VetSheet

Metyrapone

2-methyl-1,2-di(pyridin-3-yl)propan-1-one

ยาต้านการสังเคราะห์สเตียรอยด์จากต่อมหมวกไตPOแมว

ชื่ออื่นๆ: Metopirone · SU-4885 · metirapona · metyraponum

ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์

65 mg/kg PO every 8 to 12 hoursPO· q8-12h
— 🐈

ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล

ขนาดยาตามสัตว์

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

แมว

การใช้ขนาดยาเส้นทางความถี่ระยะเวลาภูมิภาค
Hyperadrenocorticism65 mg/kg PO every 8 to 12 hoursPOq8-12h—🌎 NA
  • Hyperadrenocorticism: Alternatively, dosages ranging from 195-250 mg/cat/day (divided) have been used without observed toxicity (Bruyette 2010).

ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล

กำลังตรวจรักษาอยู่ใช่ไหม? AI ของ VetSheet จะบันทึกยา ขนาดยา และระยะเวลาลงในบันทึกการตรวจที่มีโครงสร้างให้โดยตรงดูวิธีการทำงานของ VetSheet

ภาพรวม

Metyrapone เป็น ​ยาต้านการสังเคราะห์สเตียรอยด์จากต่อมหมวกไต​ ซึ่งใช้ในทางสัตวแพทย์เพื่อจัดการภาวะต่อมหมวกไตทำงานเกิน (Cushing's syndrome) ในแมวเป็นหลัก

  • ​ประโยชน์ทางคลินิก​: มักใช้เป็นยาเพื่อปรับสภาพร่างกายในระยะสั้นก่อนการผ่าตัด (adrenalectomy)
  • ​ภาวะเบาหวานร่วม​: ภาวะต่อมหมวกไตทำงานเกินในแมวนั้นพบได้น้อยและมักพบร่วมกับภาวะดื้ออินซูลินในโรคเบาหวาน การลดระดับคอร์ติซอลที่สูงเกินจะช่วยลดการต้านฤทธิ์ของอินซูลิน ซึ่งอาจลดหรือกำจัดความจำเป็นในการใช้อินซูลินจากภายนอกได้อย่างมีนัยสำคัญ
  • ​ความจำเพาะต่อชนิดสัตว์​: แม้ประสบการณ์ทางคลินิกจะมีจำกัด แต่พบว่าแมวสามารถทนต่อยาได้ดี นอกจากนี้ยังมีศักยภาพในการใช้ในเฟอร์เร็ตและสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมขนาดเล็ก (เช่น แฮมสเตอร์) แม้จะยังขาดข้อมูลด้านเภสัชจลนศาสตร์และความปลอดภัยในสัตว์เหล่านี้ก็ตาม
  • ​การใช้ในมนุษย์​: ในทางการแพทย์มนุษย์ ยานี้ใช้เพื่อการวินิจฉัยการทำงานของแกน hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) และใช้แบบ off-label สำหรับโรค Cushing's syndrome

กลไกการออกฤทธิ์

Metyrapone exerts its effects by directly interfering with the steroidogenic pathway within the adrenal cortex:

  • Enzyme Inhibition: It reversibly inhibits the enzyme 11-β-hydroxylase (CYP11B1).
  • Pathway Blockade: 11-deoxycortisol → [Blocked by Metyrapone] → Cortisol. This prevents the final hydroxylation step, leading to a rapid reduction in circulating cortisol and corticosterone levels.
  • Feedback Loop: The sudden drop in cortisol removes negative feedback on the pituitary gland, leading to a compensatory surge in ACTH secretion. Over time, this ACTH surge can override the enzymatic blockade, limiting the drug's long-term efficacy.
  • Mineralocorticoid Effects: It can also suppress aldosterone synthesis, causing mild natriuresis. However, long-term use leads to the accumulation of 11-desoxycorticosterone (a precursor with mineralocorticoid activity), which prevents Addisonian crises but can induce hypertension.

ความปลอดภัยและคำเตือน

ข้อห้ามใช้

  • Known hypersensitivity to metyrapone
  • Primary adrenal cortical insufficiency (Addison's disease)

ผลข้างเคียง

  • Nausea
  • Vomiting
  • Abdominal pain
  • Headache (reported in humans)
  • Dizziness (reported in humans)
  • Sedation (reported in humans)
  • Allergic rash (reported in humans)
  • Bone marrow depression (rare)

ข้อควรระวัง

Diabetic Patients: Use with extreme caution and enhanced monitoring in cats with concurrent diabetes mellitus. As cortisol levels drop, insulin resistance resolves, and hypoglycemia can develop rapidly if insulin doses are not adjusted.

  • Pregnancy: FDA Category C. Use in pregnant queens only if clearly needed. Fetal pituitary response to the enzymatic block has been detected in humans.
  • Lactation: Safety is unknown; use with caution.
  • Laboratory Interference: May interfere with diagnostic tests. Antidepressants, antithyroid drugs, phenothiazines, barbiturates, and exogenous hormones can alter metyrapone test results.

การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา

Acetaminophen

Increased risk for acetaminophen toxicity. Note: Acetaminophen is strictly contraindicated in cats due to fatal methemoglobinemia and hepatotoxicity.

Corticosteroids

Decreases the efficacy of metyrapone by suppressing ACTH and interfering with the diagnostic or therapeutic intent.

การเฝ้าระวัง

  • Blood glucose levels (critical in diabetic cats)
  • Clinical signs of hyperadrenocorticism (to assess efficacy)
  • Clinical signs of hypoadrenocorticism/Addisonian crisis (lethargy, vomiting, collapse)
  • Electrolytes (sodium, potassium)

จลนศาสตร์ของยา

การดูดซึม

In humans, well absorbed after oral administration. Peak plasma levels occur in about 1 hour, though pharmacological response is delayed.

การกระจายตัว

Rapidly cleared from the plasma.

การเผาผลาญ

Reduced to an active metabolite, metyrapol. In humans, both parent drug and metabolite are conjugated with glucuronide. Because cats are deficient in glucuronidation pathways, the exact metabolic fate in felines is unclear.

การขับออก

In humans, the average elimination half-life is approximately 2 hours. The active metabolite (metyrapol) has a half-life roughly twice as long.

การใช้ยาเกินขนาด

Acute toxicity data indicates an oral LD50 in rats of 521 mg/kg.

Clinical Signs of Overdose:

  • Gastrointestinal distress (severe vomiting/nausea)
  • ​Acute adrenocortical insufficiency (Addisonian crisis)​
  • Hypoglycemia, hyponatremia, hypochloremia, hyperkalemia
  • Cardiac arrhythmias, hypotension, dehydration, and altered mentation

Treatment:

  • No specific antidote exists.
  • Standard gastrointestinal decontamination protocols if ingestion is recent.
  • Intravenous fluid therapy (saline) supplemented with glucose.
  • Administration of intravenous hydrocortisone or dexamethasone to replace depleted corticosteroids.
  • Intensive monitoring and supportive care for several days may be required.

ผลิตภัณฑ์ที่มี

รูปแบบ

  • Oral capsules
  • Compounded oral suspensions or capsules (veterinary)

ยามนุษย์

  • Metyrapone Oral Capsules: 250 mg; Metopirone® (Ciba-Geigy); (Rx)

สถานะการอนุมัติ

ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

การเก็บรักษาและเสถียรภาพ

Store at room temperature in a well-closed, light-resistant container.

ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์

​ข้อสำคัญ​: ยานี้ใช้เพื่อลดปริมาณคอร์ติซอล (ฮอร์โมนความเครียด) ที่ร่างกายแมวผลิตขึ้น เนื่องจากยานี้มักต้องสั่งปรุงพิเศษ (compounded) ให้เหมาะกับขนาดตัวของแมว โปรดปฏิบัติตามคำแนะนำในการเก็บรักษาของเภสัชกรอย่างเคร่งครัด

  • ​การให้ยา​: ควรให้ยาพร้อมอาหารเพื่อลดโอกาสการระคายเคืองกระเพาะอาหารและอาเจียน
  • ​แมวที่เป็นเบาหวาน​: หากแมวของท่านได้รับอินซูลินอยู่ด้วย โปรดเฝ้าระวังอย่างใกล้ชิด เมื่อยาเริ่มออกฤทธิ์ ความต้องการอินซูลินของแมวอาจลดลงอย่างมาก ซึ่งอาจทำให้แมวเสี่ยงต่อภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ (hypoglycemia) ให้สังเกตอาการอ่อนแรง เดินเซ หรือชัก
  • ​เมื่อใดที่ควรติดต่อสัตวแพทย์​: ติดต่อสัตวแพทย์ของท่าน ​ทันที​ หากแมวหยุดกินอาหาร อ่อนแรงหรือซึมผิดปกติ อาเจียน ท้องเสีย หรือมีการเปลี่ยนแปลงของพฤติกรรมการกินน้ำหรือการปัสสาวะ อาการเหล่านี้อาจเป็นสัญญาณว่าระดับคอร์ติซอลในร่างกายลดต่ำเกินไป

ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต