxia (stumbling, uncoordinated gait)
- Head-tilt, proprioceptive deficits, joint knuckling
- Tremors, seizures, rigidity, and stiffness
These effects may be seen with acute massive overdoses, or more commonly with chronic therapy at doses >60 mg/kg/day (though sometimes seen at 'recommended' doses like 30 mg/kg/day).
Treatment:
- Discontinue metronidazole immediately. Most dogs with mild to moderate signs improve rapidly within 1-2 days of stopping the drug.
- Diazepam has been used successfully to rapidly decrease the CNS effects associated with metronidazole toxicity.
- For acute massive ingestions, standard decontamination protocols (emesis, activated charcoal) apply, but use extreme caution before inducing vomiting if the patient is already showing CNS signs, due to aspiration risk.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral capsules
- Extended-release oral tablets
- Injection (IV)
- Compounded oral suspensions (often using metronidazole benzoate)
- 5 mg/ml i.v. infusion
- 250 mg tablet
- 500 mg tablet
- 25 mg metronidazole + 46.9 mg spiramycin tablet (Stomorgyl 2)
- 125 mg metronidazole + 234.4 mg spiramycin tablet (Stomorgyl 10)
- 250 mg metronidazole + 469 mg spiramycin tablet (Stomorgyl 20)
- 40 mg/ml oral solution
ยาสัตวแพทย์
- None (Prohibited for use in food animals by the FDA)
- Metrobactin 250 mg, 500 mg tablets
- Stomorgyl 2, 10, 20 tablets (combination with spiramycin)
ยามนุษย์
- Metronidazole Oral Tablets: 250 mg & 500 mg (Flagyl, generic)
- Metronidazole Oral Capsules: 375 mg (Flagyl 375, generic)
- Metronidazole Extended-Release Oral Tablets: 750 mg (Flagyl ER)
- Metronidazole Injection: 5 mg/mL in 100 mL vials
- Bismuth Subsalicylate, Metronidazole & Tetracycline HCl Combination (Helidac)
- Flagyl 200 mg, 400 mg tablets
- Metronidazole 5 mg/ml IV infusion
สถานะการอนุมัติ
POM-V classification. Prohibited for use in food-producing animals.
POM-V classification.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Tablets and HCl powder for injection should be stored at temperatures less than 30°C and protected from light. The injection should be protected from light and freezing and stored at room temperature. Compounded metronidazole benzoate suspensions can be stable for up to 90 days or longer depending on the specific vehicle used.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
คำแนะนำที่สำคัญสำหรับเจ้าของสัตว์เลี้ยง:
- รสชาติขมจัด: ยาเมโทรนิดาโซลมีรสชาติที่แย่มากสำหรับสัตว์ ห้ามบดยาเว้นแต่จำเป็นจริงๆ เนื่องจากรสขมจะทำให้สัตว์เลี้ยงของคุณ (โดยเฉพาะแมว) น้ำลายไหลมากหรือปฏิเสธอาหาร หากคุณประสบปัญหาในการป้อนยา ให้ปรึกษาสัตวแพทย์ของคุณเกี่ยวกับยาในรูปแบบน้ำ (metronidazole benzoate) ซึ่งสามารถกลบรสชาติได้ดีกว่ามาก
- ให้พร้อมอาหาร: การให้ยานี้พร้อมมื้ออาหารสามารถช่วยเพิ่มการดูดซึมและลดอาการระคายเคืองกระเพาะอาหารได้
- เฝ้าระวังสัญญาณทางระบบประสาท: ติดต่อสัตวแพทย์ของคุณทันทีหากสัตว์เลี้ยงของคุณแสดงสัญญาณของความเป็นพิษต่อระบบประสาท ให้สังเกตอาการดังนี้: เดินเซหรือเดินเหมือนคนเมา (ataxia), ลูกตากระตุกไปมาอย่างรวดเร็ว (nystagmus), คอเอียง, ซึมอย่างรุนแรง, ตัวสั่น หรือชัก
- ให้ยาจนครบกำหนด: แม้อาการท้องเสียหรืออาการป่วยของสัตว์เลี้ยงจะดีขึ้นแล้ว แต่ควรให้ยาจนครบตามใบสั่งแพทย์เพื่อให้แน่ใจว่าการติดเชื้อหรือปรสิตถูกกำจัดออกไปจนหมดสิ้น
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต