มิดาโซแลม
Midazolam
Midazolam hydrochloride
ชื่ออื่นๆ: Versed · Dormicum · Dormonid · Fulsed · Hypnovel · Midaselect · Zolamid · Buccolam · Epistatus · Midazolam HCl · Ro-21-3981/003 · Midazolamum · Midazolam hydrochloride
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานที่ทบทวนแล้วและไม่ใช้คำนวณหลักฐานที่ทบทวนแล้วและไม่ใช้คำนวณ (1)
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Preanesthetic agent (extra-label)
Preanesthetic agent (extra-label): 0.5 – 5 mg/kg IM or IV
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (2)
- NOTE: There are many potential combinations that have been suggested; the following are examples and not inclusive. For additional information, refer to other anesthesia-specific references. 25
- Store midazolam injection at room temperature (15°C-30°C [59°F-86°F]) and protected from light. After being frozen for 3 days and allowed to thaw at room temperature, the injectable product is physically stable. Midazolam is stable at a pH range of 3 to 3.6.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
มิดาโซแลมเป็นยาในกลุ่ม benzodiazepine ชนิดฉีดที่มีระยะเวลาออกฤทธิ์สั้น ซึ่งใช้กันอย่างแพร่หลายในทางสัตวแพทย์เพื่อเป็นยาสงบประสาทก่อนวางยาสลบ ยาคลายกล้ามเนื้อ และยากันชัก
เกร็ดความรู้ทางคลินิก:
- คุณสมบัติการละลายที่เป็นเอกลักษณ์: ต่างจากไดอะซีแพม มิดาโซแลมสามารถละลายน้ำได้ในขวดบรรจุ (ที่ค่า pH < 4) แต่จะเปลี่ยนเป็นละลายได้ดีในไขมันที่ค่า pH ทางสรีรวิทยา (7.4) ทำให้สามารถผสมกับยาอื่นที่ละลายน้ำได้ (เช่น โอปิออยด์และคีตามีน) ได้อย่างปลอดภัยโดยไม่เกิดการตกตะกอน
- การดูดซึมผ่านกล้ามเนื้อ (IM): เนื่องจากไม่มีส่วนผสมของโพรพิลีนไกลคอล มิดาโซแลมจึงไม่ทำให้รู้สึกแสบเมื่อฉีดเข้ากล้ามเนื้อ (IM) และมีการดูดซึมที่รวดเร็วและเชื่อถือได้ผ่านทาง IM ทำให้มีประสิทธิภาพเหนือกว่าไดอะซีแพมสำหรับการใช้ทาง IM
- อาการตื่นเต้นผิดปกติ (Paradoxical Excitement): เมื่อให้มิดาโซแลมเพียงตัวเดียวในสุนัขและแมวที่มีสุขภาพดีและไม่มีความวิตกกังวล มักไม่สามารถให้ผลการสงบประสาทที่เชื่อถือได้ และอาจทำให้เกิดอาการกระวนกระวายหรือตื่นเต้นผิดปกติได้ ยาจะมีประสิทธิภาพสูงสุดเมื่อใช้ร่วมกับยาอื่น (เช่น โอปิออยด์, คีตามีน หรือยาในกลุ่ม alpha-2 agonists)
- ภาวะชักต่อเนื่อง (Status Epilepticus): มีประสิทธิภาพสูงในการหยุดอาการชักเฉียบพลัน และสามารถบริหารยาได้ทั้งทางหลอดเลือดดำ (IV), กล้ามเนื้อ (IM) หรือทางจมูก (IN)
กลไกการออกฤทธิ์
Midazolam exerts its effects by enhancing the activity of gamma-aminobutyric acid (GABA), the primary inhibitory neurotransmitter in the central nervous system.
- Target: Binds to specific allosteric benzodiazepine receptors on the GABA-A receptor complex.
- Mechanism: Binding increases the frequency of chloride channel openings → influx of chloride ions → hyperpolarization of the postsynaptic neuronal membrane → decreased neuronal excitability.
- Effects: This depression of subcortical levels (limbic, thalamic, and hypothalamic) produces anxiolytic, sedative, skeletal muscle relaxant, and anticonvulsant effects. Midazolam has approximately twice the affinity for benzodiazepine receptors compared to diazepam, making it more potent with a faster onset and shorter duration of action.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to benzodiazepines
- Acute narrow-angle glaucoma
- Intra-carotid artery injection (must be avoided)
- Neonates (avoid use)
ผลข้างเคียง
- Respiratory depression (especially when combined with opioids or other CNS depressants)
- Paradoxical excitement, dysphoria, or agitation (especially in cats and dogs when used alone)
- Hypotension and bradycardia (when combined with other anesthetics like isoflurane or ketamine)
- Pain on injection or local irritation (rare compared to diazepam)
- Severe hypotension
- Paradoxical excitement (occasionally)
ข้อควรระวัง
High-Risk Patients: Use cautiously in patients with hepatic or renal disease, and in debilitated or geriatric patients.
- Cardiovascular/Respiratory: Administer with extreme caution to patients in coma, shock, or with significant respiratory depression. Patients with congestive heart failure may eliminate the drug more slowly.
- Anesthetic Combinations: While midazolam alone has minimal cardiorespiratory effects, combining it with opioids, ketamine, or inhalants can lead to significant respiratory depression, bradycardia, or hypotension.
- Pregnancy: FDA Category D in humans. May cause congenital abnormalities if used in the first trimester. Excreted in milk and may cause CNS effects in nursing neonates.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Midazolam may decrease the dosages required for inhalant anesthetics.
May inhibit midazolam metabolism, increasing midazolam blood levels.
May increase midazolam levels.
May increase midazolam levels by inhibiting hepatic metabolism.
May increase the risk of profound sedation and respiratory depression.
May increase midazolam levels.
May increase the hypnotic effects of midazolam; hypotension has been reported when used with meperidine. Combination causes greater respiratory depression.
May decrease peak levels and AUC of midazolam via enzyme induction.
May decrease peak levels and AUC of midazolam.
Midazolam may decrease the dosages required for induction.
Potentiates effect, reducing the dose required for induction
Potentiates effect, reducing the dose required
May enhance the sedative effect
May enhance the sedative effect
May enhance the sedative effect
May increase the hypnotic and hypotensive effects of midazolam; enhances sedation
Inhibits the metabolism of midazolam
การเฝ้าระวัง
- Level of sedation and central nervous system depression
- Respiratory rate, effort, and oxygenation (especially when combined with other drugs)
- Heart rate and blood pressure
- Respiratory rate and effort
- Heart rate and rhythm
- Level of sedation and consciousness
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Following IM injection, midazolam is rapidly and nearly completely (91%) absorbed. Oral absorption is good, but bioavailability is low (31-72%) due to a rapid first-pass effect. Rectal bioavailability in dogs is very low. Intranasal administration (especially via compounded gel) provides good absorption and high peak levels.
การกระจายตัว
Highly protein bound (94-97%). Due to its high lipophilicity at physiologic pH, it rapidly crosses the blood-brain barrier. Changes in plasma protein concentrations can significantly alter the response to a given dose.
การเผาผลาญ
Metabolized in the liver, principally by microsomal oxidation. Forms an active metabolite (alpha-hydroxymidazolam), which has a very short half-life and negligible clinical effects.
การขับออก
Eliminated primarily via hepatic metabolism and subsequent excretion. The duration of activity is considerably shorter than that of diazepam.
การใช้ยาเกินขนาด
Accidental overdoses should be managed with supportive care (e.g., cardiovascular and respiratory support), similar to diazepam.
- Reversal Agent: Flumazenil is a specific benzodiazepine antagonist and can be used to reverse midazolam's effects.
- However, because midazolam has a very short duration of effect and flumazenil is costly, supportive therapy is usually sufficient for all but the most massive overdoses.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection (solution)
- Oral syrup
- Injectable solution: 1 mg/ml, 2 mg/ml, 5 mg/ml
- Oromucosal solution: 5 mg/ml (in 0.5 ml, 1 ml, 1.5 ml, 2 ml pre-filled syringes)
- Oromucosal solution: 10 mg/ml pre-filled syringe
ยาสัตวแพทย์
- None (No veterinary-labeled products currently available)
- Buccolam
- Epistatus
- Hypnovel
ยามนุษย์
- Midazolam HCl Injection: 1 mg/mL in 2 mL, 5 mL, 10 mL vials
- Midazolam HCl Injection: 5 mg/mL in 1 mL, 2 mL, 5 mL, 10 mL vials & 2 mL syringes
- Midazolam HCl Syrup: 2 mg/mL in 118 mL
- Buccolam
- Epistatus
- Hypnovel
สถานะการอนุมัติ
POM
POM-V
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store midazolam injection at room temperature (15°-30°C) and protect from light. It is physically stable after being frozen for 3 days and thawed. Midazolam is stable at a pH from 3-3.6. Compounded oral suspensions (e.g., with Syrpalta) retain >90% potency for 56 days when stored at 7°C, 20°C, or 40°C and protected from light.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
หมายเหตุ: มิดาโซแลมมักถูกบริหารยาในโรงพยาบาลสัตว์หรือภายใต้การดูแลของผู้เชี่ยวชาญโดยตรงเท่านั้น
- วัตถุประสงค์: สัตว์เลี้ยงของท่านอาจได้รับยานี้เพื่อช่วยให้ผ่อนคลายก่อนการผ่าตัด เพื่อช่วยคลายกล้ามเนื้อ หรือเพื่อหยุดอาการชักเฉียบพลัน
- การเปลี่ยนแปลงพฤติกรรม: หากได้รับยานี้เพียงตัวเดียว สัตว์เลี้ยงบางตัว (โดยเฉพาะสุนัขและแมวที่มีสุขภาพดี) อาจมีอาการกระวนกระวาย ร้องคราง หรือเดินเซชั่วคราวแทนที่จะง่วงซึม นี่เป็นปฏิกิริยาที่พบได้และจะหายไปอย่างรวดเร็ว
- ความปลอดภัย: เนื่องจากยานี้อาจส่งผลต่อการหายใจและอัตราการเต้นของหัวใจเมื่อใช้ร่วมกับยาสลบชนิดอื่น ทีมสัตวแพทย์จะคอยติดตามสัญญาณชีพของสัตว์เลี้ยงของท่านอย่างใกล้ชิดในขณะที่ยาออกฤทธิ์
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต