Mibolerone
dimethyl-nortestosterone
ชื่ออื่นๆ: Cheque Drops · dimethyl-nortestosterone · NSC-72260 · U-10997 · 19-nor-steroid
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Suppression of estrus | 0.5-11 kg: 30 micrograms (0.3 mL) PO per day; 12-22 kg: 60 micrograms (0.6 mL) PO per day; 23-45 kg: 120 micrograms (1.2 mL) PO per day; >45 kg: 180 micrograms (1.8 mL) PO per day. German shepherds or German shepherd crosses: 180 micrograms (1.8 mL) PO per day; regardless of weight | PO | q24h | Treatment must begin at least 30 days prior to proestrus | 🌎 NA |
| Pseudocyesis (false pregnancy) | 10 times the dosage listed above for suppression of estrus | PO | q24h | 5 days | 🌎 NA |
| Pseudocyesis (false pregnancy) | 16 micrograms/kg | PO | q24h | 5 days | 🌎 NA |
| Cystic endometrial hyperplasia (CEH) | 30 micrograms/25lb. body weight | PO | q24h | 6 months | 🌎 NA |
| Treatment of severe galactorrhea | 8-18 micrograms/kg | PO | q24h | 5 days | 🌎 NA |
- Suppression of estrus: If dog comes into estrus after receiving the drug for 30 or more days, stop drug and determine that the dog is not pregnant before resuming therapy. If owner compliance has been determined, increase dosage by 20-50%.
- Treatment of severe galactorrhea: Once discontinued, prolactin may surge and galactorrhea resume.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Mibolerone เป็น 19-nor-steroid ที่มีฤทธิ์ แอนโดรเจน, อะนาโบลิก และแอนติโกนาโดโทรปิก ที่รุนแรง
- ในอดีตมีการวางจำหน่ายในชื่อการค้า Cheque® Drops ปัจจุบันหาซื้อได้ยากในเชิงพาณิชย์ และส่วนใหญ่ได้มาจากร้านยาปรุงยา (compounding pharmacies) จัดเป็น สารควบคุมประเภทที่ 3 (Schedule III controlled substance) ในสหรัฐอเมริกา
- การใช้ทางคลินิก ได้แก่ การยับยั้งการเป็นสัด, การรักษาภาวะตั้งท้องเทียม (pseudocyesis) และภาวะน้ำนมไหลผิดปกติ (galactorrhea) ในสุนัขเพศเมีย
คำเตือน: Mibolerone มีช่วงการรักษาที่แคบมากในแมวและมีความเป็นพิษสูงต่อแมว ห้าม ใช้ยานี้ในผู้ป่วยแมวโดยเด็ดขาด
กลไกการออกฤทธิ์
Mibolerone exerts its effects via a negative feedback mechanism on the anterior pituitary gland.
- Blocks luteinizing hormone (LH) release → prevents follicular maturation → inhibits ovulation and corpus luteum development.
- The net result is the suppression of the estrous cycle if administered prior to (up to 30 days) the onset of proestrus.
- After discontinuation, the next estrus typically occurs within 7-200 days (average 70 days).
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Perianal adenoma or perianal adenocarcinoma
- Other androgen-dependent neoplasias
- Pregnant or lactating bitches
- Patients with ongoing or a history of liver or kidney disease
- Bedlington Terriers
- Cats
ผลข้างเคียง
- Premature epiphyseal closure (in prepuberal females)
- Clitoral enlargement / hypertrophy
- Vaginitis / Vulvovaginitis
- Increased body odor
- Abnormal behavior (e.g., riding/mounting behavior)
- Urinary incontinence
- Voice deepening
- Enhanced clinical signs of seborrhea oleosa
- Epiphora (tearing)
- Hepatic changes (intranuclear hyaline bodies) and rare hepatic dysfunction
- Increased kidney weight
- Fatalities, thyroid dysfunction, and pancreatic dysfunction (in cats)
ข้อควรระวัง
Mibolerone should not be used in pregnant bitches as masculinization of female fetuses will occur (changes in vagina patency, phallus-like structure, testes-like structures). It inhibits lactation and should not be used in nursing bitches. The manufacturer recommends discontinuing the product after 24 months of use. Do not use to abbreviate an estrous period or in bitches prior to their first estrous period. Extremely toxic to cats.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Increased seizure activity has been reported in a dog previously controlled on phenytoin.
Should generally not be used concurrently.
Should generally not be used concurrently.
การเฝ้าระวัง
- Clinical signs of estrus
- Liver function tests (baseline, annual, or as needed)
- Physical examination of genitalia
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Well absorbed from the intestine after oral administration.
การเผาผลาญ
Rapidly metabolized in the liver to over 10 separate metabolites.
การขับออก
Excretion is apparently equally divided between the urine and feces.
การใช้ยาเกินขนาด
In dogs, the drug did not cause death in doses up to 30,000 micrograms/kg/day when administered to beagles for 28 days. In cats, dosages as low as 120 micrograms/day have resulted in fatalities.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral drops (compounded)
ยาสัตวแพทย์
- Commercially prepared mibolerone preparations are apparently no longer being marketed. Available from compounding pharmacies. Class-III controlled substance in the USA.
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
The original manufacturer states that the compound is stable under ordinary conditions and temperatures. If using a compounded preparation, follow specific instructions from the pharmacy.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- การปฏิบัติตามคำสั่งอย่างเคร่งครัด: ให้ยานี้ตามที่สัตวแพทย์กำหนดอย่างเคร่งครัด การขาดยาอาจส่งผลให้การรักษาล้มเหลว (เช่น สุนัขกลับมาเป็นสัด)
- การเปลี่ยนแปลงทางพฤติกรรม: คุณอาจสังเกตเห็นพฤติกรรมที่เปลี่ยนไป เช่น พฤติกรรมการขึ้นคร่อมที่เพิ่มขึ้น, เสียงที่ทุ้มต่ำลง หรือกลิ่นตัวที่แรงขึ้น
- การเปลี่ยนแปลงทางร่างกาย: อาจพบการขยายตัวของคลิตอริสเล็กน้อยหรือมีสิ่งคัดหลั่งจากช่องคลอด หากอาการเหล่านี้รุนแรงขึ้น โปรดติดต่อสัตวแพทย์ของคุณ
- ข้อควรระวังในการจัดการ: เนื่องจากยานี้เป็นสเตียรอยด์กลุ่มอะนาโบลิก ควรสวมถุงมือขณะสัมผัสยา โดยเฉพาะหากคุณกำลังตั้งครรภ์
ห้ามให้แมวกิน! ยานี้มีความเป็นพิษสูงและอาจเป็นอันตรายถึงชีวิตสำหรับแมว
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต