Mexiletine
Mexiletine hydrochloride
ชื่ออื่นๆ: Mexilen · Mexitilen · Myovek · Ritalmex · Ko-1173 · mexiletini hydrochloridum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Treating or assisting in treatment of ventricular arrhythmias | 5-8 mg/kg | PO | q8h | — | 🌎 NA |
| Treating or assisting in treatment of ventricular arrhythmias | 4-10 mg/kg | PO | q8h | — | 🌎 NA |
| Ventricular arrhythmias in Boxers | 5-7.5 mg/kg | PO | three times daily | — | 🌎 NA |
| Treating or assisting in treatment of ventricular arrhythmias | 4-8 mg/kg | PO | q8h | — | 🌎 NA |
| Familial arrhythmic cardiomyopathy of Boxers (ARVC) | 5-8 mg/kg | PO | q8h | — | 🌎 NA |
| Treating or assisting in treatment of ventricular arrhythmias | 5-6 mg/kg | PO | q8h | — | 🌎 NA |
| Myotonia congenita or myokymia | 8.3 mg/kg | PO | q8h | — | 🌎 NA |
- Ventricular arrhythmias in Boxers: Given with sotalol at 1.5-3 mg/kg twice daily; was successful in 7/8 dogs treated in study.
- Treating or assisting in treatment of ventricular arrhythmias: Combined with atenolol (0.5 mg/kg PO q12-24h).
- Familial arrhythmic cardiomyopathy of Boxers (ARVC): Given with atenolol at 12.5 mg (total dose) q12h.
- Treating or assisting in treatment of ventricular arrhythmias: Always give with food to avoid nausea.
- Myotonia congenita or myokymia: Most studied in Chow Chows, miniature schnauzers, and Jack Russell terriers.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Mexiletine เป็นยาต้านหัวใจเต้นผิดจังหวะ กลุ่ม IB ชนิดรับประทาน ซึ่งมีคุณสมบัติทางสรีรวิทยาไฟฟ้าคล้ายคลึงกับ lidocaine เนื่องจาก lidocaine มีกระบวนการเมแทบอลิซึมผ่านตับครั้งแรก (first-pass metabolism) สูงมากและไม่สามารถให้ทางปากได้ Mexiletine จึงมักถูกพิจารณาว่าเป็น "lidocaine ชนิดรับประทาน" สำหรับการจัดการภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะแบบเรื้อรัง
ในทางสัตวแพทย์ ยานี้ใช้เป็นหลักในการรักษา ภาวะหัวใจห้องล่างเต้นผิดจังหวะ (เช่น premature ventricular complexes [PVCs] และ ventricular tachycardia) ในสุนัข โดยเฉพาะอย่างยิ่งในสุนัขพันธุ์ Boxer ที่มีภาวะ Arrhythmogenic Right Ventricular Cardiomyopathy (ARVC) และสุนัขพันธุ์ Doberman Pinscher ที่มีภาวะ Dilated Cardiomyopathy (DCM) มักใช้ร่วมกับยาในกลุ่ม beta-blockers (เช่น atenolol) หรือ sotalol เพื่อเสริมฤทธิ์การรักษา
นอกจากนี้ Mexiletine ยังใช้รักษาโรคกล้ามเนื้อผิดปกติทางพันธุกรรมที่พบได้ยากบางชนิด รวมถึง myotonia congenita (พบในสุนัขพันธุ์ Chow Chow และ Miniature Schnauzer) และ myokymia (พบในสุนัขพันธุ์ Jack Russell Terrier)
กลไกการออกฤทธิ์
Mexiletine is a Class IB antiarrhythmic.
- Mechanism: It binds to and inhibits the inward fast sodium channels (Na+) in the myocardial cell membrane.
- Electrophysiologic Effects: By blocking these channels, it reduces the rate of rise of the action potential (Phase 0). In Purkinje fibers, it decreases automaticity, shortens the action potential duration, and decreases the effective refractory period.
- Selectivity: Like lidocaine, it is highly selective for diseased, ischemic, or rapidly firing myocardial tissue, making it effective at suppressing ventricular ectopic pacemakers without significantly depressing normal sinus node function or conduction (unless pre-existing abnormalities exist).
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Pre-existing 2nd or 3rd degree AV block (without a pacemaker)
- Cardiogenic shock
- Known hypersensitivity to mexiletine
ผลข้างเคียง
- Vomiting (very common)
- Nausea
- Trembling/Tremors
- Unsteadiness/Ataxia
- Dizziness
- Depression/Lethargy
- Shortness of breath
- Proarrhythmia (PVCs)
- Chest pain
- Seizures (rare)
- Agranulocytosis (rare)
- Thrombocytopenia (rare)
ข้อควรระวัง
Use with extreme caution in patients with severe congestive heart failure, acute myocardial infarction, hepatic function impairment, hypotension, intraventricular conduction abnormalities, sinus node function impairment, or a pre-existing seizure disorder.
Clinical Note: Mexiletine is secreted into maternal milk; use of a milk replacer is recommended if the nursing mother is receiving the drug. FDA Pregnancy Category C.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May slow the absorption of mexiletine.
May reduce the rate of oral absorption.
May increase or decrease mexiletine blood levels.
May accelerate the metabolism of mexiletine.
May cause additive adverse effects (especially CNS toxicity).
May accelerate the absorption of mexiletine.
May slow the absorption of mexiletine.
May accelerate the metabolism of mexiletine.
May accelerate the metabolism of mexiletine.
May accelerate the metabolism of mexiletine.
May accelerate the metabolism of mexiletine.
Mexiletine may reduce the metabolism of theophylline, potentially leading to theophylline toxicity.
May accelerate the renal excretion of mexiletine.
May reduce the urinary excretion of mexiletine.
การเฝ้าระวัง
- Electrocardiogram (ECG) to assess antiarrhythmic efficacy and monitor for proarrhythmia
- Clinical signs of adverse effects (especially GI and CNS signs)
- Plasma concentrations (Therapeutic range in humans: 0.5-2 mcg/mL; note that toxicity may be noted even at therapeutic levels)
- Liver enzymes (AST may transiently increase in a small percentage of patients)
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Relatively well absorbed from the gastrointestinal tract with a low first-pass effect.
การกระจายตัว
Moderately bound to plasma proteins (60-75% in humans).
การเผาผลาญ
Metabolized in the liver to inactive metabolites.
การขับออก
Excreted via the kidneys. Renal excretion rate is dependent on urinary pH (acidification accelerates excretion, alkalinization reduces it).
การใช้ยาเกินขนาด
Toxicity associated with overdosage can be significant and life-threatening.
- Clinical Signs: In human case reports, CNS signs (tremors, seizures, depression) always preceded cardiovascular signs (hypotension, bradycardia, heart block).
- Treatment:
- Perform GI tract emptying protocols (emesis/gastric lavage) if indicated and safe.
- Administer supportive therapy.
- Acidification of the urine may be considered to enhance urinary excretion.
- Atropine may be useful if severe hypotension or bradycardia occurs.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral Capsules: 150 mg, 200 mg, 250 mg
ยามนุษย์
- Mexiletine Oral Capsules: 150 mg, 200 mg & 250 mg (generic)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Mexiletine capsules should be stored in tight containers at room temperature.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- ต้องให้พร้อมอาหารเสมอ: ยานี้มักทำให้เกิดอาการระคายเคืองกระเพาะอาหาร คลื่นไส้ และอาเจียน การให้ยาพร้อมกับมื้ออาหารจะช่วยลดความเสี่ยงนี้ได้อย่างมาก
- ต้องให้ยาอย่างเคร่งครัด: ห้ามลืมให้ยาหรือหยุดยาเองโดยไม่ปรึกษาสัตวแพทย์ ภาวะหัวใจห้องล่างเต้นผิดจังหวะอาจเป็นอันตรายถึงชีวิตและอาจกลับมาเป็นซ้ำได้อย่างรวดเร็วหากหยุดยา
- สังเกตอาการข้างเคียง: ติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากสัตว์เลี้ยงมีอาการอาเจียนต่อเนื่อง ตัวสั่น เดินเซ เวียนศีรษะ ซึมมากผิดปกติ หรือหายใจลำบาก
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต