มิโซพรอสตอล
Misoprostol
Synthetic prostaglandin E1 analog
ชื่ออื่นๆ: Cytotec · Arthotec · Arthrotec · Artotec · Artrenac Pro · Condrotec · Corrigast · Cyprostol · Cytolog · Diclotec · Glefos · Menpros · Misodex · Misofenac · Napratec · Normulen · Oxaprost · Symbol · SC-29333 · Misoprostolum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานคำนวณขนาดยาแบบมีโครงสร้างPrevention of aspirin-induced gastric injury (extra-label)
- q8-12h
NA
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (4)
- ■ Give this medicine with food if stomach upset occurs or to prevent stomach upset.
- ■ Common side effects include diarrhea, abdominal/stomach pain, vomiting, and flatulence (ie, gas). These effects may only last a few days, and giving the drug with food may help, but if any of these effects are severe, get worse, or continue to be a problem, contact your veterinarian.
- ■ This medicine is considered to be a hazardous drug because it may affect the reproductive ability of males or females actively trying to conceive, women who are pregnant or may become pregnant, as it can cause miscarriage, and women who are breastfeeding. It is recommended that you wear gloves when administering this medicine to your animal and wash your hands thoroughly afterwards. If you have questions about this medicine’s hazards, please speak with your veterinarian or pharmacist.
- Misoprostol tablets should be stored in well-closed containers at room temperature of 25°C (77°F) or less.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
มิโซพรอสตอลเป็น สารสังเคราะห์กลุ่มพรอสตาแกลนดิน E1 (PGE1) analog ซึ่งใช้ในทางสัตวแพทย์เพื่อป้องกันและรักษาแผลในกระเพาะอาหาร โดยเฉพาะแผลที่เกิดจากการใช้ยาต้านการอักเสบชนิดไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs)
ยา NSAIDs จะยับยั้งเอนไซม์ cyclooxygenase (COX) ซึ่งส่งผลให้ระดับพรอสตาแกลนดินที่ทำหน้าที่ปกป้องเยื่อบุกระเพาะอาหารลดลง มิโซพรอสตอลจะเข้าไปทดแทนพรอสตาแกลนดินที่ขาดหายไปเพื่อฟื้นฟูกลไกการป้องกันของเยื่อบุกระเพาะอาหาร
นอกเหนือจากการใช้ทางระบบทางเดินอาหาร มิโซพรอสตอลยังมีคุณสมบัติในการกระตุ้นการบีบตัวของมดลูกอย่างรุนแรง โดยจะเพิ่มการหดตัวของมดลูกและทำให้ปากมดลูกขยายตัว จึงเป็นยาเสริมที่มีประโยชน์สำหรับข้อบ่งใช้ทางระบบสืบพันธุ์ เช่น การยุติการตั้งครรภ์, การจัดการภาวะมดลูกอักเสบ (pyometra/metritis) และโปรโตคอลหลังการผสมพันธุ์ที่ไม่พึงประสงค์
เกร็ดทางคลินิก: แม้จะมีการศึกษาการใช้ในโรคผิวหนังอักเสบภูมิแพ้และภาวะไตเป็นพิษจากการใช้ cyclosporine แต่การใช้ในกรณีเหล่านี้มักเป็นเพียงทางเลือกเสริมเนื่องจากประสิทธิภาพที่จำกัดและผลข้างเคียงต่อระบบทางเดินอาหารที่พบได้บ่อย
กลไกการออกฤทธิ์
Misoprostol exerts its effects through multiple prostaglandin (EP) receptors across different organ systems:
- Gastric Acid Suppression: Binds directly to EP3 receptors on gastric parietal cells → inhibits adenylate cyclase → decreases intracellular cAMP → reduces the activity of the apical H+/K+ ATPase proton pump → decreased basal and stimulated gastric acid secretion.
- Gastric Cytoprotection: Binds to EP receptors on superficial foveolar epithelial cells → stimulates the secretion of protective mucin and bicarbonate. It also increases mucosal blood flow and accelerates epithelial cell turnover, enhancing the overall mucosal barrier and healing capacity.
- Reproductive Tract: Binds to EP receptors in the myometrium → increases intracellular calcium concentrations → increases the amplitude and frequency of uterine contractions. It also induces collagen breakdown in the cervix, leading to cervical softening and dilation.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Pregnancy (unless being used specifically as an abortifacient)
- Nursing mothers (can cause severe diarrhea in nursing offspring)
- Known sensitivity to prostaglandins or prostaglandin analogs
- Pregnant animals (unless being used specifically to induce abortion)
ผลข้างเคียง
- Diarrhea
- Abdominal pain
- Vomiting
- Flatulence
- Uterine contractions (in females)
- Vaginal bleeding (in females)
- Diarrhoea
- Nausea
- Abortion
ข้อควรระวัง
WARNING FOR PREGNANT WOMEN: Misoprostol is a potent abortifacient. Pregnant women or women who may become pregnant should handle this drug with extreme caution (e.g., wearing gloves or avoiding handling altogether).
- Use with caution in patients with cerebral or coronary vascular disease. While not explicitly reported with misoprostol, other prostaglandins have precipitated seizures in epileptic patients and caused hypotension.
- Adverse GI effects are common but often transient; they can be minimized by adjusting the dose or administering the drug with food.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May aggravate misoprostol-induced diarrhea. If an antacid is required, an aluminum-only antacid is preferred.
May exacerbate renal dysfunction
Human combination products (misoprostol + diclofenac) are highly toxic to small animals due to different NSAID pharmacokinetics
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (resolution of ulcer signs, successful pregnancy termination, etc.)
- Adverse effects (GI distress, diarrhea, vomiting)
- Vaginal bleeding or discharge (if used in females)
- Resolution of clinical signs of gastric ulceration (e.g., vomiting, melena, anorexia)
- Monitoring for adverse GI effects (diarrhoea, abdominal pain)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Approximately 88% of an oral dose is rapidly absorbed from the GI tract. The presence of food and antacids will delay absorption. Undergoes significant first-pass metabolism.
การกระจายตัว
Both misoprostol and its active acid metabolite are highly bound to plasma proteins (approximately 90%). It is unlikely that misoprostol enters maternal milk, but it is unknown if the active acid metabolite does.
การเผาผลาญ
Rapidly de-esterified in the liver to its primary active metabolite, misoprostol acid. Misoprostol acid is further biotransformed via oxidative mechanisms to pharmacologically inactive metabolites.
การขับออก
Metabolites, free acid, and small amounts of unchanged drug are principally excreted into the urine.
การใช้ยาเกินขนาด
Information on acute toxicity is limited. Overdoses in laboratory animals have produced:
- Diarrhea and emesis
- GI lesions
- Tremors and seizures
- Focal cardiac, hepatic, or renal tubular necrosis
- Hypotension
Treatment: Overdoses should be treated seriously. Employ standard gut-emptying techniques (e.g., emesis induction, activated charcoal) when applicable and safe. Treat resultant toxicity symptomatically with supportive care (e.g., IV fluids for hypotension and GI fluid loss).
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Compounded cream
- Vaginal suppository (compounded/off-label use of tablets)
- Oral: 200 μg tablet
ยามนุษย์
- Misoprostol Tablets: 100 micrograms & 200 micrograms (Cytotec, generic)
- Cytotec 200 μg tablets
สถานะการอนุมัติ
POM (Prescription Only Medicine). Human product used under the cascade.
POM (Prescription Only Medicine). Human product used under the cascade.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Misoprostol tablets should be stored in well-closed containers at room temperature. After manufacture, misoprostol has an expiration date of 18 months.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
คำเตือนสำคัญสำหรับสตรีมีครรภ์: ยานี้อาจทำให้เกิดการบีบตัวของมดลูกและแท้งบุตรได้ สตรีมีครรภ์หรือผู้ที่กำลังวางแผนจะมีบุตร ไม่ควร สัมผัสยานี้ หากจำเป็นต้องสัมผัสยา ต้องใช้ความระมัดระวังอย่างเคร่งครัด (เช่น การสวมถุงมือแบบใช้แล้วทิ้ง)
- อาการผิดปกติทางระบบทางเดินอาหาร: ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดคืออาการท้องเสีย ปวดเกร็งท้อง และอาเจียน อาการเหล่านี้มักเกิดขึ้นชั่วคราวและจะหายไปเองภายในไม่กี่วันเมื่อร่างกายของสัตว์เลี้ยงปรับตัวเข้ากับยาได้
- การป้อนยา: การให้ยานี้พร้อมกับอาหารสามารถช่วยลดอาการระคายเคืองกระเพาะอาหารและอาการท้องเสียได้
- เมื่อใดที่ควรติดต่อสัตวแพทย์: หากอาการท้องเสียรุนแรงขึ้น หรือมีอาการต่อเนื่องนานกว่าสองสามวัน หรือหากสัตว์เลี้ยงมีอาการซึม ให้ติดต่อสัตวแพทย์ของคุณ สัตวแพทย์อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาหรือแนะนำยาลดกรดชนิดเฉพาะ (หลีกเลี่ยงยาลดกรดที่มีส่วนผสมของแมกนีเซียมเนื่องจากจะทำให้อาการท้องเสียแย่ลง)
- สัตว์เลี้ยงเพศเมีย: หากให้ยานี้แก่สุนัขเพศเมียที่ยังไม่ได้ทำหมัน คุณอาจสังเกตเห็นเลือดหรือสารคัดหลั่งออกจากช่องคลอด ซึ่งเป็นผลจากยาที่มีต่อมดลูก
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต